Тербизил 250мг №28

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТЕРБИЗИЛ®

Торговое название

Тербизил®

Международное непатентованное название

Тербинафин

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281, 250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина),

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой «250» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения

Код АТС D01ВA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. После перорального приема всасывание тербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови менее 20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.

При постояннном приеме тербинафина его максимальная концентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом, площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.

Исходя из увеличения площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).

Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70% выводится почками.

Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%, следовательно требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Тербизил® является аллиламином, имеющим широкий спектр противогрибкового действия.

В малых концентрациях препарат оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida, может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида.

Тербизил® подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и вызывает гибель клетки гриба.

При пероральном приеме, препарат накапливается в коже, ногтях и волосах, в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. После прекращения приема таблеток Тербизила® в течение 15-20 дней в организме сохраняются определенные концентрации действующего вещества. Тербизил® используется для лечения грибковых инфекций кожи и ногтей, вызванных следующими грибками: Trichophyton (например, T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum, Candida (C. albicans), Pityrosporium.

Показания к применению

- микозы волосистой части головы

- онихомикозы и микозы кожи, вызванные дерматофитами (Trichophyton, например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum, например, M. canis, M. gypseum и Epidermophyton floccosum)

- распространенный микоз гладкой кожи туловища, конечностей и стоп

- инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida

Способ применения и дозы

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания.

Взрослым назначают по 250 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Онихомикоз

При онихомикозе кистей рук период лечения – 6 недель, при онихомикозе стоп, продолжительность лечения обычно составляет 12 недель.

В некоторых случаях при медленном росте ногтя курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояние ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Микозы кожных покровов

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – 2 - 6 недель; при дерматомикозе гладкой кожи туловища, конечностей – 2 - 4 недели.

При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2 - 4 недели.

Вероятная продолжительность лечения при поражениях волосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели, но при заражении

M. сanis она может быть более длительной. (Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей).

Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель, подтверждаемое микологическим лабораторным исследованием (отсутствие возбудителя в соскобах кожи или ногтей).

Детям с 12 лет и массой тела более 40 кг назначают - 250 мг (1 таблетку) Тербизила® 1 раз в день.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое - 125 мг ежедневно (1/2 таблетки).

Пациенты пожилого возраста

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Побочные действия

Часто ( 1/100 до <1/10)

- головные боли, головокружение

- потеря аппетита, тошнота, диспепсия, ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея

- сыпь, крапивница

- боль в суставах, мышцах

Нечасто ( 1/1,000 до <1/100)

- потеря вкуса, искажения вкусовых ощущений

Редко ( 1/10,000 до <1/1000)

- анафилактические реакции, ангионевротический отек

- обострение системной красной волчанки

- гепатобилиарная дисфункция (холестаз), печеночная недостаточность

Очень редко (<1/10000)

- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения

- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзентематозный пустулез

- утомляемость

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- острые или хронические заболевания печени

- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 40 кг

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Плазменный клиренс Тербизила® может ускоряться лекарственными препаратами, которые усиливают метаболизм (например, рифампицин) и может быть замедлен лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (например, циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных лекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизила®.

Тербизил® обладает незначительным потенциалом подавления и усиления клиренса лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома (CYP) 3A4 (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные противозачаточные средства).

Тербизил® не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный цикл) у пациенток одновременно принимавших Тербизил® и пероральные контрацептивы.

Тербизил® подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохромом D6 (CYP2D6). Поэтому необходима осторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, которые главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1 С класса).

Тербизил® снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82 %.

Тербизил® увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.

Особые указания

При пероральном назначении Тербизила® нужно учитывать наличие заболеваний печени.

Пациенты, которым прописано пероральное лечение Тербизилом®, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, потемнение мочи или осветление кала. Пациенты с этими симптомами должны прекратить принимать таблетки Тербизил®. Необходим контроль показателей функции печени.

Тербизил® должен применяться с осторожностью у больных псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.

Таблетки не эффективны при отрубевидном (разноцветном) лишае, кандидозе влагалища.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет доступных данных о том, что Тербизил® влияет на способность водить автомобиль или управлять сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, эпигастральные боли.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Приведенная информация является ознакомительной и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

---