Серетид 25/50мкг аэроз 120 доз

Описание лекарства

Инструкция

по применению лекарственного средства для специалистов

Серетид™ Эвохалер™ (Seretide™ Evochaler™)

Торговое название

Серетид™ Эвохалер™

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Дозированный аэрозоль 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг

Состав

Одна доза аэрозоля содержит

активные вещества: сальметерол (в форме ксинафоата) 25 мкг и флутиказона пропионат 50 мкг или 125 мкг или 250 мкг,

вспомогательное вещество- HFA 134a.

Описание

Дозатор и металлический флакон с вогнутым дном, снабженный дозирующим клапаном. Флакон содержит белую или почти белую суспензию. Баллончик помещен в пластиковый распылитель с отверстием и закрыт колпачком.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы.

Код АТС R03ВХ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол

Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном ингаляционном применении сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, выявленных во время токсикологических исследований.

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флютиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин) и большой объем распределения (около 300 л). Степень связывания с протеинами плазмы крови высокая (91%).

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CPY3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться.

Период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% метаболита выводится с мочой.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для ингаляционного применения. В состав Серетида™ Эвохалера™ входят два активных компонента: сальметерол и флутиказон пропионат, которые имеют разные механизмы действия. Серетид™ Эвохалер™ обеспечивает более удобный режим терапии для пациентов, которые одновременно получают препараты из групп агонистов b-адренорецепторов и ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС).

Сальметерол

Сальметерол - селективный агонист b2-адренорецепторов с продолжительным действием (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Сальметерол эффективен в предупреждении гистамин-индуцированного бронхоспазма, вызывает бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов. Длительно тормозит высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на вдыхаемые аллергены. После введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

При длительном применении флутиказона пропионата в максимальных дозах в виде ингаляций, суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно восстанавливается до нормы, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, что подтверждается результатами стимуляционного теста. Однако необходимо учитывать, что остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Показания к применению

Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда необходимо назначение комбинированной терапии (бронходилататор и препарат из группы глюкокортикостероидов для ингаляций):

- у пациентов, получающих поддерживающую терапию ß2-адреномиметиками длительного действия и ингаляционными глюкокортикостероидами

- у пациентов, у которых на фоне терапии ингаляционными глюкокортикостероидами сохраняются симптомы заболевания

- у пациентов, регулярно использующих бронходилятаторы, которым показана дополнительная терапия ГКС для ингаляций

- поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Способ применения и дозы

Серетид™ Эвохалер™ предназначен только для пероральных ингаляций.

Пациентов следует поставить в известность, что для достижения максимального эффекта Серетид™ Эвохалер™ следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы Серетида™ Эвохалера™. Обратимая обструкция дыхательных путей:

Начальная доза Серетида™ Эвохалера™ должна подбираться на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести.

Затем начальную дозу препарата следует постепенно снижать до минимально эффективной дозы.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день;

или две ингаляции 25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата два раза в день;

или две ингаляции 25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Дети от 4 лет до 12 лет:

две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

Нет данных о применении Серетида™ Эвохалера™ у детей до 4 лет.

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ):

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) два раза в день.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора:

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

Как пользоваться ингалятором:

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка и проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

2. Тщательно встряхнуть ингалятор.

3. Взять ингалятор вертикально между большим и остальными пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

4. Выдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

5. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

6. Задерживая дыхание, вынимают ингалятор изо рта и убирают палец с верхушки ингалятора. Продолжают задерживать дыхание настолько глубоко, насколько это возможно.

7. Для осуществления второго распыления удерживают ингалятор вертикально и примерно через 30 секунд повторяют шаги 2 – 6.

Колпачок мундштука помещается на место путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Важно

Не торопиться при выполнении стадий 4, 5 и 6. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед произведением распыления. Первые несколько раз можно потренироваться перед зеркалом. Если с верхушки ингалятора или около рта появляется “облачко”, необходимо повторить действия, начиная со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по применению ингалятора, следует руководствоваться ими. При появлении трудностей сообщите о них врачу.

Дети

Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками. Помещают оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Чистка:

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимают колпачок мундштука.

2. Не вынимают баллончик из пластикового корпуса.

3. Протирают внутреннюю и наружную поверхности мундштука, пластиковый корпус сухой тканью или салфеткой.

