Тамоксифен 20мг №30

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ТАМОКСИФЕН "ЭБЕВЕ"

TAMOXIFEN “EBEWE”

Торговое название препарата

Тамоксифен "Эбеве"

Международное непатентованное название

Тамоксифен (Tamoxifen)

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -тамоксифена цитрат 15,2 мг; 30,4 мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20 мг тамоксифена

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Описание

Таблетки по 10 мг

Круглые таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 20 мг

Круглые таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антиэстрогены

Код АТС L02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток к их гибели.

Показания к применению

- эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в

менопаузе) и грудных желез у мужчин

- рак яичников

- рак эндометрия

- рак почки

- меланомы

- саркомы мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов,

- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным

средствам.

Способ применения и дозыРежим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

Побочные действия

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде

- приступообразных ощущений жара (приливов)

- влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий,

- алопеции

- болей в области очага поражения

- оссалгии

- увеличения массы тела

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции:

- задержка жидкости

- анорексия, тошнота, рвота, запор

- повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная

боль, головокружение, сонливость

- повышение температуры тела

- кожная сыпь

- нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракта, ретинопатия и

ретробульбарный неврит

В начале лечения возможно местное обострение болезни

- увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся

выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей,

которые обычно проходят в течение 2-х недель

- может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и

тромбоэмболии

- иногда может наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а

также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко

сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких

как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит

- у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения

наблюдалась гиперкальцемия

- тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления

менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также

обратимое развитие кистозных опухолей яичников

- при длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения

эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях –

рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому

ингредиенту препарата

- беременность и кормление грудью

С осторожностью

- почечная недостаточность

- сахарный диабет

- заболевания глаз (в т.ч. катаракта)

- тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе)

- гиперлипидемия

- лейкопения

- тромбоцитопения

- гиперкальциемия

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминных рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидинового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальцемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Особые указания

Женщины, получающие тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка), прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем, женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3-х месяцев после) лечение тамоксифеном, рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 10 мг, 20 мг, по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги, по 3 блистера (контурные ячейковые упаковки) помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Таблетки по 10 мг, 20 мг, по 30 таблеток в белом полипропиленовом флаконе с полиэтиленовой пробкой, флакон помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg.KG

А-4866 Унтерах, Австрия, Европа

---