Невиграмон 500мг №56

Описание лекарства

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

для специалистов

НЕВИГРАМОНÒ

Торговое название

НЕВИГРАМОНÒ

Международное непатентованное наименование

Налидиксовая кислота

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Активное вещество: налидиксовая кислота 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид гидрофильный коллоидный, стеарин.

Оболочка капсулы: Quinoline yellow (E 104), Sunset yellow (FCF E 110), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Желтовато-белый гранулят, наполненный в непрозрачные твердые желатиновые капсулы, с корпусом и крышкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Производные хинолона.

Код АТС J01MB02.

Фармакологические свойства

Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P.Morganii, P. vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. ШтаммыPseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.

Фармакодинамика

Налидиксовая кислота обладает бактерицидными свойствами и эффективна при любом рН мочи. В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактери-альный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эф-фективна в отношении многих микроорганизмов. В более высоких концентра-циях препарат оказывает бактерицидное действие в результате дезинтеграции молекул ДНК.

Фармакокинетика

Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки.

Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее актив-ным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибак-териальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидроксиметаболит представляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% - в моче. Максимальные уровни активного препарата в сыворотке в среднем достигают 20 – 50 мкг/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксо-вой кислоты здоровыми лицами на голодный желудок.

В литературе обычно упоминают период полувыведения из плазмы в пре-делах 1–2,5 часов, но при использовании более специфичной техники определе-ния для активного соединения получены данные 6-7 часов. Около 93% нали-диксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белка-ми плазмы. Максимальные уровни активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г достигают в среднем около 150 – 250 мкг/мл. Подщелачи-вание мочи увеличивает концентрацию неизменного препарата в моче. Пример-но 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.

Налидиксовая кислота проникает через человеческую плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.

Показания для применения

Инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамотрицательными патогенами (штаммы Proteus,Eschericia coli, штаммы Aerobacter, Klebsiella). Можно назначать также для лечения бактериальной дизентерии (вызванной чувствительными к налидиксовой кислоте микроорганизмами).

Способ применения и дозы

Капсулы Невиграмон® следует принимать на голодный желудок, примерно за 1 час до еды.

Средняя доза для взрослых (в том числе пожилых) составляет 4 грамма (по 2 капсулы 4 раза в сутки) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если при-менение препарата требуется продлить, доза может быть снижена до 1 капсулы 4 раза в сутки.

Для детей возрастом старше 12 лет (массой тела более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг (4 раза по 1 капсуле).

Больные, страдающие почечной недостаточностью:Больным с клиренсом креатинина 20 мл/мин или ниже дозу следует снизить наполовину.

Побочное действие

Влияние на центральную нервную систему: сонливость; слабость; головные бо-ли; головокружение. Имеются редкие сообщения о токсическом психозе или коротких конвульсиях, обычно после передозировки. В общем, конвульсии встречались у больных при наличии предрасполагающих заболеваний (эпилеп-сия, церебральный артериосклероз). У маленьких детей, получавших терапев-тические дозы налидиксовой кислоты, иногда отмечались увеличение внутри-черепного давления с выпячиванием лобного родничка, отек диска зрительного нерва и головные боли. Были описаны отдельные случаи поражения VI пары черепномозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро и бесследно проходят после отмены препарата.

Влияние на зрение:изредка наблюдались обратимые субъективные расстройства зрения без объективных симптомов (обычно в течение нескольких первых дней лечения, при приеме каждой дозы). Эти нарушения заключались в ощущении излишней яркости света, измененном восприятии цветов, трудностях фокусирования, снижении остроты зрения и диплопии. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта:боли в эпигастрии, тош-нота, рвота и диарея.

Аллергические реакции:сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с туго-подвижностью и опуханием суставов, редко - ангионевротический отек, анафи-лактический шок и анафилактоидные реакции.

Кожные реакции:реакции светочувствительности, такие как эритема и волды-ри на поверхности кожи, которые обычно полностью прохо-дят в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксо-вой кислоты; однако, волдыри могут продолжать появляться при воздействии солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены препарата.

Прочие:редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тром-боцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождаю-щаяся дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Противопоказания· Известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или родственным соединениям;

· Судорожный синдром, болезнь Паркинсона, тяжелый церебральный артериосклероз в анамнезе;

· Почечная и печеночная недостаточность;

· Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

· Порфирия;

· Детский возраст до 12 лет; масса тела до 40 кг;

· Первый триместр беременности, лактация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- Налидиксовая кислота может усиливать эффектпероральных антикоагулян-тов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, путем конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необхо-дим соответствующий контроль протромбинового времени или международ-ного нормализующего коэффициента; и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

- Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кис-лоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, эффективность налидиксовой кислоты может снижаться в присутствии других антибактериальных соединений, таких как тетрациклин, левомицетин или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitrо).

- Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных каналь-цах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явле-ний.

- Совместное применение налидиксовой кислоты имелфалана сопровождалосьвыраженнымисимптомами токсичности со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Лабораторные анализы

Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон®, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложноположительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические методы на основе глюкозо-оксидазы.

Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кето-генных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилил-миндальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикоидов.

Препубертатный период

Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящах несущих суставов и другие признаки артропатии у большинства изученных видов животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты больным препубер-татного возраста. При появлении артралгии лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.

Прочие особые группы больных

- Следует соблюдать осторожность при лечении больных с заболеваниями печени и/или с тяжелой формой почечной недостаточности. В таких случаях может потребоваться снижение дозы Невиграмона.

- При необходимости терапии Невиграмоном свыше 2 недель рекомендуется периодически проводить анализ крови, контроль функции печени и почек.

- Больных следует предупредить о необходимости избегать излишнего воздейс-твия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном следует прекратить.

- Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.

- Если клиническая реакция больного на лечение неудовлетворительна, следует пересмотреть терапевтический подход в свете результатов анализа чувст-вительности микроорганизма.

- Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 часов. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.

Беременность и лактация

Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в течение первой трети (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и показано, что у некоторых видов животных она встраивается в ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности.

Так как налидиксовая кислота выделяется в материнское молоко, Невиграмон противопоказан в период лактации

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе на движущемся оборудованииИногда возможно (см. Побочные эффекты).

Передозировка

У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблю-даться: токсический психоз, конвульсии, повышенное внутричерепное давле-ние или метаболический ацидоз, а также тошнота, рвота и летаргия.

Вышеперечисленные реакции являются кратковременными, так как препарат быстро выводится из организма. Если препарат уже абсорбировался, рекомендуется повышенное потребление жидкости. Могут понадобиться кислород и оборудование для искусственного дыхания. В тяжелых случаях может быть показана противосудорожная терапия.

Форма выпуска

56 капсул в полистироловом флаконе с полиэтиленовой пробкой, в картонной коробке.

Условия и срок хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25°С), в защищенном от света месте.

Содержать в местах, недоступных для детей!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

«ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А.О.»

Адрес: 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия.