Офлоксацин 200мг 100 мл

Описание лекарства

ОФЛОКСАЦИН

Торговое названиеОфлоксацин

Международное непатентованное названиеОфлоксацин

Лекарственная форма Раствор для инфузий 2 мг/мл (в растворе натрия хлорида 0,9 %)Состав1 мл раствора содержит

активное вещество – офлоксацин 2 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

ОписаниеПрозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группаПротивомикробное средство, фторхинолон.

АТС код J01МА01

Фармакологические свойства ФармакокинетикаАбсорбция после введения быстрая и полная – 95 %. Биодоступность - свыше 96 %.

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5 %) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25 %. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80 % принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом. При гемодиализе удаляется 10-30 % препарата.

У пациентов, с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее), период полувыведения офлоксацина увеличивается.

ФармакодинамикаПротивомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium ptrfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroids, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

- инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);

- инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);

- инфекции кожи, мягких тканей (инфицированные раны, ожоги, целлюлит), костей, суставов;

- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит);

- инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит (включая инфекции вызванные хламидиями, уреплазмой и другой неспецифической микрофлорой);

- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);

- инфекции половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит, гонорея, хламидиоз);

- тяжелые системные инфекции (септицемия (только для внутривенного введения), менингит);

- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозыВнутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг (1 флакон по 100 мл), которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей – 100 мг (1/2 часть флакона по 100 мл) 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов – от 100 мг (1/2 часть флакона по 100 мл) 2 раза в сутки до 200 мг (1 флакон по 100 мл) 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции – 200 мг (1 флакон по 100 мл) 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг (2 флакона по 100 мл) 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут. (2-3 флакона по 100 мл).

При гемодиализе и перитонеальном диализе – по 100 мг (1/2 часть флакона по 100 мл) каждые 24 ч. максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут (2 флакона по 100 мл).

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) от 50 до 20 мл/мин полную разовую дозу вводят раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг (1 флакон по 100 мл), затем – по 100 мг/сут. каждые 24 часа.

Побочные действияЧасто:

- гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит;

- головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления;

- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия.

Редко:

- тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия;

- нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия;

- тахикардия, снижение артериального давления (при внутривенном введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс;

- боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит (при внутривенном введении).

Очень редко:

- лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эксудативная эритема, анафилактический шок;

- точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит);

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;

- острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины;

- дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Противопоказания- гиперчувствительность к препарату;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);

- возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);

- беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействияСовместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указанияС осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембразном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковкаРаствор для инфузий (в растворе натрия хлорида 0,9 %) 2 мг/мл. 1 флакон по 100 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре от + 15 до + 25 С. Замораживание недопустимо.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения2 года

По истечении срока годности не должно применяться.

Условия отпуска из аптекПо рецепту.

ПроизводительОткрытое Акционерное Общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7, телефон (3522) 48-16-89.