Фортум 2г фл

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Фортум® (Fortum®)

Торговое название

Фортум®

Международное непатентованное название

Цефтазидим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг, 1 г или 2 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтазидим (в форме пентагидрата) в количестве 500 мг, 1 г или 2 г,

вспомогательное вещество - натрия карбонат (безводный).

Описание Порошок от белого до светло-жёлтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальный препарат системного действия, цефалоспорины и родственные субстанции.

Код АТС J01D A11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После внутримышечного введения цефтазидима в дозе 500 мг и 1 г в плазме быстро достигаются максимальные концентрации препарата (18 мг/л и 37 мг/л соответственно). Через 5 мин после внутривенного болюсного введения препарата в дозе 500 мг, 1 г или 2 г его плазменные концентрации составляют 46 мг/л, 87 мг/л и 170 мг/л соответственно. Терапевтические концентрации активного вещества в плазме крови сохраняются 8-12 ч. после внутривенного или внутримышечного введения. Связь с белками плазмы крови составляет около 10%.

Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты: в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной жидкости, в плевральной и перитонеальной жидкостях. Цефтазидим легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса в менингеальных оболочках цефтазидим плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, концентрация препарата в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) низкая. При менингите в ЦСЖ определяются терапевтические концентрации цефтазидима, составляющие 4-20 мг/л и выше.

Цефтазидим не метаболизируется в организме.

Период полувыведения около 2 часов. Цефтазидим выделяется в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации, причем около 80-90% от введенной дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. При нарушении функции почек скорость выведения цефтазидима снижается. Менее 1% препарата выделяется с желчью. У новорожденных продолжительность периода полувыведения в 3-4 раза больше чем у взрослых.

Фармакодинамика

Фортум является цефалоспориновым антибиотиком III поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. К Фортуму чувствителен широкий спектр патогенных возбудителей, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Устойчив к действию большинства b-лактамаз грам-положительных и грам-отрицательных бактерий.

Цефтазидим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Грам-отрицательные - Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Ps. pseudomallei), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину).

Грам-положительные- Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Steptococcus pyogenes (b-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus группы B (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis).

Анаэробы - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobaсterium spp., Bacteroides spp., (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).

Цефтазидим не активен в отношении следующих микроорганизмов: метициллин-устойчивые стафилококки, Streptococcus faecalis и многие другиеEnterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp.,Clostridium difficile.

Показания к применению

- тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги)

- инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом

- инфекции ЛОР органов

- инфекции мочевыводящих путей

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и брюшной полости

- инфекции органов малого таза

- инфекции костей и суставов

- инфекции, связанные с проведением диализа

- профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида возбудителя и его чувствительности к препарату, а также от возраста пациента и функции почек. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Препарат вводят внутривенно или глубоко внутримышечно в область верхнего наружного квадранта большой ягодичной мышцы или латеральной части бедра.

Раствор можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Взрослые

По 0,5- 2 г каждые 8 или 12 часов.

Обычно назначают по 1 г каждые 8 ч или по 2 г с интервалом 12 часов.

При тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией), по 2 г каждые 8 ч или 12 часов, или по 3 г каждые 12 часов.

При инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях легкого течения рекомендуется вводить по 500 мг или 1 г каждые 12 часов.

Для лечения инфекционных осложнений при муковисцидозе, вызванных Pseudomonas, назначают по 100-150 мг/кг/сутки (в 3 приема).

При операциях на предстательной железе Фортум назначают в дозе 1 г во время вводной анестезии и вторую дозу вводят при удалении катетера.

Дети старше 2 месяцев

30-100 мг/кг/сутки, кратность введения 2 или 3 раза\сутки.

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом Фортум может быть назначен в дозах до 150 мг/кг/сутки (максимально 6 г/сутки) каждые 8 часов.

Дети до 2 месяцев

От 25 до 60 мг/кг/сутки с интервалом в 12 часов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная доза не должна превышать 3 г/сутки, особенно у пациентов старше 80 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фортум выводится почками в неизмененном виде. Поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу рекомендуется снижать.

Начальная доза составляет 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости гломерулярной фильтрации.