4. Помещают на место колпачок мундштука.

НЕ ПОМЕЩАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочные действия

- кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- кожные реакции гиперчувствительности, сыпь, ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), анафилактические реакции, парадоксальный бронхоспазм, одышка

- синдром Кушинга, снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома, гипергликемия

- головная боль, тремор

- сердцебиение, нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию)

- чувство страха, нарушение сна, изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

- мышечные судороги, артралгия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано.

Поскольку при ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низкие, неблагоприятные взаимодействия с другими лекарственными препаратами маловероятны.

Ритонавир (ингибитор цитохром Р450 3А4) может значительно повысить концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего заметно снижается концентрация кортизола в сыворотке. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если только, ожидаемая польза для пациента превышает возможный побочный эффект системного кортикостероида.

Другие ингибиторы цитохром P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол) вызывают повышение системного влияния флутиказона пропионат без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке.

Особые указания

Лечение обратимой обструкции дыхательных путей должно проводиться последовательно; реакция пациента должна оцениваться по клиническим данным и по функциональным легочным тестам.

Серетид™ Эвохалер™ предназначен для длительного лечения заболевания, а не для купирования приступов. Для этого требуется применение бронходилататоров короткого действия (например, сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.

Увеличение использования бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует об обострении заболевания.

Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо пересмотреть план лечения и решить вопрос об увеличении дозы ГКС. В случаях, если назначенная доза Серетида™ Эвохалера™ не обеспечивает адекватного контроля заболевания, следует пересмотреть план лечения и в случае необходимости дополнительно назначить ГКС и антибиотики при развитии инфекции.

Лечение Серетидом™ Эвохалером™ нельзя прекращать резко у пациентов с астмой из-за риска обострения, лечение следует проводить под наблюдением врача. Для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких прекращение лечения может быть связано с системной декомпенсацией и следует проводить под медицинским наблюдением.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Серетид™ Эвохалер™ необходимо с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких.

Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.

При возникновении или для профилактики охриплости голоса и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой.

При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, не прекращая применения Серетида™ Эвохалера™.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Серетид™ Эвохалер™ следует немедленно отменить, пациента обследовать и назначить альтернативную терапию.

При применении симпатомиметических средств, особенно в дозах выше чем рекомендовано, возможно повышение систолического давления. Поэтому следует с осторожностью назначать Серетид™ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Серетид™ Эвохалер™ следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

Любые ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при применении высоких доз в течение длительного периода, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, снижение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном пропионатом для ингаляций.

При назначении ингаляционного флутиказона пропионата отмена системных ГКС должна быть постепенной, а пациентам необходимо порекомендовать иметь при себе специальную карту, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях.

Сообщались о редких случаях повышения уровня глюкозы в крови, поэтому следует с осторожностью назначать Серетид пациентам с сахарным диабетом.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Нет информации по передозировке Серетида.

Приведены данные по передозировке отдельных препаратов сальметерола и флутиказона пропионата.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью, тахикардией, снижением систолического давления и гиперкалиемией.

Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это явление не требует немедленного вмешательства, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Если превышение рекомендуемых доз происходит в течение длительного периода, может наступить подавление функции надпочечников. Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Лечение: оптимальными антидотами являются кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, но их следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если Серетид™ Эвохалер™ приходится отменить из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение Серетидом™ Эвохалером™ в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

Дозированный аэрозоль, содержащий 25 мкг сальметерола и 50 мкг или 125 мкг или 250 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.

В баллончике 60 или 120 доз.

В картонной коробке 1 баллончик вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30°С.

Защищать от замораживания и прямых солнечных лучей. Лечебный эффект препарата может снизиться при охлаждении баллончика. Баллончик не следует прокалывать, разбивать и сжигать даже после полного использования.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок годности

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Произведено: Глаксо Веллком Продакшн, Франция

(Zone Industrielle n'2 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France)

Упаковщик: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)

Серетид и Эвохалер являются зарегистрированными торговыми марками группы компаний ГлаксоСмитКляйн.

За дополнительной информацией обращаться в представительство компании «ГлаксоСмитКляйн Экпорт Лтд» в Казахстане: 050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273; тел: 8-3272-2590996, 2590997 факс: 8-3272-2582890

---