Линкомицина г/х 30% 1,0 №10

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

(Lincomycini hydrochloridum)

Торговое название

Линкомицина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Линкомицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30%

Состав

1 мл содержит

активное вещество – линкомицина гидрохлорида моногидрат в пересчёте на линкомицин основание 0,3 г,

вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты - 0,0001 г, раствор натрия гидроксида 0,1 М – до рН 6,0, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Линкозамиды.

Код АТС J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях – 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.

Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. При внутривенном введении экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 5-30% (в среднем 14%). Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

Фармакодинамика

Линкомицин является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов – грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp. (в том числеStreptococcus pneumoniae), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp., Fusobacterium spp.Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp. (за исключением C. difficile).

Не активен в отношении Streptococcus faecalis, грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Показания к применению

- деструктивная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (в комбинации с цефалоспоринами II-III поколения)

- острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит

- пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция

- перитонит, абсцесс, эндометрит, аднексит (в комбинации с аминогликозидами или цефалоспоринами II-IV поколения)

- скарлатина

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно капельно медленно. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч. При угрожающих жизни состояниях возможно введение в суточной дозе до 8000 мг (27 мл 30% раствора).

Детям независимо от возраста при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью суточная доза составляет 25-30% дозы лиц с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза – не более 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и более.

Побочные действия

- диспепсические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, крайне редко – повышение уровня трансаминаз и билирубина

- кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и псведомембранозный колит при длительном применении

- крапивница, сыпь, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок

- симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)

- нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз – как правило, носят обратимый характер

- флебит при внутривенном введении

- боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении.

Противопоказания

- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов

- недостаточность функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.

Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.

Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

Особые указания

Псевдомембранозный колит.

При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C. difficile.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Прием линкомицина не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта или управление механизмами и иную операторскую деятельность.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка

30 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению помещают в групповую тару.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

РУП «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27