Эспераль 500мг №20

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭСПЕРАЛЬ®

Торговое название

Эспераль®

Международное непатентованное название

Дисульфирам

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дисульфирам 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон К 30, натрия кармеллоза, магния стеарат, цел­люлоза микрокристалличес­кая.

Описание

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с перекрестной делительной линией на одной стороне и гравировкой „Esperal” на другой стороне, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при алкогольной зависимости.

Код АТС N07BB01

Фармакологические свойства

После перорального приема всасывание дисульфирама из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и составляет 70-90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамида, ко­торый выводится в форме глюкуронида или превращается в диэтила­мин и сероуглерод, часть которого выводится легкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.

Действие препарата Эспераль® основано на блокаде ацетальдегид-­дегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. В результате по­вышается концен­трация метаболита этилового спирта – ацетальдегида, накопление которого приводит к тяжелым для больного изменениям в организме (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, та­хикардия, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным упот­ребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перо­рального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Показания к применению

- профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Способ применения и дозы

Принимать по 1 таблетке в день внутрь. Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.

Побочные действия

Связанные с приемом дисульфирама

- тошнота, рвота, боли в желудке, понос

- металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта

- неприятный запах от тела у больных с колостомой

- часто наблюдается повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита

- полиневрит, неврит зрительного нерва

- нервно-психические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания)

- повышенная сонливость и утомляемость в начале лечения

- головные боли

- кожная аллергия.

Связанные с приёмом дисульфирама в комбинации с алкоголем:

- сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия

- единичные случаи тяжелых реакций: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнение сознания, энцефалопатия и судорожные припадки).

- повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата

- тяжёлая печёночная недостаточность

- почечная недостаточность

- тяжёлая дыхательная недостаточность

- сахарный диабет

- нервно-психические расстройства

- сердечно-сосудистые расстройства

- приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови к лицу, покраснение кожи, рвота, тахикар­дия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, со­держащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид: нарушения поведения и координации движений.

5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма в печени).

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и опасность развития кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).

Особые указания

Препарат назначают после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.

Меры предосторожности, связанные с дифульфирамом

Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физикальное обследование и лабораторные анализы функции печени.

Меры предосторожности, связанные с комбинацией дисульфирама и алкоголя

Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции. Дисульфирамо-алкогольная реакция (дисульфирамная реакция) развивается у больных, получающих лечение дисульфирамом во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в лосьонах после бритья и парфюмерных изделиях. Симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Не рекомендовано одновременное назначение дисульфирама вместе с:

- спиртными напитками и лекарственными средствами, содержащими этиловый спирт

- изониазидом

- препаратами класса 5-нитромидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)

- фенитоином.

Особые предостережения

Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования пациента (физикального и лабораторного обследований).

Функциональные печёночные тесты, включая уровень трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения препаратом, а затем регулярно повторять их, особенно, в первые 3 месяца лечения. Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.

При наличии "никелевой" экземы Эспераль® следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.

Не следует никогда применять Эспераль®, не поставив больного в известность об этом.

Применение в педиатрии

Нет данных.

Беременность и лактация

Эспераль® обладает тератогенным эффектом. Алкоголь, который является тератогенным и фетотоксичным в случае хронического потребления в больших количествах, усиливает тератогенный эффект дисульфирама. Среди ограниченного числа экспозиций, имевших место во время беременности, вредные эффекты наблюдались, главным образом, в случае одновременного приёма дисульфирама и алкоголя. Таким образом, применение Эспераля® во время беременности не рекомендовано. Это не служит методической основой рекомендации прерывать беременность при экспозиции дисульфирамом беременных женщин, но указывает на необходимость проявлять осторожность и обеспечить специальный антенатальный контроль.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Риск появления сонливости, в начале лечения, может создавать опасность при вождении транспорта и работе на станках.

Передозировка

Симптомы: передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие неврологических симптомов: экстрапирамидный синдром, нарушение сознания, в том числе кома и синдром затемнения сознания, сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в полипропиленовом контейнере с полиэтиленовой пробкой. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Софаримекс Индустрия Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия для САНОФИ-АВЕНТИС, Франция