Окситоцин 1,0 №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН

Торговое название

Дезаминоокситоцин

Международное непатентованное название

Демокситоцин

Лекарственная форма

Таблетки 50 МЕ

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – демокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, метилцеллюлоза.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.

Код AТС Н01ВВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезаминоокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток.

Дезаминоокситоцин не разрушается ферментами слюны. Препарат устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально.

При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов, схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц, в среднем, через 20-60 минут. Средняя продолжительность родов после применения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – 7,5 ч, в среднем – 6-6,5 ч.

Период полувыведения дезаминоокситоцина составляет 3-5 мин. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками.

Фармакодинамика

Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина – гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием α-аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы. Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов калия и натрия. В результате этого наблюдается возрастание поступления ионов калия внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладких мышц матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, по-видимому, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение.

По утеротонической активности дезаминоокситоцин в 1,5 раза превосходит окситоцин.

Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, дезаминоокситоцин обладает более сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В отличие от окситоцина лактогенное действие дезаминоокситоцина наступает быстрее (в течение нескольких минут).

В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений.

Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита.

Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным артериальным давлением, поздним токсикозом беременных и нарушениями функции почек.

Показания к применению

- стимуляции родовой деятельности при первичной и вторичной слабости

родовых потуг

- субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде

Способ применения и дозы

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут.

После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (1/2 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ.

Для стимуляции лактации препарат назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5 – 1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день.

Побочные действия

- при назначении высоких доз препарата у плода – гипоксия, асфиксия,

брадикардия, окрашивание меконием амниотической жидкости

- гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки,

дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка

плаценты, нарушение сердечного ритма

- в редких случаях – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение

артериального давления, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия,

реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату или его компонентам

- преэклампсическая токсемия

- несоответствие размеров таза и плода

- диагностически установленный пограничный узкий таз

- вторичная вялость матки

- аномалии положения плода

- растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие)

- гипертонус матки, угрожающий разрывом матки

- наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево

сечение)

- внутриутробная гипоксия плода

- преждевременное отхождение плаценты

- предлежание плаценты

- нефропатия

Лекарственные взаимодействия

β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина.

Во время применения дезаминоокситоцина не следует назначать другие вещества, стимулирующие сокращения матки.

Особые указания

Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала.

Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также подвижности матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы.

Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают.

Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы, что может вызвать аллергическую реакцию.

Беременность и лактация

Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода.

Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат применяется практически в клинических условиях, поэтому его использование в указанной ситуации исключается.

Передозировка

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, темном месте при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.