Лидокаин 2% 2,0 №10

Описание лекарства

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками на 33-80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, что характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может быть причиной общего повышения концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. При кислой среде мочи выведение лидокаина увеличивается.

Фармакодинамика

Лидокаин - местноанестезирующее средство, действие которого обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен при всех видах местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие Лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

- местная анестезия (инфильтрационная, терминальная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах

Способ применения и дозы

Перед применением Лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко 2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой ( Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое 5. Надеть иглу на шприц.

Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг Лидокаина).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ухавводят 2-3 мл раствора (40-60 мг Лидокаина).

Максимальная доза раствора Лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг Лидокаина).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно совмещение лидокаина с эпинефрином (1:50 000 – 1:100 000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором Лидокаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 мин. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных, мочевых путей и влагалища назначают смазывание раствором взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анестезии - 15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым – 20 мл.

Дозы для детей старше 12 лет – 1-2 мг/кг массы тела, но не более 4 мг/кг.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезии, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при применении в стоматологии)

- при применении в высоких дозах - снижение артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка дыхания и сердечной деятельности

- тошнота, рвота

- аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок

- стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемение конечностей

- местные реакции:ощущение легкого жжения, которое пропадает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 мин)

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

- указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

- AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамс-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

- полная поперечная блокада сердца

- миастения

- гиповолемия

- порфирия

- тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

- ретробульбарное введение, в том числе больным глаукомой

- беременность, период кормления грудью

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств.

Ослабляет кардиотоническое действие дигитоксина.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания.

При одновременном применении с β-адреноблокаторами, циметидином необходимо уменьшение дозы лидокаина.

При одновременном применении с полимиксином В - необходим контроль функции дыхания.

В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Интенсивная абсорбция препарата из воспаленных тканей (например, слизистой оболочки, особенно ротовой полости) приводит к системным токсическим эффектам.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые обеспечивают блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

При интоксикации гликозидами наперстянки Лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

С осторожностью назначают совместно с:

- β-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) – замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии

- курареподобными препаратами – возможно усиление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц)

- норэпинефрином, мексилетином – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина)

- изадрином и глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

- циметидином, мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме. Циметидин вытесняет лидокаин из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к увеличению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

- противосудорожными средствами, барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови

- антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом), противосудорожными средствами (производными гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

- новокаином, новокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций

- ингибиторами моноаминоксидазы, аминазином, бупивакаином, амитриптилином, нортриптилином, имипрамином – пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина

- морфином – усиливается аналгезирующий эффект морфина

- прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

- пропафеноном – возможно увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

- рифампицином – возможно снижение концентрации лидокаина в крови

- полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания;

- фенитоином – усиливает кардиодепрессивное действие Лидокаина.

- При одновременном применении концентрацию Лидокаина в плазме крови снижают следующие препараты: хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

- При одновременном применении с антиаритмическими препаратами 1А класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в отдельных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

- Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

Особые указания

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

При введении в васкуляризованные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризованные ткани следует осторожно для предотвращения попадания его в кровяное русло.

Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

Во время применения Лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным пациентам.

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, а также у лиц с аритмией в анамнезе.

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не меньше чем за 10 дней до проведения анестезии.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: основные симптомы связанные с угнетающим влиянием на центральную нервную и сердечно-сосудистую систему: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен пребывать в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить быстродействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с антагонистами бета-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки Лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах полиэтиленовых.

По 10 ампул с вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО "НИКО", Украина, 86117, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Энгельса,1.

---