Оспамокс 250мг/5мл 60мл

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ОСПАМОКС®

Торговое название препарата

ОСПАМОКС®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг/5 мл

Состав

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии Оспамокс 125мг/5 мл содержит активное вещество:

Амоксициллина тригидрат 143,50 мг

что соответствует 125 мг амоксициллина

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии Оспамокс 250мг/5 мл содержит активное вещество:

Амоксициллина тригидрат 287,00 мг

что соответствует 250 мг амоксициллина

5 мл (1 мерная ложка) приготовленной суспензии Оспамокс 500мг/5 мл содержит активное вещество:

Амоксициллина тригидрат 574,00 мг

что соответствует 500 мг амоксициллина

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам Е 951, тальк, натрия цитрат безводный, гуаровый галактоманнан, диоксид кремния осажденный; ароматизаторы порошкообразные: персико-абрикосовый, апельсиновый, лимонный.

Описание

Белый или слегка желтоватый порошок с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик широкого спектра из группы полусинтетических пенициллинов.

Код АТС: J01CА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют. Enterobacteriaceae принято считать при их ингибировании амоксициллином в концентрации < 8 мкг/мл амоксициллина и резистент-ными при концентрации > 32 мкг/мл.

В соответствие с рекомендациями NCCLS и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis(β-лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях < 1 мкг/мл и резистентными при > 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC < 2 мкг/мл и резистентными при > 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время года, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные:

Грам-положительные аэробы

Частота резистентности в ЕС

(если> 10%) (крайние значения)

Bacillus anthracis

Corynebacterium spp [1]

Enterococcus faecalis 1

Listeria monocytogenes

Streptococcus agalactiae

Streptococcus bovis

Streptococcus pneumoniae [2],[3]

4.6 – 51.4 %

Streptococcus pyogenes 2,3

Streptococcus viridans 1

Грам-отрицательные аэробы:

Brucella spp 1

Escherichia coli 3

46.7 %

Haemophilus influenzae 3

2 – 31.7 % a

Haemophilus para-influenzae 3

15.3%

Neisseria gonorrhoeae 1

12 – 80% b

Neisseria meningitidis 2

Proteus mirabilis

28 %

Salmonella spp 1

Shigella spp 1

Vibrio cholerae

Анаэробы

Bacteroides melaninogenicus 1

Clostridium spp

Fusobacterium spp.1

Peptostreptococci

Резистентные

Грам-положительные аэробы

Staphylococcus

(β-лактамазопродуцирующие штаммы)

Грам-отрицательные аэробы

Acinetobacter spp

Citrobacter spp

Enterobacter spp

Klebsiella spp

Moraxella catarrhalis 3

Proteus spp (indol positive)

Proteus vulgaris

Providencia spp

Pseudomonas spp

Serratia spp

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Другие

Chlamydia

Mycoplasma

Rickettsia

b) % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность)

[1] Непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

2 До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов.

3 Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (который может ингибироваться клавулоновой кислотой), изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6 – 11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1 – 2 часа после приема препарата.

Распределение

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60 – 80% пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 часов после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7 – 25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1 – 1,5 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 часов. Субстанция поддается гемодиализу.

Показания к применению

Оспамокс показан при лечении следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:

- Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции ушей, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.

- Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, типичная пневмония.

- Инфекции нижних мочевых путей: циститы.

- Инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может возникнуть необходимость применения комбинированной терапии при лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами.

- Эндокардиты: профилактика у пациентов, входящих в группу риска по развитию эндокардита, например, подвергающихся стоматологическим процедурам.

Для правильного использования антибактериальных препаратов следует учитывать национальные рекомендации. При возможности необходимо определить восприимчивость чувствительных микроорганизмов к лечению, хотя терапию можно начинать до получения результатов.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь с использованием мерной ложки. Мерная ложка находится в упаковке. Готовую к применению суспензию следует запивать стаканом воды.

Абсорбция амоксициллина не уменьшается при совместном приеме с пищей.

Применение у грудных детей: рекомендованную дозу дают неразведенной, после приема следует дать молоко или чай.

Для приготовления суспензии заполните флакон простой водой приблизительно на 1 см, не доходя до метки, закройте флакон и тщательно взболтайте. После оседания пены добавьте воды точно до отметки (51 мл воды для 60 мл, 85 мл воды для 100 мл суспензии). Снова тщательно взболтайте. После этого суспензия белого или слегка желтоватого цвета готова к применению.

Перед каждым применением следует тщательно взбалтывать флакон.

Лечение инфекций

Обычно лечение следует продолжать в течении 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекции, вызванной β-гемолитическим стрепто-кокком, терапия должна продолжаться не менее 10 дней для достижения полного уничтожения микроорганизма.

Дозировка для взрослых (включая пациентов старшего возраста)

Стандартная дозировка

Обычная суточная доза составляет от 750 мг до 3 г амоксициллина и может быть разделена на несколько частей. в некоторых случаях рекомендуется суточная дробная доза амоксициллина 1500 мг в качестве максимальной.