Поддерживающие дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин)

Концентрация креатинина в сыворотке, мкмоль/л (мг/дл)

Рекомендуемые разовые дозы цефтазидима (г)

Частота введения препарата

>50

<150 (<1.7)

Стандартные дозы

50-31

150-200 (1.7-2.3)

1.0

Каждые 12 ч

30-16

200-350 (2.3-4.0)

1.0

Каждые 24 ч

15-6

350-500 (4.0-5.6)

0.5

Каждые 24 ч

<5

>500 (>5.6)

0.5

Каждые 48 ч

Пациентам с тяжелыми инфекциями можно увеличить поддерживающую дозу на 50% или частоту введения препарата. У таких пациентов следует контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови; сывороточная концентрация цефтазидима не должна превышать 40 мг/л.

Для детей клиренс креатинина рассчитывается в соответствии с идеальной массой или площадью поверхности тела.

Гемодиализ

Во время гемодиализа период полувыведения составляет 3-5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа вводят поддерживающие дозы цефтазидима в соответствии с приведенной выше таблицей.

Перитонеальный диализ

Фортум можно применять во время перитонеального диализа. Таким пациентам вводится 0.5 г препарата каждые 24 часа.

Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта, и для пациентов, находящихся на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 1 г/сутки ежедневно (в один или несколько приемов).

Для пациентов, находящихся на гемофильтрации с низкой скоростью, рекомендуются такие же дозы препарата, как при нарушении функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или гемофильтрации с использованием вено-венозного шунта, рекомендуются дозы, представленные в таблице.

Дозы цефтазидима у пациентов, находящихся на гемофильтрации с применением вено-венозного шунта

Клиренс креатинина (мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин) *

5

16,7

33,3

50

0

250

250

500

500

5

250

250

500

500

10

250

500

500

750

15

250

500

500

750

20

500

500

500

750

*Поддерживающая доза назначается каждые 12 часов.

Дозы у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе с применением вено-венозного шунта.

Клиренс креатинина

(мл/мин)

Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости диализа*

1.0 л/час

2.0 л/час

Скорость ультрафильтрации (л/час)

Скорость ультрафильтрации (л/час)

0.5

1.0

2.0

0.5

1.0

2.0

0

500

500

500

500

500

750

5

500

500

750

500

500

750

10

500

500

750

500

750

1000

15

500

750

750

750

750

1000

20

750

750

1000

750

750

1000

* Поддерживающая доза назначается каждые 12 часов

Приготовление раствора

Фортум в форме порошка находится во флаконах под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется двуокись углерода и давление во флаконе повышается, поэтому в полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода, на что можно не обращать внимания.

Количество цефтазидима во флаконе

Количество растворителя (мл)

Приблизительная концентрация (мг/мл)

500 мг

В/м

В/в

1.5 мл

5.0 мл

260

90

1 г

В/м

В/в болюс

В/в инфузия

3.0 мл

10.0 мл

50.0 мл*

260

90

20

2 г

В/в болюс

В/в инфузия

10.0 мл

50.0 мл*

170

40

*Добавление раствора проводят в 2 приема.

Фортум совместим с большинством наиболее распространенных растворов для внутривенного введения.

В зависимости от концентрации, вида растворителя и условий хранения, полученный раствор Фортума может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка раствора.

Цефтазидим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим со следующими растворами:

· 0.9% раствор натрия хлорида;

· раствор Хартмана

· 5% раствор декстрозы;

· 0.225% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;

· 0.45% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;

· 0.9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;

· 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы;

· 10% раствор декстрозы;

· декстран 40 для инъекций 10% в 0.9% растворе натрия хлорида;

· декстран 40 для инъекций 10% в 5% растворе декстрозы;

· декстран 70 для инъекций 6% в 0.9% растворе натрия хлорида;

· декстран 70 для инъекций 6% в 5% растворе декстрозы.

Фортум в концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

Для внутримышечного введения Фортум может быть разведен 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.

Если Фортум в концентрации 4 мг/мл смешивают со следующими растворами, то оба компонента сохраняют активность:

· гидрокортизона (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы;

· клоксациллина (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0.9% растворе натрия хлорида;

· гепарина 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0.9% растворе натрия хлорида;

· хлорида калия 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в 0.9% растворе натрия хлорида.

