Тайгерон 750мг №5

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТАЙГЕРОН

Торговое название

Тайгерон

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500мг и 750 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлoксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500 мг или 750 мг,

вспомогательные вещества: повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: Opadry 03B84681 розовый [железа (III) оксид красный

(Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171)].

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой розового цвета с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%. Cmaxдостигается через 1–2 часа после приема.

При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный характер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 кг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — 5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл

Средний объем распределения составляет 74–112 л после однократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5 раз выше концентрации в плазме). In vitroв диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч), незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс — 96 –142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида приводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, что свидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев. Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил) - оксо- 7Н -пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae,С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticusметициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, втом числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы –Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны:грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные;грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus,метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

Показания к применению

- острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальная пневмония

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит)

- хронический бактериальный простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

- септицемия/бактериемия

- интраабдоминальная инфекция

Способ применения и дозы

Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки Тайгерон следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и в другое время.

Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Показания

Суточная доза

Количество приемов

в сут.

Продолжитель

ность лечения

Острый синусит

500 мг

1 раз

10–14 дней

Обострение хронического бронхита

250–500 мг

1 раз

7–10 дней

Внегоспитальная

пневмония

500 мг

1-2 раза

7–14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта

250 мг

1 раз

3 дня

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, в том числе пиелонефрит

250 мг

1 раз

7–10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

250–500 мг

1–2 раза

7–14 дней

Септицемия/

бактериемия

500 мг

1–2 раза

10–14 дней

Интраабдоминальная инфекция*

500 мг

1 раз

7–14 дней

*В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина < 50 мл/мин)

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)50–20 мл/мин

первая доза 250 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

250 мг/12 часа

19–10 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/12 часа

< 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза: 250 мг

следующие:

125 мг/48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

первая доза: 500 мг

следующие:

125 мг/24 часа

1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Побочные действия

Часто

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови

Иногда

- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- эозинофилия, лейкопения

Редко

- крапивница, спазм бронхов, одышка

- мелена

- парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

- гипотония, шок, коллапс

- удлинение QT-интервала

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- псевдомембранозный колит, энтероколит

- фотосенсибилизация

- гипогликемия

- нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии

- психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли

- разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

- гепатит

- агранулоцитоз

- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией

В единичных случаях

- приступы порфирии

- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

- рабдомиолиз

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гемолитическая анемия, панцитопения

- кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам - эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами железа, сукралфата. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Особые указания

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижение функции почек.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препарат может быть недостаточно эффективным.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо - и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха) следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, спутанность сознания, потеря сознания, приступы судорог, эрозивные повреждения слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не являются эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Специфический антидот отсутствует.

Формы выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 500мг и 750 мг. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

г. Алматы, ул. Тулебаева, 38

тел/факс: 273-93-74; 273-68-10

электронный адрес: Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz

---