Престариум 10мг №30

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ПРЕСТАРИУМÒ 10 мг

PRESTARIUMÒ 10 mg

Торговое название

ПрестариумÒ 10мг

Международное непатентованное название

Периндоприл

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - периндоприла аргининовая соль 10,0 мг (эквивалентно содержанию периндоприла 6,790 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, стеарат магния, мальтодекстрин, диоксид кремния коллоидный гидрофобный, натрия гликолят крахмал (тип А),

пленочное покрытие: глицерол, гипромеллоза, медный хлорофиллин (E141ii), макрогол 6000, стеарат магния (Е470В), двуокись титана (Е171).

Описание

Круглые двояковыпуклые зеленые таблетки с пленочным покрытием, с выдавленным знаком на одной стороне и логотипом на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТС C09AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

ВыведениеT1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат.

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД). При длительном применении ПрестариумÒ способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

ПрестариумÒ эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

У больных хронической сердечной недостаточностью ПрестариумÒ уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина. ПрестариумÒ нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение числа сердечных сокращений (ЧСС). В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).

При применении ПрестариумаÒ для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия, постинфарктный

кардиосклероз

- состояние после реваскуляризации: ангиопластика,

стентирование коронарной артерии и аортокоронарное шунтирование.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, перед едой, запивая стаканом воды.

При лечении артериальной гипертензииПрестариумÒ 10мг может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других классов. Рекомендуемая доза – 1 таблетка 5мг в сутки, при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 10мг в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5мг (1/2 таблетки ПрестариумÒ5мг) под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5мг (1/2 таблетки ПрестариумÒ 5мг), постепенно увеличивая ее: до 5мг через месяц после начала лечения, затем – до 10мг в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении ишемической болезни сердца прием препарата следует начинать с дозы 5мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5мг (1/2 таблетки ПрестариумÒ 5мг) 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели – по 5мг 1 раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 10мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (ClCr), мл/мин

Рекомендованная доза

ClCr≥ 60

5мг в день

30

5мг в день

15

2,5мг в день через день

Пациенты, находящиеся на гемодиализе*

ClCr<30

2,5мг в день диализа

* Диализный клиренс периндоприлата составляет 70мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после сеанса диализа.

Коррекции дозы при нарушении функции печени не требуется.

Побочные действия

- кашель (часто описываемый как сухой или раздражающий), затруднение дыхания

- головная боль, астения, головокружение, судороги, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушения зрения, шум в ушах, вертиго, нарушения настроения и сна, очень редко – спутанность сознания

- артериальная гипотензия

- тошнота, рвота, боли в области живота, дисгевзия, диарея или запор

- сыпь, кожный зуд

- гиперкалиемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови

Редко

- бронхоспазм

- сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке

- почечная недостаточность, импотенция

- ангионевротический отек, крапивница

- повышенное потоотделение

Очень редко

- аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт

- эозинофильная пневмония, ринит

- панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит

- эритема (различные виды)

- снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6PDH)).

Противопоказания

- гиперчувствительность к периндоприлу и другим составным компонентам препарата или любому другому ингибитору АПФ

- ангионевротический отек (наследственный или идиопатический) на фоне предыдущей терапии ингибиторами АПФ в анамнезе

- беременность (II - III триместр) и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Если показано сопутствующее применение ввиду выраженной гипокалиемии, препараты должны использоваться с особой осторожностью и с частым мониторингом содержания калия в сыворотке.

У пациентов, принимающих диуретические препараты, особенно у пациентов со снижением ОЦК и/или электролитными нарушениями, после начала терапии ингибитором АПФ может наблюдаться выраженное снижение артериального давления. Отмена диуретика, восполнение ОЦК или коррекция электролитного баланса перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития гипотензии.

При комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ отмечены случаи обратимого увеличения концентраций лития в сыворотке и развития токсического действия лития. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить уже имеющийся риск развития токсичности и усилить токсичность лития. Сочетанный прием периндоприла и препаратов лития не рекомендуется, но при его необходимости следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3г/день снижают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме того, отмечено, что НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови, приводя к ухудшению функции почек. Указанное действие носит обратимый характер, но в редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоженности.

Комбинированный прием гипотензивных и сосудорасширяющих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Сопутствующий прием нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Совместный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению гипогликемического эффекта, особенно в первые недели терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Периндоприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитическими препаратами, β-блокаторами и/или нитратами.

Комбинированный прием трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

ПрестариумÒ, как и другие ингибиторы АПФ, должен с особой осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана, стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Ишемическая болезнь сердца

Если в течение первого месяца терапии периндоприлом имел место эпизод нестабильной стенокардии, то перед тем как продолжать лечение, следует провести тщательную оценку соотношения терапевтической пользы и риска.

Артериальная гипертензия

В начале терапии ПрестариумомÒ возможно развитие гипотензии, особенно если пациент одновременно принимает диуретики. При возможности терапию диуретическими препаратами прекращают за 2-3 дня до начала лечения ПрестариумомÒ. Если прием диуретиков не может быть приостановлен, то лечение ПрестариумомÒ следует начинать с дозы 2,5мг. Должен проводиться мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Дозу ПрестариумаÒ следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления. При необходимости можно возобновить прием диуретиков.

Во время лечения ингибиторами АПФ у пациента может возникнуть сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Во время проведения процедуры гемодиализа (с использованием полиакрилонитриловых высокопроточных мембран) или десенсибилизирующей терапии риск возникновения аллергических реакций у пациентов повышается. В случае развития анафилактоидных реакций следует рассмотреть возможность использования мембран другого типа или назначения гипотензивного препарата другого класса.

Существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности), принимающих ингибиторы АПФ, отмечались случаи обратимого повышения уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

Крайнюю осторожность следует соблюдать при назначении периндоприла пациентам с коллагенозами, принимающих аллопуринол или прокаинамид, особенно при наличии нарушений функций печени, в виду высокой возможности развития лейкопении с последующими осложнениями. При назначении периндоприла таким пациентам следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови.

При планируемом хирургическом вмешательстве с анестезией следует прекратить лечение ПрестариумомÒ за 1 день до операции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлена, в связи с чем назначение препарата этим категориям пациентов не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Если беременность планируется или факт беременности подтвердился, следует как можно скорее перейти на альтернативный вид лечения. Применение препарата во II - III триместрах беременности и в период лактации противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможным развитием головокружения.

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, электролитные нарушения, почечная недостаточность, шок.

Лечение: придание горизонтального положения, внутривенное введение растворов для восполнения дефицита жидкости, промывание желудка адсорбентами и сульфатом натрия в течение 30 минут после приема препарата, препараты ангиотензина II и/или катехоламины, атропин. В случае передозировки пациент должен находиться под пристальным вниманием, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует постоянно контролировать содержание электролитов и креатинина в сыворотке пациента. При необходимости - кардиостимуляция. Гемодиализ (следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопроточных мембран).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки №30 в белом полипропиленовом контейнере с насадкой из полиэтилена низкой плотности с дозирующим отверстием, с непрозрачной зеленой пробкой, содержащей сиккативный гель. Контейнер уложен в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в плотно укупоренном контейнере.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не принимать по истечении срока годности, указанного на внешней упаковке лекарственного средства.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Les Laboratoires Servier Industrie

905, route de Saran,

45520 Gidy, France

или

Les Laboratoires Servier IndustrieS Ltd

Gorey Road

Arklow – Co/ Wicklow, Ireland

Владелец лицензии на продажу

LES LABORATOIRES SERVIER

22, rue Garnier

92200 Neuilly sur Seine

France

---