При смешивании раствора Фортума (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Приготовление раствора для внутримышечного или внутривенного болюсного введения

1. Иглу шприца ввести во флакон через резиновую пробку и добавить через нее рекомендуемое количество растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон, чтобы получился прозрачный

раствор.

3. Перевернуть флакон. При полностью вставленном в шприц поршне проколоть иглой резиновую пробку флакона и продвинуть ее во флакон так, чтобы она полностью находилась в растворе. Набрать весь раствор в шприц. Раствор в шприце может содержать небольшие пузырьки двуокиси углерода.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий (флаконы по 1 г и 2 г):

1. Ввести иглу шприца во флакон через резиновую пробку и добавить через нее 10 мл растворителя.

2. Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон, чтобы получился прозрачный раствор.

3. Вставить иглу для выхода газа во флакон через резиновую пробку, чтобы снизить внутреннее давление во флаконе.

4. Не убирая иглу для выхода газа, добавить во флакон через иглу шприца оставшееся количество растворителя. Вынуть из пробки флакона обе иглы (иглу для выхода газа и иглу шприца), встряхнуть флакон и установить его для проведения инфузии.

Для обеспечения стерильности важно не вводить во флакон иглу для выхода газа до тех пор, пока порошок не растворится.

Побочные действия

- флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при внутримышечном введении

- пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение артериального давления, экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, орофарингеальный кандидоз, колит, псевдомембранозный колит

- кандидозный вагинит, нарушение функции почек

- желтуха

- головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия, кома

- эозинофилия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, тромбоцитоз, повышение активности “печеночных” ферментов - AЛT, AСT, ЛДГ, ГГТП и щелочной фосфатазы, повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови

- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия

- гипопротромбинемия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефтазидиму или любому другому компоненту препарата

- гиперчувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации и у новорожденных, при комбинировании с “петлевыми“ диуретиками и аминогликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Фортум совместим с большинством растворов для внутривенного введения. Однако менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется использовать в качестве растворителя.

Фортум не совместим с гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Хлорамфеникол действует как антагонист цефтазидима и других цефалоспоринов.

При добавлении ванкомицина к раствору Фортума отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух препаратов.

Одновременное введение высоких доз цефтазидима и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.

Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.

Особые указания

При развитии аллергической реакции к Фортуму препарат следует немедленно отменить, в тяжелых случаях может потребоваться применение адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий.

При одновременном приеме Фортума в высокой дозе с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек. Однако нет данных, что Фортум в терапевтических дозах нарушает функцию почек.

Поскольку Фортум выводится через почки, у пациентов с почечной недостаточностью его доза должна быть снижена в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в том числе и Фортума, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. Во время лечения необходимо постоянно оценивать состояние больного.

При лечении Фортумом некоторых первоначально чувствительных штаммов Еnterobacter и Serratia может развиваться резистентность, поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам.

Фортум не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов, но может быть слабое взаимодействие с методами, основанными на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).

Беременность и лактация

Нет данных, подтверждающих эмбриотоксическое или тератогенное действие, однако, Фортум следует с осторожностью назначать женщинам в первые месяцы беременности и детям в период новорожденности.

Фортум выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фортум не влияет на способность вождения транспортных средств и обслуживание механического оборудования в движении.

Передозировка

Симптомы: неврологические осложнения с развитием энцефалопатии, судорог и комы.

Лечение: симптоматическое, поддерживающее, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Флаконы по 500 мг, 1 г или 2 г. 1 флакон помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше + 25ºС в защищенном от света месте.

После разведения растворы хранить 24 часа при комнатной температуре (не выше + 25º С) или 7 дней в холодильнике (+4ºС).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ГлаксоСмитКляйн С.п.А, Италия.

(Via Alessandro Fleming, 2, 37100, Verona, Italy).

Фортум является зарегистрированным торговым знаком группы компаний GlaxoSmithKline.

По вопросам обращаться в представительство компании «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» в Казахстане: 050059 г. Алматы, ул. Фурманова, 273; тел.: 8-(3272)-2590996, факс: 8-(3272)-2582890.

---