Осталон 70мг №4

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ОСТАЛОН®

OSTALON®

Торговое название

ОСТАЛОН ®

OSTALON®

Международное непатентованное название

Алендроновая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 70 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - алендроновая кислота 70 мг (соответствует 91,350 мг натрия алендроната),

вспомогательные вещества:

ядро: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат

оболочка: Lustre Clear LC 103 (состоит из микрокристаллической целлюлозы, карадженина, макрогола 8000).

Описание

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «М14» на одной стороне.

Фармаколотерапевтическая группа

Средство для лечения заболеваний костей. Бифосфонаты.

Код АТС М05ВА04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма препарата в дозе 35 или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака, биодоступность алендроновой кислоты составляет 0,64

%. При интервале 1 ч. или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39 %. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60 %. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.

После приёма внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань.

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более, чем на 95 %. Период полувыведения алендроновой кислоты составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение ее из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ выше указанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах алендроновая кислота не выявляется.

Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата осталона - алендронат натрия является бифосфонатом. Препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, не влияет на их местное размножение и на вступление в связь с костной поверхностью. При лечении алендронатом формируется костная ткань нормального состава и структуры.

Показания к применению

- лечение остеопороза в постменопаузе (снижает риск развития переломов спинных позвонков и головки тазобедренной кости)

- лечение остеопороза у мужчин (снижает риск развития переломов спинных позвонков и костей таза).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 70 мг один раз в неделю.

Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за полчаса до приёма пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды, пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.

Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода, утром, сразу же после подъёма с постели, следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту, после приёма таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела по крайней мере в течение получаса, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, до подъёма с постели или вечером, в положении лежа перед сном.

Лечение алендронатом следует дополнить приёмом кальция и витамина D.

Пожилые больные: коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность: если почечная фильтрация > 35 мл/мин, корректировка дозы не требуется, в более тяжёлых стадиях недостаточности почек назначение препарата не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.

Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.

Побочные действия

Часто (1/100, <1/10)

- со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислотой

- со стороны опорно-двигательного аппарата: остальгия, артральгия, миальгия

- со стороны нервной системы: головная боль.

Реже(1/1000, <1/100)

- общие: зуд, сыпь, гиперемия кожи.

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.

Редко (1/10000, <1/1000)

- общие: аллергические реакции (крапивница, ангиодема). Преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миальгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развивались в начале лечения. Сыпь, фоточувствительность, симптоматическая гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов

- со стороны пищеварительной системы: сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язва, кровотечение, однако связь с лечением не всегда однозначна

- со стороны органов чувств: увеит, склерит

- прочие: тяжёлые реакции со стороны кожи (синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

- лабораторные показатели: временные бессимптомные гипокальциемия и фосфатемия средней степени тяжести.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата

- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость органа (ахалазия, стриктура)

- неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут

- гипокальциемия.

Лекарственные взаимодействия

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость алендроната, лекарства можно принимать внутрь не ранее, чем через 30 минут после приёма алендроната.

Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приёмом других лекарств, не наблюдалось.

Особые указанияАлендронат может вызывать местное раздражение тканей пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата при дисфагии, заболевании пищевода, гастрита, дуоденита, язвы, при серьёзном заболевании желудочно-кишечного тракта, перенесённом в предшествующие 12 месяцев (пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги), приём препарата следует прекратить.

Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понял это.

Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы лекарства, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день.

Приём алендроната не рекомендован при почечной недостаточности с клубочковой фильтрацией < 35 мл/мин.

Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузой и не носящего возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.

Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано.

Данных о проникновении в грудное молоко нет. На основании показаний к применению, приём алендроната в период кормления грудью противопоказан.

Особенности влияния на способность управлять автомобилем и другими потенциальноопасными механизмами

При развитии побочных эффектов со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.

Результаты преклинических испытаний по безопасности

Преклинические исследования по фармакологической безопасности, на токсичность при повторных дозах, генотоксичность и карциногенность не выявили специфического для человека риска.

При лечении беременных крыс у детёнышей животных наблюдали деформацию костей во время родов как следствие гипокальциемии.

В результате назначения высоких доз возросла частота случаев недостаточного окостенения у плода. Значение этих данных для человека не ясно.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).

Лечение: Специфического антидота нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).

Форма выпуска и упаковка

4 таблетки, покрытые оболочкой, в Al/Al блистере.

Один блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре +15ºС до+30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

.

Производитель

Гродзиский фармацевтический завод « Польфа » о.о.о.

05-825, Гродзиск Мазовецки, ул. Кс.Ю. Понятовского 5, Польша

для ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия