Экватор 20мг/10мг №30

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ЭКВАТОР®

EKVATOR®

Торговое название

ЭКВАТОР®

EKVATOR®

Международное непатентованное название

Нет

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амлодипин 5 мг (в форме 6,94 мг амлодипина безилата) , лизиноприл 10 мг (в форме 10,88 мг лизиноприла дигидрата),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), целлюлоза, микро-кристаллическая.

Описание

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на обратной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов

Код АТС C 09 BB

Фармакодинамика

Лизиноприл в неизмененной форме поступает в кровообращение, так как не является пролекарством. Пиковая концентрация лизиноприла в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема. Биологическая доступность препарата 29 %. Кроме ангиотензин-превращающего фермента лизиноприл с другими белками плазмы крови не связывается. В организме препарат не подвергается метаболизму, выделяется с мочой в неизменном виде. Эффективное время полувыведения 12,6 часов. После выведения большей части свободного лизиноприла более медленно выводится фракция, связанная с ангиотензин-превращающим ферментом, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

При заболеваниях почек выделение препарата снижается, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата (см. пункт «Способ применения и дозы»). Лизиноприл может быть выведен из плазмы с помощью гемодиализа.

Амлодипин, после перорального приема, всасывается медленно, почти стопроцентно из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови отмечается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина около 64-80 %, объем распределения около 20 л/кг. 95-98 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется в печени до неэффективного метаболита. С мочой выделяется около 10 % основного вещества, и 60 % метаболитов. Элиминация двухфазная, конечное время полувыведения в среднем 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) устанавливается после 7-8-суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени, до неактивных соединений, 10 % выделяется с мочой в неизменном виде. Амлодипин не подвергается гемодиализу.

Время установления пиковой концентрации в плазме крови, у молодых и у пожилых одинаково. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются площадь под кривой концентрации-времени и время полувыведения. При применении в одинаковых дозах, молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать препарат в обычной дозе.

В случае печеночной патологии время полувыведения амлодипина удлиняется.

При заболеваниях почек, концентрация амлодипина в плазме крови и степень поражения почек независимы.

В препарате Экватор, по свойствам составляющих действующих веществ, интеракция не ожидается, что подтвердилось в фармакокинетических испытаниях. Важные фармакокинетические показатели (площадь под кривой концентрации-времени, пиковая концентрация, время достижения пиковой концентрации, время полувыведения) не отличались при применении действующих веществ в комбинации или по отдельности.

Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи.

В связи с тем, что действующие вещества Экватора длительно присутствуют в организме, препарат пригоден для однократного приема в сутки.

Фармакодинамика

Экватор - это комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества.

Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень сосудорасширяющего брадикинина. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений не меняется, но может усиливаться кровоток через почки. у больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции.

Анти-гипертензивное действие начинается через 1 час после приема, максимум действия определяется через 6 часов после приема. Продолжительность действия 24 часа, но это зависит от примененной дозы. Эффективность лизиноприла сохраняется и при длительном его применении. При прерывании терапии не отмечали резкое и интенсивное повышение артериального давления (rebound effect).

Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин – ангиотензин – альдостерон, он был эффективен и при низком уровне ренина.

Лизиноприл, помимо прямого действия на артериальное давление, влияет на гемодинамические условия в сосудистых клубочках (гломерулах) почек, и с изменением тканевой структуры снижает выделение альбумина. В контролированных испытаниях на больных с сахарным диабетом не отмечали изменения уровня глюкозы в крови или учащение гипогликемии.

Другой компонент Экватора - это амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина.

Блокирование так называемых медленных канальцев кальция препятствует прохождению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Расширением артериол и снижением после-сердечной нагрузки определяется антиангинальное действие амлодипина. В связи с тем, что амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, снижается потребность миокарда в энергии и в кислороде. Амлодипин расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы), улучшая снабжение кислородом как интактных, так и ишемизированных участков миокарда.

Амлодипин, после перорального введения быстро всасывается. Больным гипертонией, амлодипин в одноразовой суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление в течение, более чем 24 часов, в положении лежа и стоя.

Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность острой гипотонии мала.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного действия на обмен веществ, не влияет на уровни липидов в плазме крови.

Препарат можно назначать больным, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Препарат Экватор, имеющий комбинацию двух действующих веществ, может быть более эффективен, чем отдельные действующие вещества при монотерапии.

Блокирование кальциевых каналов может сопровождаться ретенцией натрия и воды. Как следствие, можно ожидать повышение активности системы ренин – ангиотензин – альдостерона (RAАS). Контррегуляция, вызванная ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, способствует нормализации естественного ответа организма на нагрузку соли.

