Максигра 100мг №1

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Максигра

Торговое название

Максигра

Международное непатентованное название

Силденафил, Sildenafil

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 25мг, 50мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: силденафил25мг, 50мг или 100 мг (в форме цитрата)

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак индиготина E132

Описание

Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон, синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТC G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После введения внутрь максимальная концентрация в плазме наступает в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин) после приема однократной дозы внутрь. Средняя общая биологическая доступность после приема внутрь препарата составляет 41%. После приема внутрь силденафила в рекомендуемых терапевтических дозах значения AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе (25-100 мг). В случае приема силденафила с пищей всасывание лекарственного препарата из желудочно-кишечного тракта снижается, tmax увеличивается в среднем на 60 мин, а Cmax снижается на 29%.

Силденафил и основной метаболит силденафила (продукт его N-деметилирования), присутствующий в плазме, на 96% связываются с белками плазмы. Степень связывания с белками не зависит от концентрации лекарственного препарата в плазме.

Силденафил в основном биотрансформируется посредством изофермента CYP3A4 и в меньшей степени посредством изофермента CYP2C9 цитохрома P450.

Период полувыведения силденафила составляет 3-5 часов.

Период полувыведения продукта N-деметилирования силденафила составляет 4 часа.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л в час.

Приблизительно 80% дозы выводится в форме метаболитов с калом. До 13% принятой внутрь дозы выводится с мочой.

Клиренс силденафила снижен у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушенной функцией печени, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Силденафил является лекарственным препаратом, предназначенным для приема внутрь при нарушении эрекции. Физиологический механизм эрекции состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что ведет к увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ вызывает дилятацию гладких мышц в кавернозных телах, обеспечивает увеличение притока крови к половому члену.

В кавернозных телах полового члена распад цГМФ наступает под воздействием специфической для цГМФ фосфодиэстеразы 5 типа (PDE5). Силденафил является сильным и селективным ингибитором PDE5. Силденафил не оказывает непосредственное дилятирующее влияние на гладкие мышцы кавернозных тел, в то же время значительно усиливает дилятирующее влияние оксида азота на данные ткани. После высвобождения NO и активации цГМФ во время половой стимуляции угнетение PDE5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозных телах.

Показания к применению

- лечение нарушений эрекции (для поддержания эрекции полового члена, достаточной для проведения полового акта)

Способ применения и дозы

Для применения внутрь

Взрослые:

Рекомендуемой начальной дозой является 1 таблетка 50 мг силденафила. Дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата. Не следует принимать дозы, превышающие 100 мг препарата. Применение препарата в дозах, превышающих 100 мг силденафила, не увеличивает его эффективность, в то же время увеличивается частота наступления и интенсивность побочных действий. Не следует принимать препарат чаще, чем один раз в сутки.

Препарат Максигра следует принимать приблизительно за 60 минут до начала сексуальной активности.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Применение препарата с пищей может замедлять начало действия лекарственного препарата

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста метаболизм силденафила может быть замедлен, следовательно, рекомендуется снижение начальной дозы препарата до 25 мг силденафила. Очередные дозы, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата, могут быть повышены до 50 мг и 100 мг.

Побочные действия

- головная боль

- вазодилатация

- головокружения

- чувство сердцебиения

- чувство заложенности носа

- диспепсия

- нарушения зрения, например, зрительный образ с цветным мерцанием, фотосенсибилизация, нарушение остроты зрения

- реакции повышенной чувствительности (сыпь на коже)

- кровотечение из носа

- артериальная гипертензия или гипотензия, транзиторные приступы ишемии, стенокардия, желудочковые нарушения ритма

Противопоказания

-повышенная чувствительность к силденафилу или какому-либо из компонентов препарата

- заболевания сердечно-сосудистой системы

- препарат не следует применять у пациентов, проходящих лечение нитратами и другими лекарственными препаратами, высвобождающими оксид азота

- при тяжелой печеночной недостаточности

- артериальной гипотензией (АД ниже 90/50 ммHg), после недавно перенесенного инфаркта миокарда или инсульта мозга

- при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, retinitis pigmentoza).

- возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Силденафил потенцирует гипотензивное действие лекарственных препаратов, высвобождающих оксид азота (например, нитраты, молсидомин, нитропруссид натрия)

При комбинированном применении силденафила с лекарственными препаратами, угнетающими CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин), метаболизм силденафила снижен. В случае одновременного применения силденафила и ингибиторов CYP3A4 рекомендуется снижение начальной дозы силденафила до 25 мг.

Не рекомендуется их одновременное применение силденафила с ритонавиром (ингибитором протеазы HIV), так как метаболизм силденафила значительно снижается

Одновременное применение силденафила и ингибитора протеазы HIV саквинавира вызывает увеличение концентрации силденафила в плазме крови.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих α-адренолитические лекарственные препараты одновременно принимающих силденафил (особенно в дозе > 25 мг), в течение 4 часов после приема силденафила может наступить симптоматическая гипотензия.

Одновременное применение амлодипина и силденафила в дозе 100 мг повышается гипотензивное действие амлодипина (снижение систолического и диастолического давления соответственно на 8 ммHg и 7 ммHg).

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сопутствующей анатомической патологией полового члена (например, фиброз кавернозных тел, болезнь Пейрони), у пациентов с заболеваниями середечно-сосудистой системы (препарат обладает сосудорасширяющими свойствами, что может вызвать, кратковременное снижение артериального давления), а также у пациентов, у которых имеются факторы, предрасполагающие к наступлению приапизма (например, серповидноклеточная анемия, лейкозы, множественная миелома)

Не рекомендуется применять силденафил одновременно с другими методами лечения нарушений эрекции по причине отсутствия исследований, подтверждающих безопасность и эффективность такой терапии.

Для наступления терапевтического действия силденафила необходима предварительная сексуальная стимуляция.

Учитывая отсутствие данных, касающихся безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями гемостаза, а также у пациентов с активной язвой желудочно-кишечного тракта, у этих пациентов препарат Максигра следует применять только тогда, когда польза лечения нарушений эрекции превышает потенциальный риск наступления кровотечения.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг. Очередные дозы могут быть повышены до 50 мг и 100 мг, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного препарата

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:

У пациентов с нарушенной функцией печени (например, при циррозе) метаболизм силденафила снижен. Поэтому у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени рекомендуется снижение первой дозы до 25 мг.

Препарат Максигра не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Не рекомендуется управление транспортных средств и обслуживанием механизмов после употребления препарата.

Передозировка

Симптомы:

усиление симптомов побочных действий

Лечение:

Неизвестен специфический антидот для силденафила. Диализ не ускоряет выведение силденафила. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Препарат Максигра таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг упаковывают по 1 или 4 таблетки в блистеры из фольги. Блистер вместе с листком-вкладышем помещают в литографированную пачку с напечатанным текстом этикетки.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша