Нольпаза 20мг №28

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

НОЛЬПАЗА

Торговое название

Нольпаза

Международное непатентованное название ПантопразолЛекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразол в виде пантопразола натрия сесквигидрата 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), желтый оксид железа (E172), пропиленгликоль, метакриловая кислота – этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк.

Описание

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонного насоса.

Код АТС А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается, и максимальные плазменные концентрации достигаются после однократного приёма 20 мг. В среднем, максимальные концентрации в плазме крови (1-1,5 мкг/мл) достигаются через 2-2,5 часа после приёма препарата внутрь, и эти параметры остаются постоянными после повторных введений. Объём распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс – 0,1л/час/кг.

Биологический период полувыведения – примерно 1 час. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.

Фармакокинетические параметры при однократном и повторных введениях препарата не изменяются. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетический график пантопразола в плазме крови имеет линейных характер, как при пероральном, так и при внутривенном введении.

Пантопразол связывается с сывороточными белками на 98%. Препарат практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов (80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Биологическое время полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем время полувыведения самого пантопразола.

Пантопразол полностью всасывается после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность препарата из таблетки составляет 77%. Одновременный приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Как и у здоровых лиц, у таких пациентов время полувыведения пантопразола очень короткое. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child), которые принимали таблетки пантопразола по 20 мг, биологическое время полувыведения увеличивалось до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, а максимальные сывороточные концентрации – в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Пантопразол, активное вещество препарата Нольпаза, представляет собой замещённый бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке посредством специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол переходит в свою активную форму в кислотных канальцах париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т.е. последнюю стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Это ингибирование зависит от дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию.

У большинства пациентов купирования симптомов удаётся достичь в течение 2-х недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-рецепторов, терапия пантопразолом приводит к уменьшению кислотности желудочного сока. Повышение уровня гастрина при этом обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом вдали от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции рецепторов другими веществами (гастрином, ацетилхолином, гистамином). При пероральном и внутривенном введении действие препарата одинаково.

Под действием пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При кратковременной терапии он обычно не превышает верхней границы нормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в два раза. Тем не менее, чрезмерное повышение уровня гастрина наблюдается лишь в крайне редких случаях. Вследствие этого, в редких случаях при длительном лечении пантопразолом наблюдается увеличение количества специфических эндокринных клеток (СЭК) желудка (простая аденоматозная гиперплазия).

Показания к применению- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. ассоциированная с

Н.pylori

- профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки,

ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных

препаратов у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в

длительном приёме этих средств.

Способ применения и дозы

Таблетки Нольпаза 20 мг и 40 мг не следует разжёвывать или разламывать. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза –20 мг в сутки. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Для лечения сопутствующего эзофагита обычно рекомендуется 4-недельный период приёма препарата. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать по 1 таблетке (20 мг) в сутки, по требованию. Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приёме по требованию не удаётся достичь желаемого облегчения симптомов.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. ассоциированная с

Н.pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день в течение 4-х недель. При необходимости можно провести повторный 4-х недельный курс лечения.

Профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приёме этих средств

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени доза Нольпазы не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилые пациенты и пациенты с заболеваниями почек

У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек изменения доз не требуется.

Побочные действия

- головная боль

- боль в животе, диарея, запоры, метеоризм

Нечасто

- головокружение, нарушения зрения (нечёткое зрение)

- тошнота, рвота

- зуд и сыпь

Редко

- сухость во рту

- артралгия

Очень редко

- интерстициальный нефрит

- крапивница, ангионевротический отёк, тяжёлые кожные реакции, в

частности, синдром Стивена-Джонсона, полиформная эритема или синдром

Лайелла, фотосенсибилизация

- лейкопения, тромбоцитопения

- периферические отёки

- тяжёлые поражения печени, приводящие к желтухе с печёночной

недостаточностью или без

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- повышение уровня печёночных трансаминаз и γ-ГТ, повышение уровня

триглицеридов и температуры тела

- миалгия

- депрессия

При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Противопоказания- повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам

препарата

Лекарственные взаимодействияНольпаза может уменьшать всасывание препаратов, которое должно происходить в кислой среде желудка (например, кетоконазола).

Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, поэтому нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

При одновременном применении с фенпрокоумоном и/или варфарином в фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, в постмаркетинговом периоде было несколько отдельных сообщений об изменении МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, получавших кумариновые антикоагулянты, при одновременной терапии Нольпазой рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

При одновременном приёме Нольпазы с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Особые указания

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени на протяжении всего периода приёма Нольпазы необходим регулярный контроль уровней печёночных ферментов, особенно при длительном лечении. При повышении уровней ферментов печени лечение препаратов необходимо прекратить.

Применение таблеток Нольпазы для профилактики язв желудка и 12-перстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами, должно быть ограничено только группой пациентов с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений. Этот риск оценивается по наличию индивидуальных факторов риска, а именно, возраста старше 65 лет и язв или желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.

Нольпаза может уменьшать всасывание цианкобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов со сниженными запасами или другими факторами риска дефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку приём Нольпазы может маскировать симптомы этих заболеваний и затруднять своевременную их диагностику.

Если через 4 недели терапии Нольпазой у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.

Меры предосторожности, касающиеся других компонентов препаратаНольпаза содержит сорбитол. Препарат не назначается лицам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы.

Применение в педиатрии

В настоящее время опыт применения препарата у детей отсутствует.

Беременность и лактация

Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нольпаза не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами. Но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг

По 14 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения Хранить при температуре не выше + 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

ПроизводительКРКА, д.д., Ново место, Словения