Левитра 20мг №1

Описание лекарства

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Левитра®

Торговое название

Левитра ®

Международное непатентованное название

Варденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 5,926 мг, 11,852 мг или 23,705 мг (эквивалентно варденафилу 5 мг, 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, диаметром около 6 мм, с гравировкой «5» (для дозировки 5 мг) или диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции

Код АТС G04BE09

Фармакологические свойства

ФармакокинетикаВсасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность за счет эффекта первого прохождения составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (AUC) и Cmax увеличиваются пропорционально величине дозы в рекомендованном диапазоне (5-20 мг).

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя AUC. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются. Согласно этим данным Левитру можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях.Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами. Средний период полувыведения (T1/2) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1 – около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин (>65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (<45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Однако, разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой (клиренс креатинина, КК > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК < 30 мл/мин) среднее значение показателя AUC повышается на 21%, а Cmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме крови (AUC и Cmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1,2 раза (AUC на 17%, Cmax на 22%), а при умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) – в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Фактические уровни цГМФ с одной стороны зависят от скорости его синтеза с участием гуанилатциклазы, а с другой - от скорости его расщепления за счет гидролиза цГМФ фосфодиэстеразами (ФДЭ). Наиболее важной для пещеристых тел человека является цГМФ-специфическая фосфодиэстераза 5-го типа (ФДЭ-5).

Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Подавление активности ФДЭ-5 варденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах, и как следствие к расслаблению гладких мышц и притоку крови в пещеристые тела.

Этот эффект обуславливает способность Левитры® усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Исследования с использованием очищенного фермента показали, что варденафил является очень мощным и высоко селективным ингибитором ФДЭ-5, концентрация варденафила, позволяющая подавить 50% активности (IC50) человеческой ФДЭ5 составила 0,7 нмоль.

Ингибирующее действие варденафила является наиболее мощным в отношении ФДЭ-5, основной мишени при лечении эректильной дисфункции, по сравнению с другими известными фосфодиэстеразами (в >15 раз более мощным по сравнению с действием на ФДЭ6, >130 раз чем на ФДЭ1, >300 раз чем на ФДЭ11, и >1000 раз чем на ФДЭ2, 3, 4, 7, 8, 9 и 10). In vitro варденафил вызывает повышение уровня цГМФ в изолированных пещеристых телах человека, что приводит к расслаблению мышц.

На кроликах было показано, что варденафил вызывает пенильную эрекцию, зависимую от эндогенного синтеза оксида азота, и это действие усиливается донаторами оксида азота.

В плацебо-контролируемом исследовании применение 20 мг варденафила приводило к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (увеличение ригидности на >60% по данным Rigiscan) у некоторых мужчин развивалось уже через 15 мин после приема. Полный ответ на прием варденафила у этих мужчин развивался через 25 мин после приема препарата.

Показания к применению

- эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта)

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта). Однако было показано, что Левитра® эффективна и при приеме за 4 – 5 часов до сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная частота приема препарата – 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Не требуется коррекции дозы препарата в данной возрастной группе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Поскольку у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) клиренс варденафила снижен, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг в сутки. Вдальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг. Фармакокинетика Левитры® у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительным (КК > 50-80 мл/мин), умеренным (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелым (КК < 30 мл/мин) снижением функции почек не требуется изменения режима дозирования.

Фармакокинетика Левитры® у больных, требующих диализа, не изучалась.

Пациенты, принимающие альфа-блокаторы

Учитывая вазодилатирующий эффект альфа-блокаторов и варденафила, одновременное применение Левитры® с альфа-блокаторами может приводить к развитию гипотензии с клиническими проявлениями у некоторых пациентов.

В этой связи сочетанное назначение Левитры® и α -блокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема α –блокаторов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У таких пациентов Левитру® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг.

Левитру можно назначать в любое время вместе с тамсулозином или альфузозином. При сочетанном применении с другими α –адреноблокаторами следует учитывать время назначения препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У пациентов, которые уже принимают оптимизированные дозы варденафила, при назначении терапии альфа-блокаторами необходимо использовать минимальные начальные дозы. Постепенное повышение дозы альфа-блокаторов может сопровождаться дальнейшим снижением артериального давления у пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа, включая варденафил.

Пациенты, принимающие мощные ингибиторы CYP 3А4

Соответствующий подбор дозировки Левитры® может потребоваться у пациентов, принимающих определенные ингибиторы CYP 3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и кларитромицин) (см. раздел «Особые указания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Доза варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 (CYP) 3А4: эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг в сутки.

