Тайгерон 500мг/100мл №1

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТАЙГЕРОН

Торговое название

Тайгерон

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 500 мг/100мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество – левофлoксацина гемигидрат 5мг в пересчете на левофлоксацин,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрия эдетата, кислота хлороводородная (10%), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета, без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального введения существенных различий не имеет.

Широко распределяется в тканях организма, препарат накапливается в слизистой бронхов, бронхиальном секрете, моче, хорошо проникает в ткань легких.

После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 500 мг 1 раз в сутки. При многократном в/в введении 500 мг/сут значения Cmaxсоставляли — 6,4±0,8 мкг/мл.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе.

Средний объем распределения составляет приблизительно 74-80 л после однократного и повторных введений доз 500 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D - офлоксацин.

В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 часов), незначительные количества — с калом (менее 4% за 72 часа). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью.

Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных в/в введений.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс - 96-142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)- оксо-7Н - пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект левофлоксацина обеспечивается угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae,С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные,Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные,Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, втом числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы –Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны:грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные;грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus,метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.

Показания к применению

- внегоспитальная вневмония

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

- простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

- септицемия/бактериемия

- интраабдоминальная инфекция

Способ применения и дозы

Тайгерон для внутривенного введения необходимо использовать незамедлительно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, для профилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не нужна.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально в течение 3 суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек(клиренс креатинина > 50 мл/мин), обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Показания

Суточная доза

Количество введений в сутки

Продолжительность лечения

Внегоспитальная пневмониия

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включая пиелонефрит

250 мг*

1 раз

7-10 дней

Простатит

500 мг**

1 раз

28 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

250-500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Септицемия/бактериемия

500 мг

1-2 раза

10-14 дней

Интраабдоминальная инфекция***

500 мг

1 раз

7-14 дней

* Необходимо рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции

(эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** Согласно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с тем самым дозированием.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробных возбудителей.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, у больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин):

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 250 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/12 ч

<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза: 250 мг

следующие: 125 мг/48 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

первая доза: 500 мг

следующие: 125 мг/24 ч

1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится внутривенно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки), по крайней мере, на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Побочные действия

Часто

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор

– повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови

- местные реакции (боль и покраснение в месте в/в введения, флебит)

Иногда

- кожная сыпь, зуд, покраснение кожи

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- эозинофилия, лейкопения

Редко

- крапивница, спазм бронхов, одышка

- мелена

- парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания

– тахикардия, снижение артериального давления

– поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах

– нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям

Очень редко

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции

- гипотония, шок, коллапс

- удлинение QT-интервала

- нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- псевдомембранозный колит, энтероколит

- фотосенсибилизация

- гипогликемия

- нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии

- психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли

- разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)

- гепатит

- агранулоцитоз

- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

- мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией

В единичных случаях

- приступы порфирии

- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема

- рабдомиолиз

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- гемолитическая анемия, панцитопения

- кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам

- эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Тайгерон совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющих щелочную реакцию (раствор натрия гидрокарбоната).

Особые указания

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора).

Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления у больных. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина наблюдается выраженное падение АД, введение препарата немедленно прекращают.

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижение функции почек.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препарат может быть недостаточно эффективным.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха) следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое. Необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT, возможно применение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.

Тайгерон не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа).

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконе. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пакет из полиэтилена, затем в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не допускать замораживания!

Срок хранения

2 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«МАРК БИОСАЙНС ЛТД», Индия для Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Плот № 876, NH № 8, Виледж Харияла, Талука Матар, Дистрикт Хеда – 387 411, Гуджарат, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

г. Алматы, ул. Тулебаева, 38

тел/факс: 273-93-74; 273-68-10

электронный адрес:

Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz

---