Урсофлор 300мг №20 капс

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Урсофлор

Торговое название

Урсофлор

Международноенепатентованное название

Кислота урсодезоксихолевая

Лекарственная форма

Капсулы желатиновые 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- урсодезоксихолиевая кислота 300.00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниядиоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), железаоксид (III) желтый Е 172, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы бледно-желтого цвета, размер № 0,содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишкеза счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активноготранспорта. При пероральном приёме максимальная концентрация УДХК в плазмедостигается через 1-3 часа. Содержание УДХК при систематическом приёмесоставляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание сбелками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном отконцентрации УДХК в желчи. УДХК проникает через плацентарный барьер. УДХК метаболизируетсяв печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновыйконъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительноеколичество невсосавшейся УДХК поступаетв толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Около50-70% общей дозы препарата выводится с желчью, очень малое количество – смочой. Период полувыведенияурсодезоксихолевой кислоты 3,5 – 5,8 дней.

Урсодезоксихолевая кислота - активное вещество препарата Урсофлора, оказывает гепатопротективное действие. Механизмгепатопротекторного действия УДХК обусловлен мембраностабилизирующим,антиапоптотическим, антифибротическим, холелитолитическим, антиоксидантным и иммуномодулирующимэффектами.Фармакодинамика

УДХК встраивается в фосфолипидный слой клеточных мембрангепатоцитов и холангиоцитов, восстанавливает их структуру и повышает устойчивостьк повреждающим факторам (вирусы, токсины, алкоголь). Уменьшает циркуляциигидрофобных желчных кислот и способствует предотвращению их токсическогодействия на мембраны гепатоцитов и эпителий желчных протоков.

Стимулируя экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2 + –зависимой α – протеинкиназы, Урсофлор снижает концентрацию токсичных для гепатоцитовжелчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). Тормозитвсасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционныйоборот» при печеночно-кишечной циркуляции. Индуцирует образование желчи свысоким содержанием бикарбонатов, которые приводят к увеличению пассажа желчи,и стимулирует вывод токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образуетнетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, чтоснижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны прибилиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образуетдвойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран,стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшаетнасыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике,повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы.

УДХК снижает концентрации ионизированного Са в клетках,ведущее к предотвращению выхода цитохрома С из митохондрий, блокирующее в своюочередь активацию каспаз и апоптоз гепатоцитов и холангиоцитов; снижаетоксидативную активацию Купферовских клеток гидрофобными желчными кислотами,активизирует глютамин-восстанавливающие ферменты.

Уменьшает литогенность желчи, снижает холато- холестериновыйиндекс за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношенияхолестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новыхконкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет наиммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию молекул HLA I класса нагепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах, снижает продукцию провоспалительныхцитокинов (ИЛ- 1, ИЛ- 2, ИЛ -6, TNF- α, ИФН- γ).

Показания к применению

- растворение холестериновых камней в желчном пузыре

- после операции по поводу атрезии желчного протока

- профилактика поражений печени при использованиигормональных

контрацептивов ицитостатиков

- синдром билиарной диспепсии (снижение аппетита, чувствогоречи во рту,

запоры, поносы,метеоризм, боли в правом подреберье)

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность лечения Урсофлоромустанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Капсулы Урсофлор принимают внутрь, можно вместе с едой, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых желчных камней

- всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе от 10мг/кг массы тела до 15 мг/кг (2-5 капсул).

Длительность процесса растворения желчных камней приприменении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 месяцев ненаблюдается уменьшения размеров желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.

После полного растворения камней прием продолжают в суточнойдозе 600 мг (2 капсулы) 1раз перед сном еще 3 месяца (для профилактикирецидивов). Синдром билиарной диспепсии

- рекомендуемая доза 300 мг 2 раза в сутки в течениенескольких месяцев.

При лекарственных поражениях печени, после операции поповоду атрезии желчного протока - суточную дозу устанавливают из расчета 10-15мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

Дозировки для лечения пациентов педиатрического возраста непросматривались.

Побочные действия

Редко

- тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, больв правом под

реберье, транзиторноеповышение уровня печеночных трансаминаз в крови

- аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, крапивница)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Очень редко

- кальцинирование желчных камней

Противопоказания

- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- наличие рентгенположительных желчных камней (с высокимсодержанием

кальция)

- нефункционирующий желчный пузырь

- острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей (острый хо-

лецистит, острыйхолангит, эмпиема желчного пузыря, приступ желчнока-

менной болезни), желчно-желудочно-кишечный свищ, обтурация желчевы-

водящих путей

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- выраженная печеночная/почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- воспалительные заболевания кишечника

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин и антациды, содержащие алюминия гидроксид,связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижает абсорбцию и эффект препарата (одновременныйих прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также гиполипидемическиепрепараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины, посколькуповышается насыщение желчи холестерином, и снижается способность растворятьхолестериновые желчные камни. Урсофлор повышает эффект гипогликемическихпрепаратов, принимаемых внутрь. УДХК может повысить абсорбцию циклоспорина вкишечнике.

Особые указания

Применение Урсофлора с целью растворения желчных камнейвозможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней размеромне более 15-20 мм,при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного иобщего желчного протока, желчный пузырь должен быть заполнен не более, чем наполовину.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящихпутей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдаетсяуменьшение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсофлоромрекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральныегормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 месяца) приеме препаратанеобходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ кровидля определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, особеннов первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины кровирекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются напротяжении 1 месяца, прием препарата необходимо прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способностьуправлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой неизвестны. В случаи передозировки рекомендуется проведение детоксикационныхмероприятий и назначение холестирамина (для образования хелатных комплексов сжелчными кислотами).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной- полидивинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

из аптек

По рецепту

Производитель

Специальная линия продукта С.П.А.

Виа Кампробелла, 15-000040, Помеция (Рим), Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Со. Се. Фарм Эс.Эр.Эл.

Виа ди Кастелли Романи, 22-00040 Помезия (Рим), Италия

Упаковщик

Специальная линия продукта С.П.А.

Виа Кампробелла, 15-000040, Помеция (Рим), Италия

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Бегимбетова»

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Алматы, ул. Рыскулбекова 35, кв 18.

Номер телефона: 8-7772238168