Норбактин 400мг №10

Описание лекарства

Норбактин(норфлоксацин)

ВВЕДЕНИЕ

Норбактин (норфлоксацин) принадлежит к новому классу препаратов, приведшему к перевороту в антибиотикотерапии - фторхинолонам. Фторхинолоны, мощные препараты широкого спектра, совершили революцию благодаря уникальному механизму действия, который предотвращает развитие резистентности. Они являются бактерицидными и представляют собой первые пероральные препараты против синегнойной палочки.

СОСТАВ

Каждая таблетка в оболочке содержит: Норфлоксацина 400 мг

ОПИСАНИЕ

Норбактин 400 выпускается в виде продолговатой белой таблетки, с одной стороны которой имеется отпечаток NBT 400, а с другой - бороздка разлома.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия: как и другие хинолоны,Норбактин ингибирует фермент ДНК-гиразу чувствительных микроорганизмов. В этом отношении он активнее нализиксовой кислоты, а хромосомная резистентность развивается очень редко.

Действие: уникальный механизм действияНорбактина приводит к очень быстрому бактерицидному эффекту (в пределах 1 часа) в отношении чувствительных микроорганизмов, которые погибают при концентрациях всего в 1-4 раза выше МПК, без вероятности развития резистентности. Невозможность образования спирали и суперспирали ДНК ведет к настоящему взрыву и гибели бактериальной клетки (это происходит потому, что ДНК похожа на очень длинную нить, которая умещается в бактериальной клетке только в виде спирали или суперспирали).

Поскольку плазмида (R-фактор) - это экстрахромосомная молекула ДНК, то нарушается и ее синтез, следовательно, развитие плазмидоопосредованной резистентности маловероятно.

Норбактин содержит атом фтора, который обусловливает расширенный спектр его активности против большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов и некоторых грамположительных. Входящее в его состав пиперазиниловое кольцо делает его чрезвычайно мощным антисинегнойным средством.

Антимикробный спектр: Норбактин обладает очень широким спектром действия, охватывающим целый ряд часто встречающихся и даже редких уропатогенов. Однако активность эта направлена, главным образом, против грамотрицательных аэробов. Из грамположительных возбудителей препарат эффективен против Staph. aureus, в том числе бета-лактамазообразующих и метициллиноустойчивых штаммов. Другие виды стафилококков также чувствительны. Strep. faecalis (Enterococcus)эффективно устраняется только из мочевых путей.

Далее в таблице приводятся средние МПК90 в мкг/мл препарата для большинства возбудителей.

Микроорганизмы, выделенные жирным шрифтом, наиболее чувствительны, при вызванных ими инфекциях Норбактин высокоэффективен. Возбудители в скобках относительно устойчивы, а остальные - умеренно чувствительны.

Возбудитель

МПК90

Грамотрицательные бактерии

Escherichia coli

0.05-0.1

Enterobacter aerogenes

0.39

Enterobacter cloaceae

0.1

Klebsiella pneumoniae

0.2

Proteus mirabilis

0.06-0.25

Proteus vulgaris

0.03-0.25

Morganella morganii

< 0.03-0.12

Providencia rettgeri

< 0.03-0.5

Providencia stuartii

0.06-0.32

Serratia marcescens

0.2

Citrobacter freundii

0.2

Salmonella typhi

0.025

Salmonella paratyphi

0.025

Salmonella typhimurium

0.05

Shigella spp.

0.05-0.1

Yersinia enterocolitica

0.1

Acinetobacter calcoaceticus

3.13

Flavobacterium spp.

6.25

Haemophilus influenzae

0.2

Pseudomonas aeruginosa

0.39-0.78

Campylobacter jejuni

0.2

Vibrio parahaemolyticus

0.05

Vibrio cholerae

Brucella spp.

Neisseria meningitidis

0.1

Neisseria gonorrhoeae

0.025

(Bacteroides fragilis)

(16.0-32.0)

(Fusobacterium spp.)

(4.0-128.0)

Грамположительные бактерии

Staph. aureus

0.39-0.78

Staph. epidermidis

0.39

(Strep. pyogenes)

(3.13)

Strep. faecalis (только ИМП)

6.25

Listeria monocytogenes

3.13

(Clostridium spp.)

(< 0.25-64.0)

(Анаэробные кокки)

(0.5-16.0)

Норбактин не эффективен против анаэробов, Strep.pyogenes, Strep.pneumoniae, Strep.viridans и T.pallidum. Он не действует на вирусы, грибы и простейшие.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: Норбактин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание замедляется приемом пищи, а также подавляется антацидами, но не антагонистами Н2-рецепторов. Таким образом, для оптимального всасывания лучше всего приниматьНорбактин на голодный желудок.

Пиковые сывороточные концентрации и связывание с белками: после приема дозы в 400 и 800 мг через 1-2 часа достигаются пиковые концентрации около 1.5 и 2.5 мкг/мл, соответственно. Связывание Норбактина с белками невелико - 14%, что облегчает действие препарата.

