Метозан 15мг №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

МЕТОЗАН®

Торговое название

Метозан

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Таблетки 7,5мг и 15 мг

СоставОдна таблетка содержит

активное вещество - мелоксикам 7,5 мг и 15 мг,

вспомогательные вещества: маисовый крахмал, пептизированный крахмал, коллоидный безводный крахмал, цитрат натрия, моногидрат лактозы (43 мг), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Описание

Круглые таблетки бледно-желтого цвета с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

Код АТС М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема препарата, биодоступность мелоксикама составляет примерно 89%. Концентрации препарата в плазме крови в дозах 7,5 мг и 15 мг, соответственно пропорциональны: в среднем 0,4-1,0 μg/л для 7,5 мг и 0,8-2,0 μg/л для 15 мг (С мин и С макс при устойчивом состоянии).

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), главным образом, альбумином. Выраженный объем распределения у принимающих препарат, находится между 10 и 15 литрами (0.1 – 0.2 л на кг). Мелоксикам проникает в периваскулярные пространства, в том числе и в синовиальную жидкость. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости равна приблизительно половине соответствующей концентрации в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется на четыре фармакологически неактивных метаболита. Только 3% принимаемой дозы выводятся в неизменном виде. Мелоксикам выводится через почки и кишечник. Средний период полувыведения составляет примерно 20 часов. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается через 5 дней.

Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин. У пожилых людей клиренс снижен. Объем распределения повышается у больных с выраженной почечной недостаточностью; у этих больных суммарная суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Фармакодинамика

«Метозан» является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Рg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ2 снижается. Подавляет синтез Рg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Показания к применению- краткосрочное лечение острых заболеваний суставов, сопровождающихся болью (артроз, остеоартроз)

- долгосрочное лечение ревматических заболеваний суставов (хронический полиартрит)

- лечение болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Способ применения и дозыОстрые симптомы остеопороза

Стандартная доза – 7,5 мг в день. Если эта доза не приводит к улучшению, суточная доза может быть повышена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит 15 мг в день.

Для взрослых больных с хроническим полиартритом доза, рекомендуемая для долгосрочного лечения, составляет 7,5 мг в день.

Больным с повышенным риском побочных эффектов, лечение следует начать с 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит 15 мг в день. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Больным, которым необходим диализ в виду тяжелой почечной недостаточности, доза не должна превышать 7,5 мг.

Общую суточную дозу следует принимать 1 раз в день во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды.Длительность терапии определяется назначением врача. Мелоксикам, как и

другие НПВС, могут применяться в течение многих месяцев, лет и даже

постоянно, если они эффективны, хорошо переносятся, не вызывают

серьезных побочных явлений, особенно гастропатий.

Побочные действие- стоматит, эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея, реже отмечается изъязвление, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение (иногда в тяжелой форме, особенно у пожилых людей), в редких случаях был отмечен гастрит

- в редких случаях были отмечены гематологические нарушения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, в единичных случаях агранулоцитоз – у больных, принимающих мелоксикам в сочетании с другим потенциально миелотоксичным препаратом

- зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, в очень редких случаях могут встречаться буллезные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз

-в редких случаях отмечены анафилактические/анафилактоидные реакции, а также ангионевротический отек

- у некоторых больных с аллергическими реакциями к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам были отмечены приступы астмы

- головокружение, головные боли, сонливость, шум в ушах, кошмарные сновидения, спутанность сознания

-в редких случаях отмечено нарушение зрения, включая расплывчатость изображений

-отеки, включая отеки ног, сердцебиение, приливы

- возможно изменение параметров почечной функции (повышение уровня сывороточного креатинина или мочевины)

- преходящие изменения показателей печеночной функции (повышение концентрации трансаминаз или билирубина), редкие случаи гепатита.

Противопоказания- беременность и лактация

- гиперчувствительность к мелоксикаму, любому из наполнителей или веществам аналогичного механизма действия (например, нестероидным противовоспалительным препаратам, ацетилсалициловой кислоте)

- активные пептические язвы или рецидивы пептических язв, отмеченные в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность без диализа

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические нарушения

- возраст до 15 лет (безопасность и эффективность препарата в отношении детей в не установлена).

