Серетид мультидиск 50/250мкг

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Серетид® Мультидиск®

Тoрговое название

Серетид® Мультидиск®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций 50 мкг/100 мкг, 60 доз

Порошок для ингаляций 50 мкг/250 мкг, 60 доз

Порошок для ингаляций 50 мкг/500 мкг, 60 доз

Состав препарата

Одна доза содержит

активные вещества: сальметерол (в виде сальметерола ксинафоата) 50 мкг,

флутиказона пропионат 100 мкг или 250 мкг или 500 мкг,

вспомогательное вещество - лактозы моногидрат

Описание

Порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТСR03АК06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол

Сальметерол оказывает местное действие в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме крови.

Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах.

При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл, что не выявило негативного влияния на пациентов с обструкцией при долговременном применении препарата (более 12 месяцев).

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 7,8% и 5,5% при применении флутиказона в сочетании с сальметеролом. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин) и большой объем распределения (около 300 л). Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91%).

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного карбоксильного метаболита с помощью изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450.

Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (< 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Выводится через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

ФармакодинамикаСеретид® Мультидиск® – комбинированный препарат, который содержит сальметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострения.

Сальметерол

Сальметерол - это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист b2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с внешним доменом b2-адренорецептора. Сальметерол обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилятацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты b2-

адренорецепторов короткого действия. Начало эффекта наступает в течение 10-20 минут.

Сальметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Сальметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на вдыхаемые аллергены: после введения одной дозы продолжительность последней фазы длится более 30 ч. (время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует). Однократное введение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти данные свидетельствуют о том, что сальметерол, помимо свойств бронходилататора, обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта глюкокортикостероидов (ГКС).

Флутиказона пропионат

Относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, а также восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Показания к применению

Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии из бронходилататоров и препаратов из группы ингаляционных ГКС:

- у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС

- у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС

- у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС.

Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.

Способ применения и дозы

Серетид® Мультидиск® предназначен только для ингаляций.

Серетид® Мультидиск® может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист b2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.

Курс лечения и дозы препарата врач устанавливает индивидуально.

Пациентов следует поставить в известность, что для достижения максимального эффекта Серетид® Мультидиск® следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы Серетид® Мультидиск® .

Обратимая обструкция дыхательных путей

Начальная доза препарата должна подбираться на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести.

Доза препарата должна титроваться до определения минимальной эффективной поддерживающей дозы. При достижении контроля симптомов заболевания путем назначения минимальной поддерживающей дозы дважды в день, возможно дальнейшее титрование Серетид® Мультидиск® с целью назначения препарата 1 раз в сутки.

У пациентов, недостигших адекватного контроля при применении исключительно ингаляционных ГКС, замена их на Серетид® Мультидиск® может улучшить контроль над течением астмы. У пациентов, достигших контроля путем применения ингаляционных ГКС, назначение Серетида® Мультидиска® может снизить их дозу для поддержания адекватного контроля.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

- одна ингаляция 50/100 мкг два раза в сутки или

- одна ингаляция 50/250 мкг два раза в сутки

- одна ингаляция 50/500 мкг два раза в сутки

Взрослые от 18 лет и старше

Увеличение дозы в 2 раза возможно в случаях, когда пациенты, получающие постоянную терапию Серетид® Мультидиск®, нуждаются в дополнительной ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в течение короткого срока времени (до 14 дней).

Дети в возрасте от 4 лет до 12 лет

- одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) два раза в сутки.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Для взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет:

- одна ингаляция 50/250 мкг два раза в сутки или

- одна ингаляция 50/500 мкг два раза в сутки

Применение дозы 50/500 мкг дважды в день снижает летальность.

Инструкция по использованию ингалятора «Мультидиск"

Неиспользованный диск запечатан в оболочки из фольги, которая защищает диск от влаги и должна быть удалена только в том случае, если Вы готовы использовать препарат.

Когда Вы достанете Серетид® Мультидиск® из картонной коробки и освободите его от оболочки из фольги, Ваш диск будет в закрытой позиции.

1. Серетид® Мультидиск® закрыт

Ингалятор открывается в этом направлении

2. Серетид® Мультидиск® открыт

Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0. Числа от 5 до 0 имеют красный цвет, предупреждая о том, что в ингаляторе осталось только несколько доз. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования.

Для проведения ингаляции выполните четыре последовательных действия:

1.Откройте ингалятор

2.Нажмите на рычажок

3.Вдохните дозу лекарства

4.Закройте ингалятор

1.Откройте ингалятор

Держите корпус одной рукой, поместив большой палец другой руки в специальное углубление. Чтобы открыть ингалятор, нажимайте большим пальцем от себя дo упора, пока не услышите щелчок.

2. Нажмите на рычажок

Держите ингалятор мундштуком к лицу. Ингалятор можно держать правой или левой рукой. Нажмите на рычажок в направлении от себя до упора,пока не услышите щелчок. Теперь ингалятор готов к работе.

Когда Вы нажимаете на рычажок, вскрывается очередная ячейка с порошком для ингаляции, При этом число оставшихся доз уменьшается, что указывается в окошке индикатора. Нажимайте на рычажок только перед проведением ингаляции, иначе это приводит к напрасной трате лекарства.

