Назарел 50мкг 120доз спрей

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

НАЗАРЕЛ

Торговое название

Назарел

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный 50 мкг 60, 120, 150 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – флутиказона дипропионат 50 мкг,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, дисперсная целлюлоза, фенилэтиловый спирт, хлорид бензалкония, полисорбат 80, вода очищенная.

Описание

Белая или почти белая непрозрачная гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона в одной дозе

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды.

Код АТСR03ВA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: при интраназальном дозировании флютиказона пропионата (200 мкг/сутки) у большинства лиц невозможно было установить максимальные стационарные концентрации в плазме крови (<0.01ng/mL).

Отмечали наивысшее значение максимальной стеционарной концентрации в плазме крови 0.017ng/mL. Прямое всасывание через слизистые носовых путей происходит в незначительной степени из-за низкой растворимости в воде и большая часть дозы в конечном итоге проглатывается. При приеме внутрь системная экспозиция доходит <1% благодаря низкой всасываемости и досистемному метаболизму. Поэтому общее системное всасывание, складывающееся из назальной и оральной абсорбции проглоченной дозы, очень низкое.

Распределение: Флютиказона пропионат имеет большой объем распределения в стационарном состоянии (около 318 л). Связывание с белками крови относительно высокое (91%).

Метаболизм: Флютиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в печени до неактивного метаболита в виде карбоксильной кислоты с помощью фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Проглоченный флютиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Следует быть осторожным при одновременном приеме с такими потенциальными ингибиторами CYP3A4 как кетокеназол и ритонавир, т.к. существует вероятность повышенной системной экспозиции флютиказона пропионата.

Элиминация: скорость выведения флютиказона пропионата при внутривенном введении носит линейный характер в дозах 250 – 1000 мкг и характеризуется высоким плазменным клиренсом (CL=1.1л/мин). Пиковые концентрации снижаются на 98% в пределах 3-4 часов и только низкие концентрации ассоциируются с периодом полувыведения 7,8 часа. Почечный клиренс флютиказона пропионата незначителен (более 0.2% и менее 5%) в виде метаболита карбоксиловой кислоты. Флютиказона пропионата и его метаболиты в основном выводятся с желчью.

Фармакодинамика

Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).Назарел ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов).При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного Назарела на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов глюкокортикостероидов в форме таблеток и повышением качества жизни пациентов.Системное действие Назарела выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры

Показания к применению

- профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку)

- профилактика и лечение круглогодичных ринитов.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет:

2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг),

при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг),

поддерживающая доза – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг).

Детям от 4 до 12 лет:

1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

- носовые кровотечения

- сухость и раздражение слизистой носоглотки

- перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа)

- реакции гиперчуствительности с проявлением бронхоспазма, анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчуствительности или сосудистого отека

- головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха

- очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта

- кандидоз ротовой полости

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует быть осторожным при назначении Назарела больным, которые одновременно принимают лекарства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Назарела в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетокеназол) повышение экспозиции Назарела без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови.

Особые указания

Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.

При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случаях тяжелых аллергий может понадобиться дополнительная терапия.

У назальных кортикостероидов могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, необходим осмотр больного у специалиста-педиатра.

Подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня в результате лечения более высокими дозами кортикостероидов, чем рекомендовано. Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Беременность и лактация

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные лдействия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данныхпо острой и хронической передозировке препарата «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мкг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно не требуютэкстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль для ингаляции дозированный 50 мкг/доза, 60, 120, 50 доз. Стеклянные флаконы янтарного цвета по 6 и 15 мл, снабженные распыляющим аппликатором, упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!.

Срок годности

2 года

После вскрытия срок хранения – 3 месяца.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АЙВЭКС Фармасьютикалз с.р.о., Чешская республика

входит в состав TEVA Group