Магния сульфат 25% 5,0 №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

(Magnesii sulfas)

Торговое название

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Международное непатентованное название

Магния сульфат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25% по 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество – магния сульфат 1,25 г,

вспомогательное вещество – вода для инъекций – до 5 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролиты.

Код АТС B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутримышечном введении.

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии.

Хорошо проникает через плаценту и гемато-энцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).

Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Показания к применению

- лечение аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюкокортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, аритмии при дигиталисной интоксикации)

- профилактика аритмий при инфаркте миокарда

- купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга)

- купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите)

- невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гестозы);

- преэклампсия и эклампсия

- отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10% раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэкслампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).

Детям для купирования судорог назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08- 0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

- брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости.

- ощущение приливов жара, потливость, диплопия

- гипотензия, мышечная слабость, головная боль

- глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов

- одышка

- тошнота, рвота

- полиурия

- гиповентилляция вплоть до аплоэ.

Противопоказания

- миастения

- выраженная брадикардия или атриовентрикулярная блокада

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- гиперчувствительность и гипермагниемия

- острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейро-мышечную блокаду.

Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаином, новокаином, гидрохлортиазидом, салицилатами и тартратами.

Особые указания

При длительном применении, требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.

При необходимости одновременного введения препаратов кальция с магния сульфатом, их следует вводить в разные вены.

При лабораторном контроле, следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме крови не исключают его дефицита в тканях, т.к. его концентрации в плазме крови и в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Беременность и лактация

При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Не установлено.

Передозировка

Симптомы. Ранним признаком интоксикации, при повышении уровня магния в плазме крови до 2,0-3,5 ммоль/л, является исчезновение коленного рефлекса. В последующем при достижении уровня магния в плазме крови 3,5-5,0 ммоль/л появляется резкое удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется невнятная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение центральной нервной системы.

Лечение. Введение специфического антидота – солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизированного кальция в течение 5-10 мин, при необходимости повторно. В случаях тяжелой интоксикации – применяют перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы ЦНС, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках (листками – вкладышами) помещают в групповую тару.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27