Луцетам 1г 5,0 №10

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛУЦЕТАМ® (LUCETAM®)

Торговое название

Луцетам®

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл

Состав

Одна ампула по 5мл и 15мл содержит

активное вещество- пирацетам 1 г или 3 г соответственно,

вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Код ATC N06B X03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови равен 4-5 часов, а из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови 15%. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%). Для пирацетама характерна линейная фармакокинетика.

Фармакодинамика

Пирацетам - активное вещество - является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Пирацетам оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга. Пирацетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических и электросудорожных воздействий или травмы. Пирацетам улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Пирацетам может защищать или восстанавливать когнитивные функции при повреждении головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний.

Показания к применению

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в частности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активностью, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)

- лечение последствий нарушений мозгового кровообращения (афазия, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности)

- в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга

- лечение кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии

- лечение головокружения и нарушения чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью)

- комплексная терапия алкогольного абстинентного синдрома, а также когнитивных нарушений, связанных с хроническим злоупотреблением алкоголя

- в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей (в том числе логопедическими) - для повышения работоспособности детей с затруднением обучения и дизлексией.

Способ применения и дозы

Луцетам в виде медленной внутривенной инфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном или невозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательное состояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение нескольких минут без дополнительного разведения. Луцетам раствор для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами:

Глюкоза

5 %, 10 %, 20 %

Фруктоза

5 %, 10 %, 20 %

Левулоза

5 %

Хлорид натрия

0,9 %

Декстран 40

10 % в 0,9 %-ном растворе NaCl

Декстран 100

6 % в 0,9 %-ном растворе NaCl

Стерильный HAES

6 %

Р-р Рингера

Р-р Рингера с лактатом

Маннитол-Декстран

Инфузионный раствор с добавлением пирацетама стабилен в течение не менее 24 часов.

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. Суточную дозу рекомендуется делить на равные части в 2-4 приема. Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При парентеральном введении высоких доз препарата улучшение состояния ожидается в течение несколько дней. После этого, если позволяет состояние пациента, рекомендуется продолжать лечение приемом Луцетама внутрь, пока сохраняются симптомы мозгового заболевания. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. После трехмесячного периода следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить прием препарата. В зависимости от этиологии заболевания - при наличии хорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.

Рекомендованные дозы при различных показаниях:

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/сут за два-три приема.

Лечение последствий нарушений мозгового кровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней).

Кортикальная миоклония: начальная доза - 7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8г с интервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2г во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отмене препарата. Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечения кортикальной миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшении состояния пациента.

Головокружение и нарушение чувства равновесия: 2,4- 4,8 г/сут за два-три приема.

При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут, поддерживающая доза по 2,4г/сут.

Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальная рекомендуемая доза 3,2 г/сут за два приема, в сочетании с логопедическим лечением.

Коррекция дозы при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина

Креатинин сыворотки

Доза

60 - 40 мл/мин

1,25 - 1,7 мг%

Половина нормальной

40 - 20 мл/мин

1,7 - 3,0 мг%

Четверть нормальной

Побочные действия

Побочные эффекты, с частотой менее 5%:

- наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе выше 2400мг в виде нервозности и раздражительности, тревоги, возбуждении, агрессивности, повышенной моторной активности, нарушении сна.

Побочные эффекты с частотой менее 2%:

- тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, увеличение массы тела.

Редко:

- повышение или снижение артериального давления, головокружение, головная боль, тремор, повышение либидо, аллергические реакции.

Очень редко:

- бессонница (парадоксальный эффект), утомляемость

- после внутривенного введения возможны болезненность и тромбофлебит в месте инъекции, а также лихорадка и гипотензия.

Другие побочные эффекты:

- беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии, ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пирацетаму или другому компоненту препарата

- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин)

- геморрагические нарушения мозгового кровообращения

Лекарственные взаимодействия

Совместное введение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.

Совместное введение с нейролептиками может усилить дискинезию.

Совместное введение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор, беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противопилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием Луцетама (1,6 г) и этанола не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.

В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450 человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Особые указания

При снижении почечной функции препарат следует вводить в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функции почек. У пациентов пожилого возраста функции почек следует проверять до начала введения препарата.

При эпилепсии и других спазмофилических состояниях Луцетам может снижать порог судорожной готовности.

Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультация специалиста, даже если Луцетам улучшит состояние пациента.

Поскольку Луцетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертывания крови, при геморрагических состояниях или после больших хирургических операций.

При лечении кортикальной миоклонии, внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей до 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.

Беременность и период лактации

Активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Следует избегать введения Луцетама беременным женщинам, за исключением особых случаев, после тщательной оценки риска и пользы применения препарата.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Клинические данные о влиянии Луцетама на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запрета врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60 %.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 1г: 10 ампул по 5мл в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Раствор для инъекций 3г: 4 ампулы по 15мл или 20 ампул по 15мл в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529

---