Небидо 250мг/4мл №1

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Небидо

Торговое название

Небидо

Международное непатентованное название

Тестостерон

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: 250 мг тестостерона ундеканоата,

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое очищенное.

Описание

Прозрачный раствор, не содержащий посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Андрогены. Производные 3-оксоандростена.

Код АТC G03ВА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первичного пассажа отсутствует. После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

После однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом средние максимальные концентрации тестостерона составляли 45 нмоль/л через 7 дней и 24 нмоль/л через 14 дней. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.

В сыворотке крови около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые гормоны и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем b-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. Около 90% выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями. Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно. После повторных внутримышечных введений постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Фармакодинамика

Входящий в препарат Небидо тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К основным симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, относятся нарушение эректильной функции, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза, повышение массы висцерального жира, а также снижение мышечной массы и силы. Небидо назначают с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование Небидо снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела и мышечную силу, а также предотвращает потерю костной ткани. Препарат может улучшать половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Показания к применению

- недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Способ применения и дозировка

Инъекцию Небидо 1 ампулой, содержащей 1000 мг тестостерона ундеканоата производят один раз в 10 – 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.

- Начало лечения

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.

- Индивидуальная корректировка лечения

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке крови. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10 – 14 недель.

Побочные эффекты

В ходе клинических испытаний отмечались следующие побочные реакции, предположительно связанные с использованием Небидо:

Часто (≥1/100, <1/10)

- увеличение числа эритроцитов (полицитемия)

- увеличение массы тела

- приливы

- акне

- повышение уровня простатспецифического антигена в сыворотке крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, заболевания предстательной железы

- различные кожные реакции в месте инъекции: боль, дискомфорт, эритема, гематома, раздражение, зуд

Нечасто(≥1/1000, <1/100)

- повышение уровня гематокритного показателя, эритроцитов и гемоглобина в сыворотке крови

- реакции гиперчувствительности

- повышение аппетита, повышение показателя гликолизированного гемоглобина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность

- головокружение, головные боли, мигрень, тремор

- сердечно-сосудистые нарушения, повышение артериального давления

- бронхит, синусит, кашель, одышка, храпение, дисфония

- диарея, тошнота

- нарушение функции печени, повышение уровня аспартатаминотрансферразы

- алопеция, эритема, сыпь, в том числе папуллезная, зуд, сухость кожи

- боли в суставах, боли в конечностях, боли в мышцах; спазм и судороги мышц, мышечно-скелетное натяжение, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови

- нарушение мочеиспускания, нарушения в мочевыводящих путях, задержка мочи, никтурия, дизурия

- простатическая интраэпителиальная неоплазия, заболевания предстательной железы, в том числе простатит, напряженность в предстательной железе, боль в яичках, изменения либидо (снижение или повышение), боль и напряженность в молочных железах, гинекомастия, повышение уровня эстрадиола в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона и свободного тестостерона в сыворотке крови

- утомляемость, астения, гипергидроз, в том числе в ночное время

Редко

- терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)

Очень редко

- желтуха

В отдельных случаях

- нервозность

- кратковременная непроизвольная остановка дыхания во время сна (апноэ во сне)

- повышенная частота эрекций

- себорея

Противопоказания

- наличие андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной железы у мужчин

- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям

- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата

Лекарственные взаимодействия

Андрогены могут повысить сахароснижающие эффекты инсулина. Следовательно, может появиться необходимость снизить дозу сахароснижающего препарата.

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме крови и тканях могут изменяться: например, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке.

Тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся использования внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Небидо не применяют у женщин.

С осторожностью

У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью. Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие четких данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому, перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять уровень гемоглобина и гематокритного показателя с целью выявления случаев полицитемии (см. раздел «Побочные эффекты»).

На фоне использования половых стероидов, к которым относится и андроген, наблюдалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени. В случае появлении у мужчины, использующего Небидо сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку лечение андрогенами может привести к повышенной задержке натрия. Долговременное лечение тестостероном или его применение в высоких дозах иногда могут приводить к учащению случаев задержки жидкости и отеков.

Терапия препаратами с высокими дозами тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что в результате приводит к уменьшению размера яичек.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия на фоне масляных растворов в редких случаях может приводить к таким признакам и симптомам, как кашель, одышка, недомогание, головокружение, обморок, гипергидроз, парестезии, боли в грудине. Эти реакции могут появиться во время или сразу после инъекции и являются обратимыми. Как правило, в этих случаях проводят поддерживающее лечение, например, назначение кислорода.

Применение в педиатрии

Клинические исследования по применению Небидо у детей или подростков младше 18 лет не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Небидо не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Применение у пожилых лиц

Имеющиеся данные не предполагают необходимости в изменении дозы у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

Исследования у больных с нарушениями функции печени не проводились.

Пациенты с нарушениями со стороны почек

Исследования у больных с нарушениями функции почек не проводились.

Инструкция по применению

Для устранения необходимости напиливать ампулу, существует специальная метка для излома, расположенная под цветной точкой, помеченной на ампуле. Перед открытием ампулы следует убедиться, что раствор полностью вытек из верхней части ампулы вниз. Необходимо использовать обе руки для открытия: одной рукой придерживая нижнюю часть ампулы, другой следует отломать верхушку ампулы, надавливая на цветную точку.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: в случае передозировки особых терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Форма выпуска и упаковка

По 4 мл препарата в ампуле из гидролитического стекла типа 1 (ЕФ*) янтарного цвета вместимостью 5 мл. По 1 ампуле вместе с инструкцией по медицинскому применению на го­сударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Уcловия отпуска из аптек

По рецепту

Срок хранения

5 лет

Условия хранения

При температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель

Байер Шеринг Фарма АГ, Германия

D-13342 Berlin, Mullerstrasse 178

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayerhealthcare.com

---