Трентал 5,0 №5

Описание лекарства

Инструкция по применению

лекарственного средства для потребителей

(аннотация-вкладыш)

ТРЕНТАЛÒ

Торговое название

ТренталÒ

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Концентрированный раствор для приготовления внутривенных инфузий, 100 мг/5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - пентоксифиллин 20,00 мг,

вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций.

Описание

Почти прозрачный, бесцветный раствор

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов – метаболит-1 (М-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (М-IV) и метаболит-5 (М-V; карбоксипентоксифиллин) – за счет окисления основного вещества. М-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин и обнаруживается в плазме крови в концентрации, в два раза превышающей исходную концентрацию пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составляет примерно 1,1 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается. Более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.

Фармакодинамика

Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина – пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) клинический эффект проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Показания к применению

- нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена), обморожения

- посттромботический синдром

- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния

- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза

- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Способ применения и дозы

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, и индивидуальными особенностями больного.

Рекомендованная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться, по меньшей мере, 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки ТренталаÒ 400 мг. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка ТренталаÒ 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее, примерно в полдень.

При условиях, позволяющих выполнение внутривенной инфузии лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки ТренталаÒ 400 мг (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером).

Длительная внутривенная инфузия ТренталаÒ в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или изъязвлениями (III-IV стадии по Фонтену).

Доза ТренталаÒ, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть высчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для больного весом 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для больного весом 80 кг.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги

- гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

- ксеростомия, анорексия, атония кишечника;

- тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

- тромбоцитопения; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка и кишечника;

- зуд, гиперемия кожи, крапивница, анафилактический шок.

- очень редко: асептический менингит, внутрипеченочный холестаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата

- массивные кровотечения

- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза

- пролиферирующая диабетическая ретинопатия

- кровоизлияния в мозг

- неконтролируемая артериальная гипотензия

- острый инфаркт миокарда

- тяжелые аритмии

- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий

- детский возраст до 18 лет

- беременность

- период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме Трентала® (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния пациентов и коррекция дозы.

Трентал® может потенцировать действие средств, снижающих артериальное давление (нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента).

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе, цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска кровотечения и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – понижение артериального давления.

Особые указания

При повышенной наклонности к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), а также у лиц с тяжелыми сердечными аритмиями (риск ухудшения аритмии). В этих случаях дозу увеличивают только постепенно.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена на 30-50% (до 1-2 таблеток в сутки).

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Беременность и лактация

Трентал® во время беременности противопоказан. При необходимости приема Трентала в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо принимать во внимание возможность снижения артериального давления и развития головокружения при выполнении работ такого вида.

Передозировка

Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Форма выпуска и упаковка

Ампулы 5 мл из прозрачного, бесцветного стекла (тип I) с синим кольцом в верхней части, содержащие 100 мг пентоксифиллина. 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить при температуре от + 8оС до + 25оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года

По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Название и адрес изготовителя

« Авентис Фарма Лтд.», Мумбай 400 093, Индия.