Нивалин 10мг/мл 1,0 №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

НИВАЛИН ®

NIVALIN ®

Торговое название

Нивалин ®

Nivalin ®

Международное непатентованное название

Галантамин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл; 5 мг/мл; 10 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество- галантамина гидробромид 2,5 мг; 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: хлорид натрия 8,4 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинестеразные препараты.

Код АТС N07AA

Фармакологические свойства

ФармакокинетикаГалантамин быстро резорбируется после применения под кожу. Терапевтические плазменные концентрации достигаются через 30 минут. Максимальная плазменная концентрация при дозе 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается примерно за 2 часа. Период полувыведения составляет 5 часов. Время полураспределения галантамина 10 минут. Галантамин слабо связывается с плазменными белками. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в мозговой ткани.

Биотрансформация галантамина медленная и слабая – деметилация составляет 5-6%. Метаболиты галантамина – эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме крови и моче.

Галантамин элиминируется, в основном, посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена – 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты элиминируются с мочой в 89% при применении под кожу. Установлено, что ренальный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

ФармакодинамикаНивалин - ингибитор холинэстеразы. Основное фармакологическое действие – селективное, конкурентное и обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы. Относится к группе вегетотропных средств – парасимпатомиметиков с непрямым действием. Стимулирует никотиновый рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Галантамин вызывает миоз. Оказывает антагонистическое действие на подавляющий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией типа Альцгеймера.

Показания к применению

- двигательные и чувствительные нарушения при неврите,

полиневрите, радикулите и радикулоневрите

- остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и

поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и

травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит)

- психогенная и спинальная импотенция

- полиомиелит ( после прекращения фебрильного периода), а также в

восстановительном и остаточном периоде

- атония кишечника и мочевого пузыря

- закрытоугольная глаукома

- отравление холинолитическими средствами и морфином

- миастения, миопатии

- прогрессирующая мышечная дистрофия

- детский церебральный паралич

- функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и

кишечника

Способ применения и дозы

Дозировка и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от степенни выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Нивалин раствор для инъкций назначается парентерально: подкожно, внутримышечно, внутривенно. Лечение начинается с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее. Высшая однократная доза для взрослых составляет 10 мг под кожу, а высшая суточная доза составляет 20 мг.

Детям назначается под кожу в следующих суточных дозах:

От 1 до 2 лет - 0,25 – 1,0 мг

От 3 до 5 лет - 0,50 – 5,0 мг

От 6 до 8 лет - 0,75 – 7,5 мг

От 9 до 11 лет - 1,00 – 10,0 мг

От 12 до 15 лет - 1,25 – 12,5 мг

Старше 15 лет - 1,25 – 20,0 мг

Переносимость Нивалина в детском возрасте намного больше.

Продолжительность лечения - в зависимости от особенностей и тяжести заболевания. В неврологии при поражениях периферической нервной системы различного происхождения продолжительность курса лечения составляет чаще всего 40-60 дней. Курс можно применять 2-3 раза через 1-2 месячные интервалы. Более высокие лечебные дозы разделяются обычно на два приема в день.

Как антикурарное средство Нивалин применяется внутривенно по 10-20мг/24 часа. Внутримышечно применяется при рентгенологических исследованиях в дозе 1,0-5,0 мг для взрослых.

Йонофоретически Нивалин раствор для инъекций назначается при заболеваниях периферической нервной системы и для лечения энуреза у детей.

При физиотерапевтических процедурах применяется через кожу с помощью слабого постоянного тока.

Побочные действия

– гипотония, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки,

AV - блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлиннение QT –

интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия

– вздутие живота, гастрит, мелена, ректальные кровоизлияния, дисфагия,

сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит

– головнаяболь, головокружение, судороги, мышечные спазмы

парестезия, атаксия, гипо - и гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия,

сонливость

– в редких случаях: брадикардия

– перфорация слизистой оболочки пищевода

– повышение уровня сахара и щелочной фосфатазы в крови

– тромбоцитопения, пурпура, носовое кровотечение

– недержание мочи, более редко –гематурия, частое

мочеиспускание, цистит, задержка мочи, почечный калкулез

– ринит, нарушение зрения

– бессонница, депрессия, апатия, параноидные реакции, повышенное

либидо, делириум

– боль в груди

– повышенная потливость

– уменьшение массы тела

– чувство усталости

– дегидратация.

Противопоказания

- бронхиальная астма

- брадикардия, стенокардия, AV- блокада, тяжелая сердечная

недостаточность

- эпилепсия

- гиперкинезы

- почечная недостаточность (клиренс менее 9 мл/мин)

- обструкция мочевыводящих путей, с затрудненным

мочевыведением

- механическая кишечная непроходимость

- пациентам недавно перенесшим операцию на мочевом пузыре или

предстательной железе

- печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Chaild-Plough)

- беременность и период лактации

- гиперчувствительность к галантамину или вспомогательным веществам

Лекарственные взаимодействия

Нивалин уменьшает действие морфина и его аналогов в отношении их угнетающего эффекта на дыхательный центр. Нивалин уменьшает действие М-холинолитиков (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторов (лекарственные продукты как бензогексоний, пентамин, пахикарпин, которые блокируют N1-холинергические рецепторы в вегетативных нервных узлах), недеполяризующих мышечных релаксантов (тубокурарин и др.), хинина и новокаинамида. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект Нивалина. Действие деполяризующих невро-мышечных блокаторов (суксаметоний) может продлиться при одновременном применении с Нивалином.

Симетидин может усилить действие галантамина.

CYP2D6 и CYP3А4 представляют собой энзимы, которые участвуют в метаболизме галантамина. Лекарственные продукты, которые угнетают CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) и CYP3А4 (кетоконазол, ретровир, эритромицин) могут воздействовать на метаболизм галантамина и могут привести к повышению его плазменной концентрации.

Особые указания

При лечении больных с легкой формой почечной недостаточности необходимо применять Нивалин в более низких дозировках.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с затруднением при мочеиспускании или после недавно проведенной операции на предстательной железе.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций при применении Нивалина необходимо уменьшить суточную дозу или лечение прекратить на 2-3 дня, после чего продолжить меньшими дозами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нивалин следует назначать с осторожностью водителям транспортных средств и при работе с потенциально опасными механизмами, так как может привести к нарушениям зрения, головокружению и сонливости.

Передозировка

Сиптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, понижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, в более тяжелых случаях - судороги и кома. При передозировке Нивалином в виде инъекционного раствора необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Как антидот применяется атропин в дозировке 0,5 до 1,0 мг внутривенно.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2,5 мг/ мл; 5 мг/ мл; 10 мг/мл.

Ампулы из бесцветного стекла 2,5 мг/1 мл; 5 мг/1 мл; 10 мг/1 мл № 10 кладут в блистерную упаковку. Одну или десять блистерных упаковок ставят в картонные коробки. В каждую коробку вкладывают аннотацию-вкладыш к применению, контрольный номер и пилку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше +25оС. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не употреблять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА, Болгария

София, ул. Илиенское шоссе № 16

---