Побочные действия

Данные плацебоконтролируемых клинических исследований

с частотой развития ≥1%

- головокружение, головная боль

- вазодилатация

- заложенность в носу, заложенность в синусах

- диспепсия, диарея, абдоминальные боли (в том числе в области эпигастрия), тошнота

- боли в спине

- повышенный тонус мышц и мышечные судороги

- повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови

Данные всех клинических исследований

очень часто (≥10%)

- головная боль

часто (≥1% - <10%)

- головокружение

- вазодилатация

- заложенность в носу

- диспепсия

нечасто (≥0.1% - <1%)

- аллергический отек и ангионевротический отек

- нарушения сна

- парестезии и дизестезии, сонливость

- нарушения зрения, покраснение глаз, нарушение цветоощущения,

светобоязнь, боли и дискомфорт в глазах

- шум в ушах, головокружение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка, заложенность в синусах

- тошнота, абдоминальные боли (в том числе в области эпигастрия), сухость во рту, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастриты

- повышение уровня трансаминаз

- эритема, сыпь

- боли в спине, повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови, повышенный тонус мышц и мышечные судороги, боль в мышцах

- удлинение эрекции

- недомогание

редко (≥0.01 - <0.1%)

- конъюктивит

- аллергические реакции

- обморок, амнезия, судороги

- повышение внутриглазного давления

- боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда

- желудочковые тахиаритмии

- артериальная гипотензия

- приапизм

Постмаркетинговые данные

Инфаркт миокарда в некоторых случаях был связан по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, при этом невозможно определить, было ли связано развитие инфаркта миокарда непосредственно с действием варденафила, с сексуальной активностью, сопутствующей сердечно-сосудистой патологией пациента, или с комбинацией эти факторов.

Неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (ИНПИН) является причиной снижения зрения, в том числе стойкого. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва, приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, в том числе и Левитры®, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как: низкое отношение площади экскавации к площади диска, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие передней ишемической нейропатии зрительного нерва с применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Внезапная глухота или потеря слуха наблюдалась в очень небольшом количестве случаев в постмаркетинговых и клинических исследованиях всех ингибиторов ФДЭ5, включая Левитру®. Не известно, связано ли развитие этого состояния с приемом Левитры®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими факторами.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- одновременное применение с нитратами или препаратами, которые явля-

ются донаторами оксида азота

- комбинация с ингибиторами протеаз ВИЧ, такими как индинавир или

ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С. Cледовательно, ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей «площадь под кривой»

(AUC) и Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® в дозе 20 мг у здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг три раза в сутки): ингибитор CYP 3A4 вызывает 4-х кратное (300%) увеличение показателя AUC и 3-х кратное (200%) увеличение Cmax варденафила (5 мг) при одновременном применении с Левитрой® в дозе 5 мг у здоровых добровольцев.

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3A4, кетоконазол вызывает 10-ти кратное увеличение (900%) AUC и 4-х кратное увеличение (300%) Cmax варденафила при одновременном применении с Левитрой® в дозе 5 мг у здоровых добровольцев.

При сочетанном применении Левитры® в дозе 10 мг иингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-ти кратное (1500%) увеличение AUC и 7-ми кратное (600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.

Ритонавир (600 мг два раза в сутки): повышает в 13 раз Cmax варденафила (при приеме 5 мг Левитры® и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм Левитры®. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 Левитры® до 25,7 ч.

Никорандил- гибрид, обладающий нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы. Благодаря нитратному компоненту, вызывает значимое взаимодействие с Левитрой®.

Нитраты, донаторы оксида азота

У здоровых добровольцев варденафил в дозе 10 мг при приеме за 24 - 1 ч раньше нитроглицерина (в дозе 0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1 - 4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия не происходит.

Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение варденафила и нитратов противопоказано.

Другие

Варденафил в дозе 20мг не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при сочетании варденафила (20мг) с варфарином (25мг).

Значимое фармакокинетическое взаимодействие не наблюдается между варденафилом в дозе 20 мг и нифедипином в дозе 30 или 60 мг. Их сочетанное применение не приводит к фармакодинамическому взаимодействию (в сравнении с плацебо, где Левитра® вызывает дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст., соответственно).

Альфа-блокаторы

Поскольку известно, что монотерапия альфа-блокаторами вызывает снижение артериального давления, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-блокаторов и варденафила при совместном применении изучался тщательно.

У лиц с нормальными уровнями артериального давления, получавших альфа-блокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее после добавления к получаемой терапии Левитры® у значительного числа развивалась артериальная гипотензия (в некоторых случаях симптоматическая).

Среди лиц, получающих теразозин развитие гипотензии (систолическое артериальное давление в положении стоя ниже 85 мм.рт.ст) чаще происходило при назначении Левитры®и теразозина при таком расчете, когда достигается совпадение Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные данные могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они наблюдались у здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, у наблюдавших не удавалось достичь стабилизации артериального давления на фоне приема альфа-блокаторов).

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получающих стабильные дозы тамсулозина при назначении Левитры® в дозе 5,10 или 20 мг не наблюдалось дополнительного снижения среднего уровня артериального давления. При одномоментном приеме Левитры® в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0,4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического артериального давления ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры® в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая гипотензия с падением давления менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры® в дозах 10 и 20 мг и тамсулозина в дозах 0,4 и 0,8 мг случаев ортостатического падения систолического артериального давления ниже 85 мм рт ст зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры® в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры® в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения артериального давления не было. Указанные данные следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

При приеме Левитры® в дозе 5 мг или 10 мг через 4 часа после приема альфузозина оценка показателей уровня артериального давления и пульса на протяжении 10 часов после приема Левитры® не выявило клинически значимого дополнительного снижения среднего уровня артериального давления в сравнении с группой плацебо. У одного пациента после приема Левитры в дозе 5 мг и у одного после приема Левитры® в дозе 10 мг наблюдалось ортостатическое снижения уровня артериального давления более чем на 30 мм рт ст, в сравнении с исходным уровнем.

При этом не наблюдалось случаев ортостатического снижения систолического артериального давления ниже 85 мм рт ст.

У двух пациентов после приема Левитры® в дозе 5 мг и у одного пациента после приема Левитры® в дозе 10 мг развивалось головокружение. Учитывая, что 4-часовой интервал в исследовании был выбран для получения максимальных потенциальных взаимодействий, временной интервал не требуется при приеме Левитры® вместе с альфузозином. Не наблюдалось случаев синкопального состояния ни в настоящих, ни в ранее проведенных исследованиях тамсулозина или теразозина.

Комбинирование Левитры® и α –блокаторов следует всегда проводить только после достижения стабильных показателей артериального давления на фоне приема одинаковой дозы α –блокаторов. Лечение Левитрой® следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Кроме того, следует соблюдать 6-часовой временной интервал между приемом теразозина и Левитры®; при приеме тамзулозина или альфузозина не требуется соблюдение временного интервала.

Сочетанную терапию следует начинать только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема α -блокаторов, при этом Левитру® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг.

Левитру® можно назначать вне зависимости от времени приема тамсулозина или альфузозина. При сочетанном применении с другими α –адреноблокаторами следует учитывать время назначения препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через

день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием. Не доказано, что фармакокинетика варденафила может меняться при сочетанном применении с дигоксином.

Однократный прием антацида, магния гидроксид/алюминия гидроксида не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н2 - рецепторов ранитидином (150 мг два раза в сутки).

Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таблетки по 82 мг).

Варденафил (20мг) не потенциирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, а также в процессе лечения, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Левитра® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться легким и непродолжительным снижением артериального давления. Следует соблюдать осторожность пациентам с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, поскольку эти пациенты могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, что проявляется гипотензивным эффектом.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.

Поскольку Левитра® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и пациентам, принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Совместное применение Левитры® с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность Левитры® при их совместном применении не изучалась.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес.), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.

На фоне приема Левитры® и других ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Левитры® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом (См. раздел «Побочные действия»).

Сочетанная терапия α-адреноблокаторами и Левитой® у некоторых пациентов может сопровождаться развитием симптоматической артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом.

Сочетанное назначение Левитры® и α-блокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема α-блокаторов, при этом Левитру® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе 5 мг. Не следует принимать Левитру® в одно и тоже время с α-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и альфузозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры®. В случае приема подобранной дозы Левитры® терапию α-блокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы α -блокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

При сочетанном применении варденафила с очень мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4): кетоконазолом, итраконазолом можно ожидать значительное повышение концентрации препарата в плазме крови.

Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином и кларитромицином), а также с кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск. Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние варденафила и гепарина на длительность кровотечения при их сочетанном применении у крыс отсутствует; влияние у людей не изучено.

Применение в педиатрии

Применение Левитры® не показано у пациентов младше 18 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Левитра® не показана к применению у женщин. Исследований по применению Левитры® в период беременности и лактации не проводилось.

Доклинические данные о безопасности препарата

Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований фармакологической токсичности, токсичности при повторном введении доз, генотоксичности, карциногенности и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на существование специфического риска для человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность

при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

ПередозировкаВ исследованиях однократного применения Левитры® были изучены разные дозы, до 80 мг в сутки. Даже в максимальной изученной дозе (80 мг в сутки) у здоровых добровольцев серьезных побочных эффектов не наблюдалось.

При применении в дозе 40мг два раза в сутки наблюдались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше +30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Байер Шеринг Фарма АГ, Германия

51368 Леверкузен, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com

---