Проскар 5мг №28

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Проскар®Торговое название Проскар®Международное непатентованное название

Финастерид

Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой. 5 мгСостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный кукурузный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, докузат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцелюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е171, тальк, лак алюминиевый индигокармин Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне выгравировано MSD 72, на другой стороне PROSKAR.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.

Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы.

Код АТС G04CB01

Фармакологические свойстваФармакокинетика

У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, 39 % принятой дозы экскретировалось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой экскретировалось и незначительное количество неизмененного финастерида). 57 % от принятой дозы выводилось с калом. Два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действие в отношении 5-альфа-редуктазы.

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет приблизительно 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Максимальная концентрация Финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови, в среднем, равен шести часам. Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс составляет около 165 мл/мин, кажущийся объем распределения – 76 литров.

Прием многократных доз финастерида в течение длительного времени показал возможность накопление препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сутки концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 часов против 6 часов у лиц в возрасте от 18 до 60 лет. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разницы в скорости выведения однократной дозы финастерида. Связывание с белками плазмы крови у этой группы пациентов также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы ПРОСКАРа не требуется.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер у пациентов, которые получали терапию финастеридом в течение 7-10 дней, однако его содержание в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций. При приеме ПРОСКАРа в дозе 5 мг в сутки также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Фармакодинамика

ПРОСКАР* (финастерид, MSD) – синтетическое 4-азастероидное соединение. Это конкурентный ингибитор 5-альфа редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Лечение ПРОСКАРом снижает риск всех урологических вмешательств на 51% и сопровождается выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.

Показания к применению- лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг один раз в день с едой или без еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.

Побочные действия

- зуд, крапивница, отек губ и лица

- болезненность яичек

- в тех случаях, когда проводится лабораторное исследование уровня

простат-специфического антигена (ПСА), следует обращать внимание на то,

что при лечении ПРОСКАРом происходит снижение его показателей.

Противопоказания

- женщины, детский возраст.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами. По-видимому, ПРОСКАР не оказывает заметного действия на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. При комбинированном применении ПРОСКАРа с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, и теофиллином не было найдено клинически значимых взаимодействий.

ДРУГАЯ СОПУТСТВУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ

ПРОСКАР использовался совместно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2 рецепторов, ингибиторами HMG-CoA редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не обнаружено клинически значимых нежелательных взаимодействий при сопутствующем назначении.

Особые указания

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным током мочи.

При любом продолжительном увеличении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо проведение тщательного обследования для выяснения причины, включая несоблюдение режима приема ПРОСКАРа.

ПРОСКАР существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием ПРОСКАРа. Когда процент свободного ПСА используется для определения рака простаты, корректировка ПСА не является обязательной.

ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА НА ЛАБОРАТОРНЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ

Влияние на уровень ПСА. Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациентов и объемом предстательной железы. В свою очередь объем простаты зависит от возраста пациента. При лабораторных исследованиях уровня ПСА следует учитывать, что он понижается у пациентов, принимающих ПРОСКАР. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы после начала терапии, после чего происходит стабилизация на новом уровне. Этот новый уровень ПСА обычно составляет половину от того, каким он был до начала терапии. Таким образом, у пациентов, принимающих ПРОСКАР в течение 6-и и более месяце, следует удваивать показатель ПСА для того, чтобы сравнить его с нормальными показателями для мужчин, не принимающих ПРОСКАР.

ДЕЙСТВИЕ ФИНАСТЕРИДА – РИСК ДЛЯ ПЛОДА МУЖСКОГО ПОЛА

Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата ПРОСКАР из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки ПРОСКАРа покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Передозировка

Признаков передозировки не наблюдалось.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки ПРОСКАРа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия храненияХранить при температуре ниже 30oС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Нельзя использовать препарат по истечении срока, который обозначен на упаковке четырьмя цифрами после слов: «ГОДЕН ДО». Первые две цифры указывают месяц, последние две цифры – год.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

* Зарегистрированная торговая марка фирмы «MERCK & CO., Inc.», Whitehouse Station, New Jersey, USA