Тамсол 0,4мг №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ТАМСОЛ®

TAMSOL®

Торговое название

ТАМСОЛ®

TAMSOL®

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,40 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг,

вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), содержащий также полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза.

Твердая желатиновая капсула:

верхняя часть: железа оксид желтый (C.I. 77492 Е172), титана диоксид (C.I. 77891 Е171), железа оксид черный (C.I. 77499 Е172), железа оксид красный (C.I. 77491 Е172), желатин

нижняя часть: железа оксид красный (C.I. 77491 Е172), железа оксид черный (C.I. 77499 Е172), железа оксид желтый (C.I. 77492 Е172), титана диоксид (C.I. 77891 Е171), желатин.

Описание

Содержимое капсулы: пеллеты белого или почти белого цвета.

Стенка капсулы: размер №2; крышечка - непрозрачная, коричневого цвета; корпус - непрозрачный, буро-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа1-адреноблокаторы.

Код АТС G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с биодоступностью приблизительно 100%. При приёме во время еды всасываемость тамсулозина из ЖКТ снижается. Идентичные условия для всасывания создаются при приёме препарата в одно и то же время суток. Фармакокинетика носит линейный характер. После приёма одной капсулы максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 ч. При повторных приёмах стадия насыщения наступает на 5 день, при этом Сmax на ⅔ выше, чем после однократной дозы. При однократном и повторных приёмах отмечается индивидуальная вариабильность плазменных уровней тамсулозина.

Связь с белками плазмы крови составляет 99%, объём распределения низкий (0,2 л/кг).

Биотрансформация осуществляется в печени, метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменной форме. Метаболиты сохраняют высокую селективность к альфа-адренорецепторам, но их фармакологическая активность низкая по сравнению с тамсулозином. Тамсулозин не вызывает индукции микросомальных ферментов.

Период полувыведения при однократном приеме - 10-13 ч. Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введённой дозы выводится в неизменном виде. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Фармакодинамика

Тамсол избирательно блокирует постсинаптические α1А и α1D – адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате происходит снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и облегчается отток мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В меньшей степени влияет на альфа-адренорецепторы сосудов, поэтому действие на системное артериальное давление незначительно.

Показания к применению

- дизурические симптомы нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленные доброкачественной гиперплазией простаты.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, после еды, по 1 капсуле в день, в одно и то же время суток. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжёвывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Побочные действия

- очень часто (>1%, <10%): головокружение (1,3%)

- часто (>0,1%, <1%): головная боль, усиленное сердцебиение,

ортостатическая гипотония, ринит, запор, понос, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция, астения

- редко (>0,01%, <0,1%): синкопе, ангиодема

- очень редко (< 0,01%): приапизм.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата

- ортостатическая гипотония в анамнезе

- тяжёлые нарушения функции печени.

Лекарственные взаимодействия

Не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемин – снижает. При этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в переделах нормы - изменение дозировки не требуется.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменялся при одновременном приёме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействовал с амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин усиливают выведение тамсулозина.

Тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (анестетических средств, альфа 1 – адреноблокаторов).

Особые указания

Подобно другим альфа1-блокаторам Тамсол может вызывать снижение артериального давления, в редких случаях вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению Тамсолом должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на заболевание доброкачественной гиперплазией простаты. Лечению должны предшествовать предварительные ректальное дигитальное обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты, которые позже, в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжёлой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Особенности влияния на способность управлять автомобилем и потенциальноопасными механизмами

Препарат может вызывать у отдельных больных сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок. Поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Данных о случаях острой передозировки нет. При острой передозировке возможно развитие гипотонии и усиление других побочных действий.

Лечение: больному придают горизонтальное положение тела. С целью предотвращения абсорпции вызывают рвоту, при приёме больших доз - промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства (сульфата натрия).

В случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объёма циркулирующей крови, вазопрессоры. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина с белками плазмы крови.

Форма выпуска

10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной/ПВДХ и фольги алюминиевой. Один или три блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

.

Производитель

Гедеон Рихтер Румыния А.О.

Румыния, Тыргу Муреш, ул.Куза Водэ, д.№95-105 для ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия