Ко-сентор 50мг/12,5мг №30

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СЕНТОР®

SENTOR®

Торговое название

Сентор®

Sentor®

Международное непатентованное название

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лозартан калия 50 мг и 100 мг

вспомогательные вещества: ядро - кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка- ОПАДРИ II, 33G28523 белый (глицерола триацетат, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид, Е171, С.I . 77891,

гипромеллоза).

Описание

Таблетки 50 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «50».

Таблетки 100 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне - гравировка «100», другая сторона – гладкая.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Антагонисты ангиотензина II

Код АТС С09С А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.После перорального введения лозартан хорошо всасывается, и при этом проходит первичный метаболизм, при котором образуется один активный карбоксильный метаболит. Биологическая доступность лозартана около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита отмечается соответственно приблизительно через час и через 3-4 часа после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение. ≥99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана калия 34 л.

Биотрансформация. Приблизительно 14 % введенной дозы превращается в активный метаболит. Метаболизм лозартана может быть снижен приблизительно у 1% людей, в результате концентрация активного метаболита в плазме крови будет меньше.

Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов, из которых более важный образуется путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, а менее важный это N-2-тетразол-глюкуронид.

Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а активного метаболита 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл и 26 мл в минуту, соответственно. При пероральном введении лозартана, приблизительно 4 % введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде и 6 % в форме активного метаболита.

Линейная фармакокинетика лозартана и его активного метаболита отмечается при приеме внутрь до 200 мг.

После перорального введения лозартана, концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита около 6-9 часов. При дозе в 100 мг в сутки кумуляции лозартана и его активного метаболита в плазме крови не отмечается.

Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь (58%) и через мочевыделительную систему (35%).

Фармакокинетические показатели у особых групп больных.

У больных с циррозом печени легкой и средней степени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови повышается в 5 и 1,7 раза, соответственно.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина > 10 мл\мин концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови не изменяется. У больных, нуждающихся в гемодиализе, концентрация лозартана в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с лицами с нормальной почечной функцией.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма путем гемодиализа.

Фармакокинетические свойства у детей.

Изучение фармакокинетики однократной пероральной дозы 0,54-0,77 мг\кг на 50 детях (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) показало аналогичную фармакокинетику, что у взрослых.

Фармакодинамика

Лозартан – активное вещество препарата Сентор, относится к антагонистам ангиотензина II. Лозартан, блокируя АТ1-рецепторы ангиотензина II вызывает вазодилятацию и снижение уровня альдостерона, в результате чего снижается артериальное давление. Блокада АТ1-рецепторов ангиотензина II лозартаном увеличивает уровень ренина и ангиотензина II в плазме крови. Однако, в результате высокого сродства (аффинитета) лозартана к АТ1-рецепторам ангиотензина II, его антигипертензивный эффект сохраняется.

Лозартан селективно блокирует АТ1- рецепторы и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, которые важны с точки зрения регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме этого, лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), который расщепляет брадикинин. Поэтому лозартан не вызывает такие эффекты, которые не связаны непосредственно с блокадой рецептора АТ1 .

Установлено, что лозартан блокирует реакции, стимулированные ангиотензином I и ангиотензином II, и не влияет на реакции брадикинина.

У больных с гипертонией без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение лозартана калия значительно снижает протеинурию. Лозартан поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. Лозартан снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем в <24 мкмоль/л).

Лозартан не влияет на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови.

Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, холестерина и ЛВП-холестерина в сыворотке крови у больных с гипертонией,

а также на уровень глюкозы в крови натощак.

После приема препарата максимальный антигипертензивный эффект отмечается через 5-6 часов и сохраняется до 24 часов. Несмотря на значительное снижение АД, лозартан не влиял значительно на частоту сердечных сокращений. Препарат в одинаковой степени эффективен у женщин и мужчин, у сравнительно молодых (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) больных с гипертонией.

Показания к применению

- артериальная гипертензия, в том числе при инсулиннезависимом сахарном диабете с протеинурией

Способ применения и дозы

Сентор принимается 1 раз в сутки в одно и то же время, длительно.

Учитывая то, что пища не влияет на всасывание действующего вещества, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Сентор можно свободно комбинировать с другими анти-гипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза 50 мг раз в сутки. Стабильное снижение артериального давления появляется после 3-6-недельного приема препарата. Для повышения эффективности препарата дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.

При снижении объема циркулирующей крови рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг в сутки.

Уменьшение риска инсульта у больных с гипертонией и гипертрофией левого желудочка

Рекомендуемая начальная доза препарата: 50 мг раз в сутки. В зависимости от артериального давления, целесообразно дополнительно применять низкие дозы гидрохлортиазида и/или повысить одноразовую суточную дозу препарата Сентор до 100 мг.

Артериальная гипертензия у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом с протеинурией

Рекомендуемая начальная доза препарата: 50 мг раз в сутки. В зависимости от уровня артериального давления, можно повысить одноразовую суточную дозу препарата до 100 мг.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в определении индивидуальной дозы препарата при наличии почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина в пределах 20-50 мг/мл). При почечной недостаточности, средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <20 мг/мл) или больным, находящимся на гемодиализе, предлагается начальная доза препарата в 25 мг раз в сутки.

Печеночная недостаточность

Этим больным целесообразно применять более низкую дозу препарата.