Распределение: Норбактин широко распределяется в тканях организма, но не проникает в ЦНС и кости. При пероральном приеме биодоступность составляет 35-42%, а полупериод выведения из сыворотки - 3.5-6.5 часа. Однако достаточно высокие концентрации сохраняются в тканях гораздо дольше, что позволяет принимать препарат с интервалом 12 часов.

Норбактин достигает высокоэффективных концентраций во всех отделах мочевыводящих путей, в том числе в ткани почек и предстательной железы.

Содержание препарата в тканях глотки, придаточных пазух и желчевыводящих путях несколько ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм и выведение: Норбактин частично метаболизируется в печени. Его метаболиты обладают некоторой активностью, но не составляют большую часть выведенной дозы.

Препарат лишь частично выводится с желчью, а основные пути экскреции - с мочой и калом. 30% введенной дозы выводится с мочой, а около 28% перорально принятой дозы можно обнаружить в кале в течение последующих 48 часов.

У больных с умеренным нарушением функции печени существенного изменения полупериода выведения или полужизни препарата не отмечается. При умеренной почечной недостаточности экскреция не изменяется, существенного накопления препарата не происходит. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) время полужизни в сыворотке удваивается, что диктует необходимость коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ

1. Инфекции мочевыводящих путей

Норбактин охватывает всех уропатогенов, в том числе E.coli, Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas spp., энтерококков и стафилококков. Он был первым из пероральных антисинегнойных препаратов.

Норбактин показан для лечения острых, неосложненных, осложненных, хронических и рецидивирующих инфекций мочевого тракта, включая пиелонефрит, цистит и уретрит. Препарат эффективен также при лечении инфекций мочевыводящих путей после хирургических вмешательств и профилактике рецидивирующих инфекций мочевыводящий путей.

Норбактин обладает хорошей активностью против многих полирезистентных штаммов бактерий.Норбактин чрезвычайно подходит для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных бактериями, устойчивыми к полусинтетическим пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам, эритромицину, гентамицину, триметоприму и его сочетаниям с сульфонамидами.

2. Гонококковые инфекции

Норбактин чрезвычайно подходит для лечения гонококкового уретрита и цервицита, вызванных как пенициллиназообразующими, так и пенициллиназонеобразующими бактериями.

3. Кишечные инфекции

Норбактин активен против возбудителей, часто встречающихся при гастроэнтерите, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni и энтеропатогенной E.coli, Vibrio cholerae. Таким образом, Норбактин очень эффективен для лечения острого бактериального гастроэнтерита.

Норбактин может использоваться для кратковременной профилактики диареи путешественников в эпидемически опасных регионах.Норбактин не действует на анаэробов, поэтому сохраняет нормальную микрофлору кишечника.

СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Норбактин выпускается в виде таблеток по 400 мг для приема внутрь.

Острые инфекции мочевыводящих путей - 400 мг два раза в сутки в течение 7-10 дней.

Острый неосложненный цистит - 400 мг два раза в сутки в течение 3 дней.

Рецидивирующие или хронические инфекции мочевого тракта с обострениями - 400 мг два раза в сутки в течение 4 недель, затем, при необходимости, по 400 мг в сутки до 12 недель.

Есть данные о значительном снижении частоты рецидивов инфекций мочевыводящих путей у женщин с частыми рецидивирующими инфекциями при профилактическом приеме 200 мг Норбактинаоднократно после полового акта.

Химиопрофилактика при урологических вмешательствах, операциях и при послеоперационных инфекциях - по 400 мг два раза в сутки до и после операции, по потребности.

Острые неосложненные гонококковые инфекции - 800 мг однократно.

Бактериальные кишечные инфекции - 400 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика диареи путешественников - 400 мг один раз в день (не более 21 дня). Широкое применение антибактериальных средств для профилактики диареи не рекомендуется, они могут использваться в зонах высокого риска, при наличии отягощающих факторов (гипохлоргидрия, использование антацидов и ингибиторов секреции, дисгаммаглобулинемии) и высоком риске осложнений вследствие дегидратации при соматических заболеваниях, приеме диуретиков, сердечных гликозидов.

Для лучшей эффективности и переносимостиНорбактин следует принимать за час до или через два часа после еды. Его нельзя принимать вместе с антацидами. Больным рекомендуется пить достаточно жидкости для профилактики кристаллурии.

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин/1.73м2) - 400 мг один раз в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Обычно норфлоксацин хорошо переносится, частота побочных эффектов у него самая низкая среди всех фторхинолонов (примерно у 2-4%). Описаны желудочно-кишечные расстройства, иногда встречаются реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе сонливость и головные боли. Очень редко наблюдаются легкие аллергические проявления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Норфлоксацин противопоказан больным с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к норфлоксацину или любому другому химическому аналогу. Его не следует применять больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1.73 м2) и беременным.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Безопасность назначения детям допубертатного возраста и кормящим женщинам не установлена. Поэтому препарат следует назначать этим категориям больных с осторожностью.

Осторожность нужно соблюдать и у больных с почечной недостаточностью. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2 дозу необходимо уменьшить вдвое.

---