Лекарственные взаимодействияПри сочетанном приеме мелоксикама с любым из следующих веществ клинический статус больного и лабораторные параметры подлежат строгому контролю.

Не рекомендуемые сочетания

Прием с пероральными антикоагулянтами, парентеральным гепарином, тиклопидином: повышенный риск кровотечения в силу подавления функции тромбоцитов и повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Обязателен строгий контроль антикоагулянтного эффекта, если это сочетание препаратов неизбежно.

При сочетанном приеме нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов возникающий в результате этого синергический эффект может привести к повышению риска изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечению.

Литий: нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию лития в сыворотке крови, которая может достигать токсического уровня (снижение почечного клиренса лития). Этот параметр следует проверять в начале лечения, независимо от того, когда изменяются дозы, и когда прекращается лечение мелоксикамом.

Метотрексат в высокой дозе (≥ 15 мг/в неделю): противовоспалительные агенты могут повышать гематотоксичность метотрексата в силу обычно сниженного почечного клиренса последнего. Случай агранулоцитоза на введение метотрексата отмечен у больного, принимавшего его с мелоксикамом. Причинно-следственная связь с мелоксикамом не может быть продемонстрирована, тем не менее, это сочетание должно быть использовано с осторожностью и при строгом контроле гематологических показателей. Сочетания препаратов, требующие особой осторожности

Циклоспорин: нестероидные противовоспалительные препараты могут стимулировать нефротоксичность путем простагландин-опосредованного действия. При сочетанном лечении следует контролировать почечную функцию.

Диуретики: лечение обезвоженных больных нестероидными противовоспалительными препаратами связано с риском возникновения острой почечной недостаточности (сниженная гломерулярная фильтрация). Если мелоксикам нужно принимать в сочетании с диуретиками, больной должен получать достаточное количество жидкости, и с начала лечения почечная функция должна быть под наблюдением.

Метотрексат в низких дозах (<15 мг/нед): противовоспалительные агенты могут повышать гемотоксичность метотрексата в силу обычно пониженного почечного клиренса последнего. В течение первых недель сочетанного лечения мелоксикамом нужно проверять гематологические параметры каждую неделю. Наблюдение должно быть усилено, если уже наблюдается почечная недостаточность легкой степени, это также рекомендуется пожилым людям.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечений. Рекомендуется интенсивное клиническое наблюдение больного и частый контроль времени кровотечения.

Зидовудин: риск повышенной эритроцитотоксичности в силу его действия на ретикулоциты, которое может привести к тяжелой анемии через неделю после начала лечения нестероидными противовоспалительными препаратами. Через 1-2 недели с начала лечения нестероидными противовоспалительными препаратами нужно провести анализ крови, включая анализ количества ретикулоцитов.

Сочетания препаратов, возможные после анализа последствий

Антигипертензивные препараты (например, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект путем снижения образования простагландинов.

Внутриматочные контрацептивы: нестероидные противовоспалительные препараты возможно снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Тромболитики: повышенный риск кровотечения.

Другие сочетания препаратов: сочетанный прием антацидных препаратов, циметидина, β-ацетилдигоксина и фуросемида не приводили к значительным фармакокинетическим взаимодействиям с мелоксикамом. Холестирамин повышает клиренс мелоксикама в силу его связывания в желудочно-кишечном тракте. Не следует исключать возможность взаимодействия с пероральными противодиабетическими препаратами.

Особые указанияДо начала лечения мелоксикамом убедитесь, что любые случаи эзофагита, гастрита, пептической язвы или язвы желудка, отмеченные в анамнезе пациентов, полностью излечены.

В ходе лечения мелоксикамом, больные, в анамнезе которых отмечались эти нарушения, должны систематически обследоваться во избежание возможных рецидивов.