Показания к применению

Эссенциальная гипертония

Способ применения и дозы

Применение Экватора предлагается в том случае, если артериальное давление можно держать в равновесии комбинацией препаратов, содержащих по отдельности одинаковые с комбинированным препаратом дозы лизиноприла и амлодипина.

Доза препарата – для больных, которые не принимают иные анти-гипертензивные препараты – одна таблетка в сутки. В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Больным, которые предварительно принимали диуретики, предлагается за два-три дня до начала курса терапии Экватором прервать курс диуретика. Если это невозможно, начальная доза препарата 1/2 таблетки в сутки. В этом случае, после приема первой дозы препарата, целесообразно держать больного под врачебным наблюдением, потому что может появиться симптоматическая гипотония. (См. пункт «Особые указания».)

При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, потому что выделение лизиноприла происходит через почки. Поддерживающую дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при достаточно часто проведенном контроле функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Точного предписания дозы не имеется, но таким больным препарат можно принимать с особой осторожностью.

Побочные действия

Побочные действия обычно преходящие и мало выражены, поэтому прерывать курс терапии приходится редко.

Очень часто : головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).

Часто: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическое снижение артериального давления, зуд, высыпания кожи, отеки, покраснение кожи лица, боли в грудной клетке, артралгии (1-3 %).

Появление других побочных эффектов встречается у менее, чем 1 %-а больных.

Вследствие сверхчувствительности, может сформироваться ангионевротический отек, с набуханием лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани (у 0,1 %-а больных). В таком случае необходимо немедленно прервать прием препарата, и больного надо держать под контролем врача до полного исчезновения признаков. (См. пункт «Особые указания».)

Отклонения в лабораторных параметрах

При применении других препаратов из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, был обнаружен агранулоцитоз. Поэтому при применении Экватора возможно появление агранулоцитоза.

Уровни гемоглобина и гематокрита при длительном применении препарата могут незначительно снижаться.

Могут встречаться гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, остаточного азота, а также повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови, особенно, при предварительно присутствующем заболевании почек, сахарном диабете или реноваскулярной гипертонии.

Другие, редко встречающиеся нежелательные эффекты.

- чувство сердцебиения, тахикардия, вероятно от чрезмерной гипотонии, среди больных с высоким риском инфаркта миокарда и инсульта мозга

- изменение работы кишечника, сухость во рту, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен

- отеки, уртикария, потоотделение, зуд кожи, алопеция.

- нарушение функции почек, частые позывы на мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Были опубликованы состояния с патологичным появлением АНА (антитела против нуклеиновых кислот), с повышением СОЭ (скорость оседания эритроцитов) и с суставными болями; а также появление мультиформной (экссудативной) эритемы.

Противопоказания

- сверхчувствительность к составным частям препарата

– сверхчувствительность к производным дигидропиридина.

– наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора ангиотензин-превращающего фермента, наследственный или идиопатический ангионевротический отек

– с точки зрения гемодинамики значительный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный (сердечный) шок.

– беременность и кормление грудью

– детский возраст

Лекарственные взаимодействия

Применять с особой осторожностью:

- с калийсберегающими диуретиками (напр. спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и пищевой солью, содержащей калий. В этом случае может сформироваться гиперкалиемия, особенно при сниженной функции почек, поэтому препарат можно принимать под наблюдением лечащего врача, при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.

Применять с осторожностью:

- с диуретиками: может отмечаться резкое снижение артериального давления (см. Особые указания).

- с другими анти-гипертензивными средствами (аддитивное действие).

- с нестероидными противовоспалительными средствами (может снижаться анти-гипертензивное действие).

- с солями лития (может снижаться степень выделения лития, поэтому уровень лития в плазме крови надо регулярно контролировать).

Лизиноприл уменьшает калий - выделяющее действие диуретиков.

Особые указания

Может наблюдаться значительная симптоматическая гипотония у больных, у которых имеется гипонатриемия и/или гиповолемия, в связи с приемом диуретиков или от потери большого количества жидкости по другой причине (интенсивное потоотделение, длительная рвота, диарея). При появлении гипотонии больному необходимо принять положение лежа, в случае необходимости ввести внутривенно физиологический раствор натрия хлорида.

До начала курса терапии, необходимо устранить гипонатриемию или гиповолемию и при приеме первых доз препарата необходимо следить за действием препарата на артериальное давление.

