Поллезин 5мг №14

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПОЛЛЕЗИН

Торговое название

Поллезин

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат,

оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281» - на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группаАнтигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.Код АТС R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Поллеззин - левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Поллезин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Показания к применению- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы

- сенная лихорадка (поллиноз)

- крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая крапивница

- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

- отек Квинке

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки.

Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин: [140 – возраст (годы)] ´ вес (кг)

Clcr = ———————————————

0,82 ´ креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: полученное значение ´ 0,85

Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:

Группа

Клиренс

креатинина

(мл/мин)

Доза и частота приема

Нормальная функция почек

80

по 5 мг в сутки

Легкое нарушение функции почек

50 – 79

по 5 мг в сутки

Умеренное нарушение функции почек

30 – 49

по 5 мг через день

Тяжелое нарушение функции почек

< 30

по 5 мг 1 раз в 3 дня

Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе

< 10

Противопоказано

Больные с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. В настоящее время имеется клинический опыт применения левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.

Побочные действия

Часто: (<1/10 и >1/100)

- головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

- сухость во рту

Нечасто (<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- аллергические реакции, в том числе анафилаксия

- ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота

- нарушение функциональных печеночных проб

Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания- повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

Особые указанияКаждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.

Беременность и лактация

Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью. Лечение: Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг. По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 oС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, факс: (36-1) 265-5529

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050010, г. Алматы, ул. Бекхожина 11 А

тел: + 7 (727) 2915 069, факс: + 7 (727) 2915 801, e-mail: egis@egis.kz

---