Тенокс 10мг №30

Описание лекарства

Инструкция

по применению лекарственного средства для специалистов

ТЕНОКС®

(TENOX®)

Торговое название

Тенокс®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипин 5 или 10 мг в форме амлодипина малеата

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, натрий крахмал гликоллат, коллоидный безводный кремний, стеарат магния.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы «медленных» кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные

Код АТС С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы составляет 95%, что необходимо учитывать при назначении препарата больным с диспротеинемиями (возможно значительное увеличение их свободной фракции). Амлодипин медленно метаболизируется в печени до 90%, с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения варьирует от 31 часа до 48 часов. Около 60% принятой дозы экскретируется с мочой, 20-25% с калом, остальная часть (около 10%) в неизменном виде.

Фармакодинамика

Тенокс относится к группе препаратов называемых блокаторами кальциевых каналов. Препарат ингибирует ток ионов кальция в клетки сосудов и сердечной мышцы. Вызывает расширение сосудов, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и снижает кровяное давление. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Кровоток и снабжение сердечной мышцы кислородом улучшаются, что является необходимым для предотвращения приступов стенокардии. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмены. Тенокс используется для лечения повышенного кровяного давления и предотвращения болей в грудной клетке, возникающих в результате недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Препарат не приводит к немедленному облегчению боли при приступах стенокардии.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации сдругими

антигипертензивными средствами)

- стабильная или вазоспастическая стенокардия (стенокардия

Принцметала)

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 – 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/ сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

- сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отечность лодыжек и стоп, «приливы» крови к лицу редко: нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень

- головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко: потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, атаксия, апатия, ажитация, амнезия

- тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, гастрит, повышение аппетита

- кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек

- редко: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции), дизурия, полиурия

- редко: артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), миастения

- редко: гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия

- очень редко: ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным

дигидроперидина

- тяжелая артериальная гипотензия

- коллапс, кардиогенный шок

- беременность и период лактации

- возраст до 18 лет

с осторожностью назначают при:

- нарушении функции печени

- синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия,

тахикардия)

- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

- легкая или умеренная артериальная гипотензия

- аортальный стеноз, митральный стеноз

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после).

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензипревращающего фермента и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение мало, что значительно не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия). Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При заболеваниях печени дозу амлодипина необходимо снижать.

При увеличении дозы необходимо наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении необходимо соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистере, 3 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 , Словения