Метрид 0,5% 100мл

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕТРИД

Торговое название

Метрид

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 0,5 % 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество: метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола.

Код АТС J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших:Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:- тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза

- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

- инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга

- бактериальный эндокардит

- некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких

- инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени

- инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)

- инфекции кожи и мягких тканей

- сепсис

- газовая гангрена

- в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)

- профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средствапрепарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия

- металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, панкреатит, кишечная колика, запор, диарея

- головокружение, головная боль, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия

- цистит, дизурия, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз

- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия

- местные реакции: при внутривенном введении - тромбофлебит (боль, покраснение, отечность)

- нейтропения, лейкопения

- уплощение зубца Т на ЭКГ

Противопоказания- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола

- лейкопения (в том числе в анамнезе)

- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

- печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)

- беременность (I триместр)

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метрида:

- с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

- с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;

- с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;

- с циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;

- с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;

- с рифампицином - повышается клиренс метронидазола из организма;

- с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;

- с фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;

- с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;

- с дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

Фармацевтическое взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.

При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом).

Беременность и период лактацииВо II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

ПередозировкаСимптомы: усиление побочных действий.

Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Форма выпуска и упаковкаРаствор для инфузий, 0,5 % 100 мл. По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренным специальным колпачком для инфузий. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной коробке.

Условия храненияХранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности!Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель

Claris Lifesciences Limited (Кларис Лайфсайенсес Лимитед)

Village – Vasana Chacharwadi, Tal. – Sanand, Dist. Ahmedabad, Gujarat – 382 213, India

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г.Алматы, пр. Желтоксан, 115, офис 370

Тел./факс: (727) 295 24 44

e-mail: pritesh.shah@clarislifesciences.com