Небилет 5мг №28

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства

Небилет®

Торговое название

Небилет®

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

СоставОдна таблетка содержит

активное вещество - небиволол (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллозы натриевая соль, целлюлоза микрокристаллическая, кремния двуокись высокодисперсная, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней крестообразной насечкой для деления

Фармакотерапевтическая группаСелективный блокатор b-адренорецепторов.

Код АТС С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет, в среднем, 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Концентрация в плазме крови у пациентов с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Через неделю после введения 38% дозы выводится почками и 48% - через кишечник. Ренальное выведение неизмененного небиволола составляет менее 0,5% от дозы.

Фармакодинамика

Небилет - кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола, каждый из которых обладает особыми свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором b1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам). L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Обладая антиагрегантным действием и уменьшая адгезию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Кроме того, будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффект.

Показания к применению

- эссенциальная артериальная гипертензия

- стабильная сердечная недостаточность с дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания £ 35%) в качестве дополнительного лечения в комбинации с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), диуретиками, антагонистами ангиотензина II или препаратами наперстянки

Способ применения и дозы

Эссенциальная артериальная гипертензия

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки для взрослых. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - к 4-й неделе лечения.Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии (например, 5 мг небиволола и 12,5-25 мг гидрохлортиазида).

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет ½ таблетки (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг небиволола).

Стабильная сердечная недостаточность

Лечение Небилетом® следует начинать при постепенном повышении дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки (1,25 мг небиволола) один раз в сутки, которая может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки, а затем – до 10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно осуществляться с 14-дневным интервалом).

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Ни в коем случае нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата!

Длительность лечения определяется врачом. Гипотензивный эффект Небилета® при длительном лечении сохраняется.

Побочные действия

Часто (от 1% до 10%)

- головные боли, головокружение

- чувство усталости, парестезии

- одышка, отеки

- тошнота, запор, диарея

Редко (0,1-1%)

- кошмарные сновидения, депрессии

- нарушения зрения

- замедление частоты пульса, слабость сердечной мышцы, определенные

нарушения функции сердца (замедленная атриовентрикулярная

проводимость/ атриовентрикулярная блокада), ортостатическая гипотензия

- преходящая хромота (или ее усиление)

- спазм бронхов

- нарушение пищеварения, вздутие, рвота

- кожная сыпь

- импотенция

- галлюцинации, психозы, спутанность сознания

- холодные /синюшно-красные конечности, синдром Рейно

- сухость глаз

Противопоказания

- кардиогенный шок

- нелеченная слабость сердечной мышцы

- синдром слабости синусового узла (включая синоаурикальную блокаду)

- нарушения проводимости возбуждения в сердце (атриовентрикулярная

блокада II и III степени)

- частота сердечных сокращений в покое перед началом лечения менее 50

ударов/мин (брадикардия)

- артериальная гипотензия

- спазм бронхов и бронхиальная астма в анамнезе

- нелеченная опухоль надпочечников (феохромоцитома)

- тяжелые нарушения функции печени

- метаболический ацидоз

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- повышенная чувствительность к небивололу или к одному из других

компонентов препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении b-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема Небилета®.При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении Небилета® с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.Одновременное применение Небилета® и средств для наркоза может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие Небилета®.

Особые указания

С особой осторожностью Небилет® назначают пациентам старше 75 лет, при необычайно низкой частоте сердечных сокращений (в покое менее 50-55 ударов в минуту) и/или при таких симптомах, как головокружение, слабость и неуверенность при ходьбе; при заболеваниях сердца; при стойком затруднении дыхания; аллергии (возможно усиление аллергических реакций). У пациентов с ишемической болезнью сердца следует прекращать лечение постепенно, в течение 1-2 недель. При сахарном диабете: Небилет® не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови, однако он может замаскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).

При решении вопроса о назначении Небилета® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

Блокаторы b-адренорецепторов при гиперфункции щитовидной железы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, в частности тахикардию.

Препарат может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация

Назначение Небилета® при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Небилет® не оказывает влияния на психомоторные функции. При вождении транспорта или обслуживании техники следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Передозировка

Возможные симптомы: снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома.Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности, следует с интервалом в 2-5 мин вводить b-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают b-адреномиметики внутривенно; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты I А класса); при судорогах - внутривенно диазепам.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг № 7, 14, 28

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 (7 таблеток в блистере № 7, 14 таблеток в блистере № 14) или 2 (7 таблеток в блистере № 14, 14 таблеток в блистере № 28) контурные упаковки вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше + 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После истечения срока годности препарат использовать нельзя!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель для

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

(МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Менарини Интернасьональ

Операсьон Люксембург С.А.

1, Авеню де ла Гар

Л-1611 Люксембург