Сиалис 20мг №2

Описание лекарства

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению

лекарственного средства

СИАЛИС®Торговое название Сиалис®Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20мг

Состав Одна таблетка содержитактивное вещество – тадалафил 20мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза очищенная, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат. состав оболочки:микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, смесь красителя Опадри II желтый (32K12884), тальк для полировки таблеток.ОписаниеЖелтые таблетки, покрытые оболочкой. Таблетки имеют миндалевидную форму и с одной стороны надпись «С 20».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТС G04BE08

Фармакологические свойстваФармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Средний объём распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% обнаружено в сперме.

Тадалафил, в основном, метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Средний клиренс при приёме тадалафила внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Фармакодинамика

Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Эта селективность имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу, поэтому Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов голубой/зелёный. Не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Сиалис® также оказывает сильное влияние на ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. Но физиологические эффекты ингибирования этих ферментов до настоящего времени не выяснены.

Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Сиалис® не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови. Не выявлено клинически значимого влияния Сиалиса® на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.

Показания к применению

- нарушение эрекции

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Рекомендованная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг один раз в сутки. Сиалис® принимают как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности независимо от приёма пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Побочные действия

- головная боль, мигрень, головокружение

- боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу

- отёк век, боль в глазах, расплывчатое зрение, гиперемия конъюнктивы и

головокружение, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва,

окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения

- реакции повышенной чувствительности возникают

Очень редко

- высыпания, отёк лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, уртикария

- гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе

- диспепсия, боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс

- гипергидроз (повышенная потливость)

- приапизм и задержка эрекции

Инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с препаратом Сиалис®, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата

- одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты (например, нитроглицерин и т.п.)

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на Сиалис®

Кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает воздействие однократной дозы Сиалиса®.

Ритонавир, саквинавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также эритромицин и интраконазол повышают активность Сиалиса®.

Рифампицин (600 мг в сутки), снижает активность Сиалиса® на 88%.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид, алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания Сиалиса®.

Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.

Влияние Сиалиса® на другие препараты

Известно, что Сиалис усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и Cиалиса® на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, прием Сиалиса® на фоне применения нитратов противопоказан.

Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение давления крови. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большее снижение давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения давления крови, при применении Сиалиса® лицами, принимавшими селективный альфа[1A]-адреноблокатор тамсулозин.

Сиалис® не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию Сиалиса®.

Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сиалис® не предназначен для применения у женщин!

Подбора дозы не требуется у здоровых лиц преклонного возраста и у пациентов с сахарным диабетом. У лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью фармакокинетика сравнима с таковой у здоровых лиц.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе, с использованием препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

- инфаркт миокарда в течение последних 90 дней,

- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта,

- сердечная недостаточность, развившаяся в течение последних 6 месяцев,

- неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт ст) или неконтролируемая артериальная гипертензия,

- инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Сиалис® следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ5, включая Сиалис®. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных предписаний нет.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам Сиалиса® в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.

Лечение: симптоматическое. При гемодиализе Сиалис® практически не выводится.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.По 1, 2 или 4 таблеток контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30оС в оригинальной упаковке.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико, США

Puerto Rico Industrial Park,Infantry Road, 12.6 km

Carolina, Puerto Rico 00985

Упаковка и контроль конечного продукта:

Лилли С.А., Испания

Лилли С.А., Алкобендас, Мадрид, Испания

Lilly S.A., Alcobendas, Madrid, Spain

Адрес принимающей не территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Элай Лили Восток С.А.»

В странах Центральной Азии, Закавказья и Монголии

Республика Казахстан 050059, г.Алматы,

Ул. Иванилова, 21.

тел: +7 (727) 2447 447

факс: +7 (727) 2442 851

LILLY_Safety_CARAGA@Lilly.com