Цефтазидим 1г

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС

Торговое название препарата

Цефтазидим-АКОС

Международное название препарата

Цефтазидим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 и 2,0 г

Состав

активное вещество - цефтазидима пентагидрата натрия карбонат (в пересчете на цефтазидим) 1,0г или 2,0 г

Описание

Белый или белый с желтовато-бежевым оттенком порошок

Фармакотерапевтическая группа

Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины

АТС код J01DА11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата.Проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%),бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/6 –8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8 – 12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции – 1,8-2ч, при нарушенной функции - 2,2 ч.

Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной.

Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч.) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.

Объем распределения составляет 0,21 – 0,28 л/кг, препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении – 1 ч, при внутривенном введении – к концу инфузии.

Фармакодинамика

Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp., и большинство представителей семейства Enterbacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus Vulgaris и другие Proteus spp., Providensia rettgeri и другие Providensia spp. и Providesia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутри госпитальной инфекции.Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus viridans и

другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis), штаммов чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; анаэробных бактерий:Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis – резистентны), clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp..

Не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Listeria spp., Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis, Streptococcus faecalis.

Показания к применению

- менингит

- сепсис (септицемия), гнойно-септические состояния, септический артрит

- остеомиелит,бактериальный бурсит

- острый и хронический бронхит,инфицированные бронхоэктазии,пневмонии, абсцесс легких,эмпиема плевры

-пиелонефрит,пиелит, простатит,цистит,уретрит (только бактериальный), абсцесс почки

- раневые инфекции,кожные язвы, флегмона,рожа, инфицированные ожоги

-перитонит, энтероколит,забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря

- аднексит,эндометрит, мастит

- мастоидит,средний отит,синусит

- гонорея.

Способ применения и дозы

Препарат применяют парентерально.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг – 1г каждые 8-12 ч.При не осложненной пневмонии и инфекциях кожи внутримышечно или внутривенно по 500 мг – 1 г каждые 8 ч.

При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения – 3 раза в сутки (применение дозы до 9г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений).

При инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч. При крайне тяжелых инфекциях - внутривенно по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г, взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА

ДОЗА

> 50 мл/мин (0,83 мл/сек)

Смотрите раздел «Обычная доза для взрослых и подростков»

35-50 мл/мин (0,52 – 0Ю83 мл/сек)

По 1 г каждые 12 ч

16-30 мл/мин (0,27 – 0,50 мл/сек)

По 1 г каждые 24 ч

6-15 мл/мин (0,10 – 0,25 мл/сек)

По 500 мг каждые 24 ч

<5 мл/мин (0,08 мл/сек)

По 500 мг каждые 48 ч

Пациенты, которым проводят гемодиализ

По 1 г после каждого сеанса гемодиализа

Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ

По 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

Период полвыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе препарат Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Детям в возрасте до 1-го месяца – внутривенная инфузия 30 мг/кг 2 раза в сутки.Детям от 2 месяцев до 12 лет – внутривенная инфузия 30-50 мг/кг 3 раза в сутки.Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Приготовление растворов

При растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода.

Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.

1. «ПЕРВИЧНОЕ» РАЗВЕДЕНИЕ

250мг

1 мл воды для инъекций при внутримышечном введении.

2,5 мл воды для инъекций при внутривенном введении.

500 мг

1,5 мл воды для инъекций при внутримышечном введении.

5 мл воды для инъекций при внутривенном введении.

1,0 г, 2,0 г

3 мл воды для инъекций при внутримышечном введении.

10 мл воды для инъекций при внутривенном введении

2. «ВТОРИЧНОЕ» РАЗВЕДЕНИЕ

Для внутривенного КАПЕЛЬНОГО введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей предназначенных для внутривенного введения:

- 0,9% раствор натрия хлорида,

- раствор Рингера,

- 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы),

- 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0,9 % раствором натрия хлорида.

Использовать только свежеприготовленный раствор!

Побочные действия

-крапивница,озноб или лихорадка,сыпь, зуд, бронхоспазм,эозинофилия,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок

- тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени

- стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит

- лейкопения, нейтропения,гранулоцитопения,тромбоцитопения,гемолитическая анемия, гипокоагуляция

-нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови),олигурия,анурия

-головная боль,головокружение

- флебит,болезненность по ходу вены

- болезненность и инфильтрат в месте в/м введения

- носовые кровотечения

- кандидоз

- суперинфекция.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

- беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами,гепарином, ванкомицином. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин, снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.

Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 имг/мл – натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Гартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40:10% в растворе натрия хлорида 0.9%, декстан 40;10% в растворе декстрозы 5 %, декстран 70: растворе натрия хлорида 0.9% декстран 70:6% в растворе декстрозы 5%.

При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в рсатворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0.9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Особые указания С особой осторожностью - новорожденным и детям до 1 месяца, больным с кровотечениями, заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющийся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

Все цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом – рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.

Передозировка

Отмечаются головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

Лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков симптоматическое и поддерживающие. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г и 2,0г во флаконах вместимостью 10 или 20 мл.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +10 до + 25С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

2 года

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции,7.