В случае стеноза аорты или гипертрофической кардиомиопатии, как все препараты, расширяющие сосуды, так и Экватор следует применять с осторожностью, из-за наличия сужения устья аорты.

Нарушение функции почек:

При стенозе почечной артерии (особенно, если наблюдается сужение с двух сторон, или имеется только одна почка и отмечается сужение устья почечной артерии), если имеется гипонатриемия и/или гиповолемия, а также в случае недостаточности кровообращения, лизиноприл может привести к ухудшению функции почек, к острой почечной недостаточности, которая после прерывания терапии, обычно обратима.

При приеме любого препарата из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так и при приеме лизиноприла может появлятьсяангионевротический отек, с набуханием лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прекратить прием препарата, и оставить больного под наблюдением врача до полного исчезновения признаков.

Если отек встречается на лице, губах и конечностях, он обычно спонтанно проходит, но для снижения интенсивности признаков можно применить антигистаминные препараты.

Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к фатальному исходу. Отек языка, надгортанника или гортани может привести к закупорке дыхательных путей, поэтому надо принимать немедленно следующие терапевтические меры: ввести подкожно 0,1% раствор адреналина в дозе по 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) или 0,1 мл (0,1 мг) медленно, внутривенно, после чего надо ввести глюкокортикоид и антигистаминный препарат под контролем жизненно важных функций больного.

Хирургическое вмешательство, анестезия: при больших операциях или при применении наркотиков, которые вызывают гипотонию, лизиноприл тормозит компенсаторное высвобождение ангиотензина-II. Гипотонию, которая отмечается в этом случае, согласно описанному механизму, можно устранить введением физиологического раствора поваренной соли.

Проведение гемодиализа мембраной из полиакрил-нитрила (например, AN 69) больному, получающему ингибитор ангиотензин-превращающего фермента может привести к анафилактическому шоку, поэтому следует избегать их одновременного применения. Следует применять фильтр другого типа или назначать анти-гипертензивный препарат другой группы действия.

В некоторых случаях, когда больной принимал ингибитор ангиотензин-превращающего фермента и проводилась десенсибилизация к перепончатокрылым насекомым, была отмечена анафилактическая реакция. Этой опасной для жизни реакции можно избежать временным прерыванием курса терапии ингибитором ангиотензин-превращающего фермента.

В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность агранулоцитоза, периодически надо контролировать картину крови.

При применении стандартной дозы обоих активных ингредиентов в пожилом возрасте отмечался более высокий уровень этих ингредиентов в плазме крови, поэтому дозу препарата этим больным надо устанавливать с осторожностью, хотя в эффективности значительной разницы не отмечалось у молодых и пожилых больных.

При поражении печени время полувыведения амлодипина увеличивается. В связи с тем, что нет точных данных, препарат можно применять с осторожностью, с индивидуальной оценкой пользы и риска терапии.

Беременность, кормление грудью

Как прием всех ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так и применение Экватора противопоказано во время беременности; при обнаружении беременности, как можно ранее надо прервать курс терапии .

Препараты группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, как и лизиноприл во втором и третьем триместре беременности могут привести к поражению или смерти плода.

Применение Экватора во время кормления грудью не показано, потому что лизиноприл выделяется в материнское молоко. Возможность проникновения амлодипина в материнское молоко не известна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может влиять на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами (особенно в первое время приема), поэтому необходимо индивидуально определять, при какой дозе препарата можно водить автомобиль или работать в условиях повышенного травматизма.

Передозировка

При передозировке можно ожидать выраженное расширение периферических сосудов, которому сопутствует чрезмерное снижение артериального давления и рефлекторная тахикардия. В таких случаях надо проводить симптоматическое лечение, надо уложить больного, контролировать работу сердца, артериальное давление и надо контролировать показатели обмена электролитов и обмена воды, а также провести коррекцию этих показателей, в случае необходимости. При тяжелой гипотонии надо поднять конечности и дополнить внутривенно растворы для инфузии, но при недостаточности этой терапии надо давать сосудосуживающие средства (вазопрессоры) периферического действия, если не противопоказано их применение. Для прерывания блокировки канальцев кальция можно вводить внутривенно глюконат кальция.

В связи с тем, что всасывание амлодипина растянуто по времени, промывание желудка может быть эффективным.

Лизиноприл можно удалять из организма гемодиализом, но амлодипин из-за большой связывающей способности к белкам не подвергается гемодиализу (для выбора мембраны для диализа см. пункт 4.4. Особые указания).

Форма выпуска

10 таблеток в блистере. Один, два или три блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°C.

Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок хранения

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гедеон Рихтер А.О.

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия