Нортиван 40мг №30

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нортиван®

Торговое название

Нортиван®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки: OPADRY TAN 03B34653 (гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (III) оксид желтый (Е 172), тальк, железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид черный (Е 172)) (для дозировки 40 мг).

OPADRY PINK 03B34654 (гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа (III) оксид желтый (Е 172), тальк, железа (III) оксид красный (Е 172)) (для дозировок 80 мг, 160 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые c гравировкой С73 на одной стороне и риской – на другой, диаметром 8 мм (для дозировки 40 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые c гравировкой С74 на одной стороне и риской - на другой, длиной 15 мм и шириной 6 мм (для дозировки 80 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые с гравировкой С75 на одной стороне и риской - на другой, длиной 18 мм и шириной 8 мм (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание валсартана после перорального приема происходит быстро. Биодоступность составляет в среднем 23%.

Фармакокинетика валсартана линейна в исследованном диапазоне доз. Никаких изменений в кинетике при регулярном приеме не обнаружено, как и накопления при приеме один раз в день. Наблюдаемые концентрации в плазме у мужчин и у женщин не отличались.

Хорошо связывается с белками плазмы (94-97%), главным образом с альбуминами. Время максимальной концентрации (Тсmax ) достигается через 2–4 ч. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. Период полувыведения (Т1/2 ) около 9 ч. Равновесный объем распределения низкий (приблизительно 17 л). Плазменный клиренс относительно медленный (приблизительно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (приблизительно 30 л/ч). Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (83%) и мочой (13%).

Фармакокинетические параметры у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У некоторых пожилых пациентов наблюдалось несколько более высокая системная экспозиция валсартана по сравнению с молодыми пациентами. В связи с этим пожилым пациентам рекомендуется более низкая начальная доза (40 мг).

Нарушение почечной функции

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести изменение дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуется начальная доза 40 мг. Исследования в группе пациентов, подвергающихся диализу, не проводились. Валсартан в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому полностью не выводится с помощью диализа.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация валсартана была приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Нортиван® (валсартан) является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II. Селективно блокирует AT1 рецепторы.

Ангиотензин II - активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, образующийся из ангиотензина I под влиянием ангиотензин-превращающего фактора (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах различных тканей. Участвует в регуляции артериального давления (АД) как мощный вазоконстриктор. Кроме того он приводит к задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Высокая концентрация ангиотензина II в плазме крови вследствие блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Нортиван® не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение Нортивана® с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно (р<0,05) ниже у больных, получавших Нортиван®, чем у больных, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Нортиваном® это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0% случаев, в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Нортиван® не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

В составе комплексной терапии

- профилактика смертности у больных с недостаточностью левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда

- хроническая сердечная недостаточность (II – IV степени)

- диабетическая нефропатия

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, не зависимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия Рекомендуемая суточная доза 80 мг один раз в сутки, ежедневно. Антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Нортивана® может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Лечение после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. Повышение дозы проводится методом титрования: по 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут. в течение нескольких последующих недель, до достижения терапевтической дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется достижение дозы до 80 мг 2 раза/сут к концу второй недели лечения. Достижение максимальной разовой дозы по 160 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу третьего месяца терапии Нортиваном®. В случае развития гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушениями функции почек, следует рассмотреть возможность снижения дозы. Оценка состояния больных в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.Хроническая сердечная недостаточностьРекомендуемая начальная доза Нортивана® составляет по 40 мг 2 раза/сут ежедневно. Дозу Нортивана® следует постепенно увеличить до 160 мг в 2 приема, а при хорошей переносимости – по 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза Нортивана® составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение доз одновременно принимаемых диуретиков. Оценка состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью должна включать оценку состояния функции почек.У пациентов старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза 40 мг 1 раз в день, ежедневно.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести начальное изменение дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов на диализе рекомендуется более низкая начальная доза 40 мг 1 раз в день ежедневно.

