Милдронат НЕО 500мг №60

Описание лекарства

Торговое название

МИЛДРОНАТ® НЕО

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – 500 мг мельдония (в виде мельдония фосфата),

вспомогательные вещества – маннит (Е 421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие кардиотонические препараты.

Код АТХ C01EB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина (далее ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его влияние на организм можно объяснить двояко.

Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и таким образом тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс метаболизма жирных кислот, главным образом, синтез карнитина. Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Так как мельдоний тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью мельдония, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее неописанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося таким образом электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин. Как уже указывалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом углерода замещен атомом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ гидроксилаза не действует на мельдоний и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Показания к применению

-стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии) -хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии)

-кардиомиопатия

-нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии)

-заболевание периферических артерий (перемежающаяся хромота, в комплексной терапии)

-умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов

-синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма)

Способ применения и дозы

Внутрь. Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания. В составе комплексной терапии по 0,5 1,0 г (1 2 таблетки) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Курс лечения – 4 6 недель, в случае стабильной стенокардии курсы периодически возобновляют 2-3 раза в течение года.

Кардиалгия на фоне кардиомиопатии – по 0,5 г в день. Курс лечения – 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения. В продолжении терапии после устранения острых нарушений (при острой фазе применяют иньекционную лекарственную форму) - внутрь по 0,5–1,0 г в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г внутрь в день. Общий курс лече¬ния – 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Заболевание периферических артерий. По 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – от 4 до 24 недель.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Взрослым применяют по 0,5 г 2 раза в день. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам – по 0,5-1,0 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном периоде – 14-21 день.

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Применяют по 0,5 г 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

Часто

- аллергические реакции

- головные боли

- диспептические явления

Редко

- тахикардия, аритмия, дискомфорт в груди

- колебания артериального давления

- возбуждение, нарушения сна

- общая слабость, тремор, головокружение, обморок

- кашель, диспноэ

- эозинофилия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

- печеночная и почечная недостаточность, в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности применения

- беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

- детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом.

Особые указания

МИЛДРОНАТ® НЕО не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность.

Пациентам пожилого возраста обычно не требуется индивидуальный подбор дозы, однако при приеме препарата необходимо наблюдение врача.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Беременность и период лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.

Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери, поэтому при необходимости применения препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии. В связи с тем, что нет достаточных данных о применении препарата у детей, его назначение до 18-летнего возраста не рекомендуется.

Особенности влияния лекарства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдония неизвестны, препарат малотоксичен.

В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко