Луцетам 1200мг №20

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛУЦЕТАМ® (LUCETAM®)

Торговое название

Луцетам®

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 400мг, 800мг, 1200мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пирацетам 400мг, 800мг или 1200мг,

вспомогательные вещества: стеарат магния, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебакат, двуокись титана, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза.

Описание

Таблетки 400мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, с гравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 800мг: белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, с риской с обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 1200мг: белые или почти белые, слегка выпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, с гравировкой на одной стороне в виде стилизованной буквы Е и цифрой 243, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Код ATC N06B X03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь пирацетам быстро всасывается в неизмененной форме. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после приема внутрь; максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение Cmax и повышается tmax. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4-5 часов, а из спинномозговой жидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов. Пирацетам имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 0,8-12г. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудное молоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%).

Фармакодинамика

Пирацетам - активное вещество - является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуру и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Пирацетам оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга пациентов с ишемией головного мозга, т.к. он улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга. Пирацетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает аггрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактной сосудистой стенке. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических и электросудорожных воздействий или травмы. Пирацетам улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Пирацетам может защищать или восстанавливать когнитивные функции при повреждении головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний.

Показания к применению

- симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в частности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активностью, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)

- лечение последствий нарушений мозгового кровообращения (афазия, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности)

- в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга

- лечение кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии

- лечение головокружения и нарушения чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью)

- комплексная терапия алкогольного абстинентного синдрома, а также когнитивных нарушений, связанных с хроническим злоупотреблением алкоголя

- в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей (в том числе логопедическими) - для повышения работоспособности детей с затруднением обучения и дизлексией.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. При острых заболеваниях, а также, если пероральный прием затруднен или невозможен, рекомендуется применение препарата Луцетам для инъекций. Суточную дозу рекомендуется делить на равные части в 2-4 приема. Таблетки следует принимать до еды и запивать 100-200мл жидкости. Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента. При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. После трехмесячного периода следует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности его продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностью отменить препарат. В зависимости от этиологии заболевания - при наличии хорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.

Рекомендованные дозы при различных показаниях:

Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4- 4,8 г/сут за два-три приема.

Лечение последствий нарушений мозгового кровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней).

Кортикальная миоклония: начальная доза - 7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г с интервалами 3-4 дня до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2г во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отмене препарата.

Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечения корковой миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшении состояния пациента.

Головокружение и нарушения чувства равновесия: 2,4- 4,8 г/сут за два-три приема.

При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут, поддерживающая доза 2,4г/сут.

Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальная рекомендуемая доза 3,2 г/сут за два приема, в сочетании с логопедическим лечением.

Коррекция дозы при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина

Креатинин сыворотки

Доза

60 – 40 мл/мин

1,25 - 1,7 мг%

Половина нормальной

40 – 20 мл/мин

1,7 - 3,0 мг%

Четверть нормальной

Побочные действия

Побочные эффекты, с частотой менее 5%:

- наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе выше 2400мг в виде нервозности и раздражительности, тревоги, возбуждении, агрессивности, повышенной моторной активности, нарушении сна

Побочные эффекты с частотой менее 2%:

- тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, увеличение массы тела

Редко:

- повышение или снижение артериального давления, головокружение, головная боль, тремор, повышение либидо, аллергические реакции

Очень редко:

- бессонница и утомляемость (парадоксальные эффекты)

Другие побочные эффекты:

- беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии, ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пирацетаму, другим производным пирролидона или другим компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин)

- геморрагический инсульт.

Лекарственные взаимодействия

Совместное введение с препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующий эффект.

Совместное введение с нейролептиками может усилить дискинезию.

Совместное введение с гормонами щитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор, беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противопилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентов с эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный прием Луцетама (1,6г) и этанола не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазме крови.

В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450 человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Особые указания

При снижении почечной функции препарат следует вводить в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функции почек. У пациентов пожилого возраста рекомендуется проверять функцию почек до приема препарата.

При эпилепсии и других спазмофилических состояниях пирацетам может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультация специалиста, даже если пирацетам улучшит состояние пациента.

Поскольку Луцетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертывания крови, при геморрагических состояниях или после больших хирургических операций.

При лечении кортикальной миоклонии, внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей до 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Препарат применяют в составе комплексной терапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.

При гипертиреозе применение Луцетама требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).

Беременность и период лактации

Активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Следует избегать введения Луцетама во время беременности и лактации, за исключением особых случаев, после тщательной оценки риска и пользы применения препарата.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управлению механизмами

Клинические данные о влиянии Луцетама на эти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 400мг: флаконы из коричневого стекла (по 60 штук) в картонной складной коробке с инструкцией по применению.

Таблетки 800мг: флаконы из коричневого стекла (по 30 штук) в картонной складной коробке с инструкцией по применению.

Таблетки 1200мг: флаконы из коричневого стекла (по 20 штук) в картонной складной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529