3. Вдохните дозу лекарства

Держите ингалятор на некотором расстоянии ото рта и сделайте глубокий выдох без усилия.

Помните – никогда нельзя делать выдох в ингалятор!

- Плотно обхватите мундштук губами. Сделайте медленный и глубокий вдох через рот (не через нос).

- Выньте ингалятор изо рта.

- Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько сможете.

- Сделайте медленный выдох.

4. Закройте ингалятор

Для того, чтобы закрыть ингалятор, поместите большой палец в специальное углубление и нажимайте в направлении к себе до упора, пока не услышите щелчок. Рычажок автоматически возвращается в исходное положение.

5. Чистка ингалятора

После применения ингалятора мундштук протирают сухой тканью.

Побочные действия

- кандидоз полости рта и горла

- кожные аллергические реакции, сыпь, анафилактические реакции, ангионевротический отек, боли в животе, тошнота, рвота, дисфония и/или бронхоспазм, пародоксальный бронхоспазм, изменение вкусовых ощущений

- при длительном применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные, возможно угнетение функции надпочечников, синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома, гипергликемия

- головная боль, тремор

- сердцебиение, тахикардия, аритмии (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию)

- мышечные судороги, артралгия, миалгия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 4-х лет

Лекарственные взаимодействия

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.

Ингибиторы моноамонооксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-блокаторов у пациентов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы.

При одновременном применении ингибитора изофермента CYP3A4 может значительно увеличится концентрация флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего заметно снижается концентрация кортизола в сыворотке. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если только, ожидаемая польза для пациента превышает возможный побочный эффект системного кортикостероида.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол) вызывают повышение системного влияния флутиказона пропионат без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Кетоканазол может вызвать повышение системного влияния сальметерола в плазме крови и привести к удлинению интервала QT.

Применение системного кетоканазола совместно с препаратами, в состав которых входит сальметерол (Серевент) может привести удлинению интервала QT. Следует соблюдать осторожность, при совместно назначении с ингибиторами CYP3A4.

Особые указания

Серетид® Мультидиск® предназначен для длительного лечения заболевания, а не для устранения приступов. Для этого требуется применение бронходилататоров короткого действия (например, сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.

При недостаточной эффективности Серетид® Мультидиск® следует пересмотреть план лечения и, в случае необходимости, дополнительно назначить ГКС и антибиотики при развитии инфекции. Лечение нельзя прекращать резко.

Серетид® Мультидиск® следует с осторожностью назначать пациентам с активной и неактивной формой туберкулеза легких, с гипертиреозом.

При применении симпатомиметических средств, особенно в дозах выше чем рекомендовано, возможно повышение систолического давления и таххикардия. Поэтому следует с осторожностью назначать Серетид® Мультидиск® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении ингаляционных ГКС в высоких дозах могут отмечаться системные эффекты, но вероятность их развития значительно ниже, чем при использовании пероральных ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей катаракту и глаукому. Поэтому важно подобрать минимальную дозу Серетида, которая контролирует течение заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.

Отдельные лица могут быть более чувствительными к влиянию ингаляционных кортикостероидов, чем большинство пациентов.

Учитывая возможность нарушения функции надпочечников, пациентам, при переводе с лечения пероральными ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников. Пациентам необходимо порекомендовать иметь при себе специальную карту, указывающую на возможную необходимость дополнительного приема ГКС при различных стрессовых ситуациях.

Сообщались о редких случаях повышения уровня глюкозы в крови, поэтому следует с осторожностью назначать Серетид® Мультидиск® пациентам с сахарным диабетом.

При возникновении или для профилактики развития охриплости голоса и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой.

Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не прекращая применения Серетид® Мультидиск® .

Может развиться парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Серетид® Мультидиск® следует немедленно отменить и при необходимости назначить терапию другими препаратами.

Серетид® Мультидиск® следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

У больных с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу Серетид® Мультидиск® у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. В настоящий момент нет данных о применении Серетид® Мультидиск® у детей в возрасте до 4 лет.

Беременность и период лактации

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Нет информации о передозировке препаратом Серетид® Мультидиск®.

Приведены данные по передозировке отдельных препаратов сальметерола и флутиказона пропионата.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью, тахикардией, снижением систолического давления и гиперкалиемией.

Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это явление не требует немедленного вмешательства, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Если превышение рекомендуемых доз происходит в течение длительного периода, может наступить подавление функции надпочечников. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Лечение: оптимальными антидотами являются кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, но их следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если Серетид приходится отменить из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение Серетидом в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для ингаляций 50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг и 50 мкг/500 мкг, 60 доз.

Круглый пластиковый ингалятор «Мультидиск» сиреневого цвета двух тонов с индикатором доз. Внутри блистер из фольги с 60 равномерно расположенными ячейками, в каждой из которых содержится одна доза препарата. Ингалятор вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещен в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

1,5 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Веллком Оперэйшенс, Великобритания,

Priory Street, Ware, Hertfordshire, SG12 0DJ, UK.

Серетид и Мультидиск являются зарегистрированными торговыми знаками группы компаний GlaxoSmithKline.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

---