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК Пациентам, получающим высокие дозы мочегонных препаратов и у которых невозможно снизить дозу получаемых мочегонных препаратов рекомендуется начальная доза 40 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести лечение необходимо начать с дозы 40 мг 1 раз в день ежедневно. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Побочные действия

Частые ( 1/100, <1/10)

- вирусные инфекции

- нейтропения, повышение билирубина, креатинина

Нечастые ( 1/1000, <1/100)

- кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит

- обморок

- гиперкалиемия (данные клинического исследования в группе пациентов в период после перенесения инфаркта миокарда)

- бессонница, снижение либидо, усталость, общая слабость

- гипотония, сердечная недостаточность, отеки

- носовое кровотечение

- диарея, боль в животе

- боль в спине

Редкие ( 1/10 000, <1/1000)

- головокружение

- снижение гемоглобина и гематокрита

Очень редкие(<1/10 000)

- ринит

- тромбоцитопения, васкулит

- гиперчувчтвительность, включая сывороточную болезнь, ангионевротический отек, сыпь, зуд

- головная боль, умеренные кратковременные нарушения вкуса

- тошнота

- нарушение функции печени

- артралгия, миалгия

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата

- тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, обструкция желчевыводящих путей

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Потенциальные взаимодействия с Нортиваном®

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Нарушения биодоступности

При применении с циметидином системная экспозиция Нортивана® может быть незначительно увеличена. Сочетание с глибенкламидом может вызвать уменьшение системной экспозиции Нортивана®.

Другие взаимодействия

Во время одновременного приема лития с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фактора сообщалось об обратимых изменениях - росте концентрации лития в плазме крови и повышении его токсичности. В очень редких случаях такие изменения наблюдались при приеме лития с антагонистами рецептора ангиотензина II. Сочетание лития и Нортивана® должно назначаться с осторожностью и требует контроль концентрации лития в плазме крови.

Одновременное использование Нортивана® с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратами, содержащими калий, может привести к увеличению концентрации калия в плазме крови. Не рекомендуется применять комбинацию этих препаратов.

Сочетание с НПВС

При одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота и неселективные НПВС) может быть ослабление гипотензивного эффекта.

Одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС повышает риск ухудшения почечной функции, развитие острой почечной недостаточности, рост концентрации калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. Сочетание этих препаратов должно назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.

Особые указанияАртериальная гипертензия

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии). У тех пациентов, у которых дозы мочегонных препаратов не могут быть уменьшены для коррекции уровня натриемии и/или гиповолемии, рекомендуется начальная доза Нортивана® 40 мг.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки необходим контроль концентрации креатинина, азота и мочевины в сыворотке крови.

Печеночная недостаточность

На основании фармакокинетических данных, демонстрирующих значительное увеличение концентрации Нортивана® в плазме крови, у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и с гипертонией рекомендуется более низкая доза препарата – не более 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печени, обструкцией желчевыводящих путей применение Нортивана® противопоказано.

Нарушение почечной функции

В следствие ингибирования ренин-ангиотензин–альдостероновой системы у пациентов с почечной дисфункцией и с тяжелой сердечной недостаточностью может увеличиться уровнь мочевины и креатинина в плазме крови, что может привести к ухудшению почечной функции, включая почечную недостаточность.

Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови у пациентов с нарушением почечной функции и у пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия.

Лечение в период после перенесенного инфаркта миокарда

Применение Нортивана® у пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда обычно приводит к некоторому снижению артериального давления, но при соблюдении правил дозировки нет необходимости прекращать терапию Нортиваном® в случае продолжающейся симптоматической гипотонии.

У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Нортиваном®, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования в случае выраженного снижения АД, как правило, не требуется отмены препарата. При артериальной гипертензии Нортиван® может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, с диуретиками.У пациентов со значительной гипертонией, принимающих лечение Нортиваном® специального контроля лабораторных параметров не требуется, однако, у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия, необходим контроль концентрации калия в плазме крови.

У пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда повышение в два раза уровня креатинина в плазме крови наблюдалось у 4,2% пациентов, принимавших Нортиван®, у 4,8% пациентов, принимавших Нортиван® совместно с каптоприлом, и у 3,4% пациентов, принимавших каптоприл.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты при применении препарата способность управлять транспортными средствами и другими механизмами требует осторожности.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия, потеря сознания, недостаточность кровообращения и/или шок.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое, диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +15 °C до +30 °C, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После истечения срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Гродзиск Мазовецкий, Польша

для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: richter@nursat.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

---