Короткий курс лечения

Неосложненные инфекции мочевых путей: в некоторых случаях рекоменду-ются две дозы по 3 г каждая с 10-12 часовым перерывом.

Дозировка для детей (до 12 лет)

Суточная дробная доза для детей составляет 25-50 мг/кг/сутки (до макси-мальной 60 мг/кг/сут) в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Для детей, масса тела которых превышает 40 кг, обычно рекомендуется такая же доза, как для взрослых.

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемые дозы должны быть уменьшены.

Для пациентов с почечным клиренсом менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или сокращение последующих доз. Короткий курс лечения в виде однократного приема 3 г препарата не может быть назначен при нарушенной функции почек.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста)

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза

Интервал между дозами

> 30

Нет необходимости в корректировке дозы

10-30

500 мг

12 ч

< 10

500 мг

24 ч

При гемодиализе: 500 мг препарата вводятся в конце процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза

Интервал между дозами

> 30

Нет необходимости в корректировке дозы

10-30

15 мг/кг

12 ч

< 10

15 мг/кг

24 ч

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита пациентам, не получающим общую анестезию, назначают 3 г амоксициллина за час до проведения хирурги-ческой процедуры, после которой (через 6 часов) при необходимости назначают еще 3 г.

Для детей рекомендуется назначать 50 мг амоксициллина/кг массы тела.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Побочные эффекты

В данном разделе ниже приведены нежелательные явления, классифици-руемые следующим образом:

Часто: от 1% до 10% или реже,

Нечасто: от 0,1% до 1% или реже,

Редко: от 0.01% до 0.1% или реже,

Очень редко,

включая единичные случаи: 0.01% или реже

Инфекции и инфицирование

Нечасто

Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Эозинофилия и гемолитическая анемия.

Очень редко

Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращения терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.

Неврологические нарушения

Редко

Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто

Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.

Очень редко

Появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:

Нечасто

Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Часто

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 – 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.

Редкие

Ангионевротический отек (отек Квинке)

Эксудативная мультиформная эритема

Острые генерализованные гнойничковые высыпания

Синдром Стивенса-Джонсона

Токсический эпидермальный некролиз

Буллезный и эксфолиативный дерматит

Нарушения почек

Редко

В редких случаях острый интерстициальный нефрит

Общие расстройства

Редко

В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллину; следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии к другим β-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение не рекомендуется:

АллопуринолСовместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

ДигоксинВозможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии Оспамокс®.

АнтикоагулянтыСовместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс® требуется мониторирование гомеостатических показателей.

ПробенецидПробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.

Другие антибиотикиСуществует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфониламидов и хлорамфеникола.

Метотрексат

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:

Пероральные гормональные контрацептивыПрименение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксици-ллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Несовместимость

Данных о несовместимости препаратов амоксициллина для приема внутрь с другими лекарственными средствами нет.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспори-нам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10%-15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к β-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс®, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

Оспамокс® должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Оспамокс® следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным моно-нуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridium difficile).

Оспамокс® следует использовать с осторожностью при лечении пациентов с аллергическим диатезом и астмой.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амоксициллина будет замедленно и, в зависимости от степени нарушения, может возникнуть необходимость сокращения общей суточной дозы.

Следует соблюдать осторожность при лечении детей, в том числе недоношенных и новорожденных: необходимо контролировать функции почек, печени и состояние крови.

Оспамокс® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит аспартам (Е951), и его следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим фенилкетонурией. При регулировании питания у пациентов, гомозиготных по фенилкетонурии, необходимо учитывать количество фенилаланина, поступающего с аспартамом.

Беременность и лактация

Применение амоксициллина во время беременности и грудного вскарм-ливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/младенца.

Препарат проникает в грудное молоко и в редких случаях может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистых у новорож-денных. Также необходимо учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к β-лактамным антибиотикам.

При применении в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание на период лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Терапия передозировки:

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл

По 5,1 или 8,5 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь во флакон темного стекла 60 мл и 100 мл соответственно. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку вкладывается мерная ложка с кольцевыми метками 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл. В картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

По 6,6 г или 11 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь во флакон темного стекла 60 мл и 100 мл соответственно. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку вкладывается мерная ложка с кольцевыми метками 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл. В картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг/5 мл

По 12 г или 20 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь во флакон темного стекла 60 мл и 100 мл соответственно. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку вкладывается мерная ложка с кольцевыми метками 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл. В картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года.

Лекарство нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию можно употреблять в течение 14 дней. Хранить при температуре не выше 250С. Флакон должен быть плотно закупоренным.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

Сандоз ГмбХ,

Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия

a) % продукции β-лактамазы

b) % пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность)

[1] Непостоянная чувствительность; чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

[2] До настоящего времени нет сообщений о появлении β-лактамазопродуцирующих штаммов.

[3] Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

---