Пожилой возраст

При назначении лицам до 75 лет коррекции дозы не требуется. В случае применения препарата среди лиц старше 75 лет, из-за недостаточного опыта, рекомендуется начальная доза препарата 25 мг в сутки.

Опыт применения у детей и подростков

Ограниченные результаты фармакокинетических исследований у детей с гипертензией в возрасте старше 1 месяца .

На основе имеющихся данных рекомендуемая доза для детей и подростков с массой тела 25-50 кг составляет 25 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 50 мг. Для больных с весом тела больше чем 50 кг, начальная доза составляет 50 мг раз в сутки, которая при необходимости может быть увеличена до 100 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты лозартана обычно мало выраженные и проходящие, которые не требуют прерывания курса терапии. Все побочные эффекты, отмеченные при применении Сентор, учитывая частоту их проявления, были одинаковыми с профилем побочных эффектов, отмеченных при применении плацебо.

При применении Сентор для лечения эссенциальной гипертонии в контролированных исследованиях, только частота головокружений отличалась от плацебо более чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении Сентор отмечалось менее чем у 1 % больных.

В двойных слепых контролированных клинических испытаниях с участием больных с эссенциальной гипертонией следующие побочные эффекты наблюдались у больных, получавших Сентор (независимо от того имеется ли связь побочных эффектов с применением препарата).

Частота побочных эффектов:

- очень частые (>1/10): головная боль

- частые (>1/100 - <1/10): головокружение, бессонница, сердцебиение,

тахикардия, заложенность носа, фарингит, воспаление придаточных пазух носа, инфекции верхних

дыхательных путей, боль в животе, понос, диспепсические явления, тошнота,

боль в спине, мышечные спазмы, боль в грудной клетке, астения/утомление,

гиперкалиемия, повышение уровней аспартатаминотранс-феразы и аланин-аминотрансферазы (АСАТ, АЛАТ)

- нечастые (>1/1000 - <1/100): эозинофилия, вертиго, шум в ушах, ортостати-ческая гипотензия, носовое кровотечение, запор, кожные высыпания, общее недомогание, повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

- редкие (>1/10 000 - <1/1000): анемия, тромбоцитопения, мигрень, васкулит,

пурпура Шенлейна – Геноха, кашель, крапивница, зуд, миалгии, артралгии, анафилактические реакции, ангионевротический отек, гепатит, нарушение функциональных показателей печени.

В контролированных клинических испытаниях, проведенных с участием больных с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, толерантность больных к лозартану была хорошей. Наиболее часто встречаемые побочные эффекты были следующие:

- астения/утомление

- головокружение

- гипотония

- гиперкалиемия (у 9,9 % больных, получавших лозартан и у 3,4 % больных, получавших плацебо); у некоторых больных прервали курс терапии лозартаном из-за гиперкалиемии.Во время лечения лозартаном уровень калия в сыворотке крови следует контролировать, особенно у пожилых больных.

Со времени выхода препарата на рынок имеются также сообщения о следующих побочных эффектах:

- анафилактические реакции, ангионевротические отеки, в частности отек горла, языка

Редко:

- пурпура Шенлейна-Геноха, васкулит

- миалгии, артралгии

- диарея

- гепатит, нарушения функции печени

- анемия, тромбоцитопения

- мигрень

- кашель

- крапивница, зуд, кожные высыпания

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата

- дети с массой тела меньше 25 кг

- дети с массой тела выше 25 кг, с клубочковой фильтрацией ниже, чем 30 мл/мин/1,73 м² и с нарушениями функции печени (из-за отсутствия опыта)

- беременность и лактация

- гиперкалиемия

Лекарственные взаимодействия

С гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечали клинически значительную фармакокинетическую интеракцию. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

При совместном назначении препарата Сентор:

- с калийсберегающими диуретиками (напр.: спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами K+ может привести к увеличению уровня калия в плазме крови

- с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС, ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки), включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II

- с препаратами НПВС, особенно при наличии пониженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим. При совместном применении этих препаратов, особенно у пожилых лиц, у которых при введении необходимого количества жидкости необходимо контролировать функциональное состояние почек в начале и в период терапии

- с солями лития, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и его токсичности. Если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать уровень лития в плазме крови.

Препарат Сентор можно совместно применять с другими анти-гипертензивными препаратами ( с диуретиками, с блокаторами кальциевых каналов, с альфа-, бета-адрено-блокаторами или с препаратами центрального действия), а также с инсулином и с другими средствами, применяемыми для лечения сахарного диабета ( с производными сульфонилмочевины, с глитазонами и с ингибиторами альфа-глюкозидазы).

Совместное применение препарата Сентор с диуретиками производными тиазида вызывает эффект, близкий к аддитивному.

Особые указанияНе рекомендуется переводить больных с ингибитора АПФ на Сентор.

Во время лечения лозартаном уровень калия в сыворотке следует контролировать, особенно у пожилых больных.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиНет данных о том, что Сентор влиял бы на способность вождения автомобиля и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма, но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Имеется мало данных о передозировке препарата. Наиболее возможные симптомы передозировки: гипотония, изменения ритма сердца.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-плёнки и фольги алюминиевой. 1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +25°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Сентор таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: 5 лет

Сентор таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: 3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гродзиский фармацевтический завод «Польфа» о.о.о., Польша

для ОАО « Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

---