Метронидазол 250мг №20

Описание лекарства

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Метронидазол

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метронидазол 0,25 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 0,045 г, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 0,002 г, кислота стеариновая 0,003 г.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа Другие антибактериальные препараты, производные имидазола

Код АТС J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность не менее 80%). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Максимальная концентрация Cmax в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации TCmax - 1-3 часа. Препарат быстро проникает в ткани и органы, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну. Обнаруживается почти во всех биожидкостях организма, проникает в грудное молоко, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления в печени и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени - 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 36-40 недель - примерно 25 часов. Выведение препарата осуществляется через почки 60-80% (в неизмененной форме – около 20% от принятой дозы) и с калом через кишечник - 6-15%. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений.Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол повышает эффективность антибиотиков, эффективных против обычных аэробов.

Показания к применению

- внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия)

- гиардиазис

- балантидиаз

- лямблиоз

- кожный лейшманиоз

-трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин

-инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких,сепсис

- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostrepto-coccus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

- профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции, мочевыводящих путях)

- в комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori

-псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков)

- лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Способ применения и дозы

При амебиазе Метронидазол применяют внутрь в течение 7 дней по 0,25-0,5 г 3 раза в сутки (взрослые) и по 30-40 мг/кг в сутки также в три приема (дети).

При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней – взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (максимально 1,0 г/сут), детям в возрасте 2-5 лет по 0,25 г в сутки, детям 6-10 лет по 0,375 г и детям 11-15 лет по 0,50 г в сутки. Принимают препарат после еды 2-3 раза в сутки.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в сутки. Параллельно с приемом внутрь женщинам назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 0,25 г метронидазола.

Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.

При неспецифических вагинитах применяют по 0,5 г препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1,0-1,5 г в сутки, детям – из расчета 20-30 мг/кг в сутки.

Побочные действия

- тошнота, металлический привкус во рту, анорексия, боли в эпигастрии, кишечная колика, запоры, рвота, диарея, сухость во рту, глоссит, стоматит, крайне редко обратимые случаи панкреатита

- головокружение, нарушения координации движений, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Крайне редко - депрессия. При длительном лечении большими дозами периферические нейропатии, кратковременные эпилептиформные припадки

- местные кожные реакции крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, а также заложенность носа, лихорадка, артралгии

-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.- нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к имидазолам

- органические поражения центральной нервной системы

(в т.ч. эпилепсия)

- нарушение функции печени (печеночная недостаточность в случае назначения больших доз)

- беременность (I триместр) и период лактации

- болезни крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе).

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамическое: совместное пероральное применение метронидазола с антибиотиками-аминогликозидами (неомицин, стрептомицин, гентамицин и др.) и эритромицином угнетает патогенную флору в пищеварительном тракте, что уменьшает вероятность осложнений после операций на толстой и прямой кишке.

Под влиянием метронидазола возможно усиление эффектов антикоагулянтов непрямого действия, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Спектр действия метронидазола расширяется при комбинированном назначении его с сульфаниламидами и цефалоспоринами.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При совместном применении метронидазола и этилового спирта вследствие блокады метронидазолом фермента альдегиддегидрогеназы возможно покраснение лица, рвота, боли в животе и др. (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Не следует комбинировать метронидазол с тетурамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, психотические расстройства.

Фармакокинетическое: адсорбенты, холестирамин, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание метронидазола в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Особые указания

Прием препарата окрашивает мочу в темный цвет.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, стимулирует репаративные процессы.

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Употребление алкогольных напитков во время лечения Метронидазолом противопоказано.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Для исключения возможной реинфекции обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

После терапии вагинального трихомониаза следует провести контрольные пробы у женщин в течение 3 очередных циклов до и после менструации.После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять метронидазол у пациентов моложе 18 лет.

Появление потери координации, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности (II-III триместры), почечной и/или печеночной недостаточности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом и работы с другими опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, диарея, судороги, спутанность сознания, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое – промывание желудка, прием энтеросорбентов (уголь активированный), в тяжелых случаях проводится форсированный диурез.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,25 г по 20 штук в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25◦С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

После окончания срока годности препарат не использовать

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Фармстандарт - Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул.2-я Агрегатная, 1а/18.