Больные с симптомами желудочно-кишечных нарушений или желудочно-кишечными заболеваниями а анамнезе, должны быть под наблюдением в отношении побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

Подобно лечению всеми нестероидными противовоспалительными препаратами, в ходе лечения мелоксикамом отмечались желудочно-кишечное кровотечение и изъязвление/перфорация (в редких случаях с летальным исходом). Эти случаи могут иметь место в любое время лечения, как при наличии, так и без симптомов тяжелых желудочно-кишечных нарушений, отмеченных в анамнезе больного. Желудочно-кишечное кровотечение и изъязвление/перфорация обычно у пожилых людей имеют более серьезные последствия.

Если, в редких случаях, желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление все же имеет место, лечение следует прекратить.

Если побочные эффекты вовлекают кожу или слизистую оболочку, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения мелоксикамом. Известно, что тяжелые побочные реакции со стороны кожных покровов возникают во время лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, включая оксикамы.

В редких случаях нестероидные противовоспалительные препараты могут индуцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром.

Отмечено повышение уровня сывороточного креатинина или остаточного азота мочевины, а также присутствие других патологичных лабораторных показателей. В большинстве случаев эти изменения носят легкий и обратимый характер. Если изменения значительные и стойкие, следует отменить препарат и провести соответствующие обследования. Нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к задержке натрия, калия, или воды и могут снижать натрийуретический эффект диуретических препаратов. Впоследствии, это может привести к ухудшению клинического состояния больных с сердечной недостаточностью и гипертонией.

Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют синтез почечных простагландинов, которые отвечают за поддержание почечной перфузии у больных со сниженным кровотоком и объемом крови. В этих случаях нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к декомпенсации латентной почечной недостаточности.

Тем не менее, почечная функция обычно восстанавливается после отмены препарата. Больными с риском к описанным почечным эффектам являются: пожилые люди с почечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, больные, лечившиеся диуретиками и лица, страдающие гиповолемией после серьезного хирургического вмешательства. У таких пациентов во время лечения нужно тщательно контролировать почечную функцию и объем мочи.

Пожилые больные или больные с общими нарушениями состояния здоровья зачастую сильнее подвержены побочным эффектам. Поэтому они должны быть под строгим наблюдением. Подобно лечению всеми нестероидными противовоспалительными препаратами, особые меры предосторожности следует принимать в отношении пожилых людей, у которых часто отмечается нарушение почечной, печеночной и сердечной функции.

Доза препарата не должна быть выше максимально рекомендуемой дозы, даже если лечебный эффект препарата является недостаточным. Дополнительно активные нестероидные противовоспалительные препараты назначать не следует, так как это может повысить токсичность, а соответствующая польза до сих пор не установлена.

Беременность и лактация

Не рекомендуется принимать мелоксикам во время беременности. В последнем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать кардиотоксическое действие на плод (легочная гипертензия с преждевременным закрытием артериального протока), нефротоксическое действие и подавлять сокращение маточной мускулатуры. Поэтому нестероидные противовоспалительные препараты абсолютно противопоказаны в течение последних 3 месяцев беременности.

Нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко. В целях предосторожности кормящим матерям не рекомендуется прием мелоксикама.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

При симптомах нарушения зрения, усталости или других нарушениях, связанных с центральной нервной системой, следует избегать действий, требующих повышенного внимания.

ПередозировкаУсиление побочных реакций. При передозировке необходимо провести симптоматическое лечение, так как соответствующий антидот неизвестен. Клиренс мелоксикама повышается вследствие назначения холестирамина. Серьезные желудочно-кишечные реакции можно устранить антацидными препаратами или антагонистами Н2-рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 7,5мг №30, таблетки 15 мг №10.

Первичная упаковка: три блистера по 10 таблеток, вместе с инструкцией для дозы 7,5 мг; один блистер по 10 таблеток вместе с инструкцией для дозы 15 мг.

Вторичная: картонная коробка.

Условия храненияПри температуре от +18 до +25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности36 месяцев (3 года)

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпускаПо рецепту

Производитель «Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ»,

Австрия, 8502 Ланнах, Шлоссплатц 1.