Эднит 10мг №20

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ЭДНИТ

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг,20 мг №10 в блистере; 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприл малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: силикон, коллоидный безводный; магния стеарат; гидроксид натрия; повидон; тальк; кросповидон; целлюлоза микрокристеллическая; моногидрат лактозы.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

АТС код С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. Подвергается метаболизму в печени с образование активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 – 60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гемато-энцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин.) и перитонеальном диализе.

Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, который в организме быстро метаболизируется в эналаприлат, обладающий выраженной ингибирующей активностью в отношении ангиотензин-превращающего фермента. Угнетение активности превращающего фермента ведет к снижению концентрации ангиотензина II, увеличению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты Эднита у больных с повышенным артериальным давлением развиваются за счет дилатации сосудов и снижения периферического сопротивления, что ведет к снижению артериального давления. Частота сердечных сокращений и минутный объем обычно не изменяются. Эднит снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и воды, сохраняет калий, снижает экскрецию белка.

Применение Эднита после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности. Эднит оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов. Прекращение терапии не вызывает непосредственного повышения артериального давления.

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия любой степени тяжести

- вторичная гипертензия при заболеваниях почек (также при почечной недостаточности, обусловленной сахарным диабетом)

- сердечная недостаточность

- профилактика ишемии миокарда и симптоматической сердечной недостаточности у больных с дисфункцией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Так как прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата, препарат можно принимать до, во время или после еды.

Обычная суточная доза: 10-20 мг в один или два приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза - 40 мг. Учитывая возможность развития гипотонии от первой дозы, целесообразно начинать терапию Эднитом с низких доз.

Артериальная гипертензия

Начальная доза - 5 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить. Коррекцию дозы Эднита следует проводить через 2-4 недели лечения.

Если больной предварительно получал диуретическую терапию, прием диуретиков необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эднита. Если это невозможно, то рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под наблюдением врача.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Эднита - 2,5 мг, с последующим постепенным повышением до поддерживающей дозы в зависимости от индивидуальной реакции больного. Поддерживающая доза составляет 10-20 мг в сутки. Для лучшей переносимости эту дозу можно разделить на два приема. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При сердечной недостаточности Эднит нередко применяется совместно с препаратами наперстянки и диуретиками. В таких случаях пациент должен находиться под наблюдением врача, а также следует предварительно уменьшить дозу диуретика.

Гипотензия вначале лечения не служит противопоказанием к применению препарата в дальнейшем в адекватных дозах.

При почечной недостаточности требуется уменьшение дозы и/или удлинение интервалов между приемами препарата.

При клиренсе креатинина 30-80 мл/мин начальная доза составляет 2,5 мг. Обычная поддерживающая доза – 5-10 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

При клиренсе креатинина 30 мл/мин и ниже (уровень креатинина сыворотки >3 мг/дл) терапию следует начинать с 2,5 мг Эднита. Обычная поддерживающая доза – 5 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 10 мг.

Гемодиализ

У больных, находящихся на гемодиализе, обычная доза составляет 2,5 мг, но надо иметь в виду, что эналаприл проходит через диализирующие мембраны.

Побочные действия

- чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (подсрединная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок

- головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии

- нарушения вестибулярного аппарата, слуха и зрения, шум в ушах

- сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

- непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

- кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

- гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия

- нарушение функции почек, протеинурия

- алопеция, снижение либидо, приливы.

Возникающие побочные явления являются легкими и обратимыми, и обычно не требуют прекращения курса лечения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

- порфирия

- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса)

- период беременности и лактации.

Лекарственные взаимодействия

Эднит следует применять с осторожностью:

- с другими гипотензивными препаратами (синергизм), особенно в отношении тиазидных диуретиков

- с литием (снижается клиренс лития, требуется частый контроль его уровня)

- с наркотическими средствами, вызывающими гипотензию (усиливается гипотензивный эффект)

- с алкоголем (совместное применение усиливает гипотензивный эффект).

- с калийсодержащими препаратами и калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид) (так как уровень калия в сыворотке может значительно повышаться, особенно при почечной недостаточности). Сочетание с спиронолактоном допускается лишь при частом контроле уровня калия в сыворотке.

- с нестероидными-противовоспалительными препаратами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Эднита и повышение риска развитие артериальной гипотензии

- с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии

- с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действие.

Особые указания

У больных, которые предварительно получали лечение диуретиками или подвергались другому действию, вызывающему потерю жидкости (например, сильное потоотделение, длительная рвота, понос, потеря соли), а также при сердечной недостаточности и гипертонии, сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при приеме Эднита может развиться симптоматическая гипотония.

Возможное внезапное падение артериального давления может привести к потере сознания, особая осторожность требуется при наличии ишемической болезни сердца и цереброваскулярной патологии (может развиться стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, цереброваскулярный инсульт).

У больных сердечной недостаточностью необходимо контролировать артериальное давление и почечную функцию до и во время лечения.

Особая осторожность требуется при назначении Эднита больным, у которых в анамнезе имеются указания на перенесенный ангионевротический отек.

При билатеральном стенозе почечных артерий Эднит можно применять исключительно в условиях тщательного контроля функции почек (может вызывать повышение уровня креатинина в сыворотке).

Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение артериального давления под действием ингибитора ангиотензинпревращающего фермента может усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность. У таких больных может развиться даже острая почечная недостаточность, которая в большинстве случаев является обратимой. У некоторых больных гипертонией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при одновременном применении диуретиков.

При хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компенсаторного освобождения ренина. В таких случаях при снижении артериального давления рекомендуется введение жидкости.

Беременность и лактация

Прием препарата во время беременности противопоказан.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в частности эналаприл, могут оказывать тератогенное действие (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, неонатальная гипоплазия черепа, внутриутробная смерть) в случае их применения во время второго и третьего триместра беременности. При применении препаратов во время первого триместра беременности, вышеуказанных нежелательных эффектов не было обнаружено. После выявления беременности применение Эднита следует прекратить как можно скорее.

Применение препарата при кормлении грудью не рекомендуется, потому что небольшое количество эналаприла выделяется с материнским молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У отдельных больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность управлять автотранспортом и машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: гипотония, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: уложить больного в горизонтальное положение с низким изголовьем, промыть желудок и назначить прием активированного угля, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления путем внутривенного введения физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – внутривенного введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, 2 или 3 блистера в картонной упаковке

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Гедеон Рихтер А.О.

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия