Тирозол 5мг №50

Описание лекарства

Торговое название

Тирозол®

Thyrozol®

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Cостав

Одна таблетка, покрытой пленочной оболочкой содержит

активное веществ-: тиамазол 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный,карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк,порошок целлюлозы, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

пленочная оболочка, таблетки 5 мг: железа оксид желтый,диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/15.

пленочная оболочка, таблетки 10 мг: железа оксид желтый,железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза2910/15.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидные препараты. Производные имидазола, содержащиесеру

Код АТС Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностьювсасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазолкумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется, в связи с чем нафармакокинетической кривой образуется плато концентрации.

Период полувыведениясоставляет около 3 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Невыявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Тиамазолвыводится почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% Тиамазола,причем 7-12% в неизмененном виде.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плодадостигает такой же концентрации, как у матери. Тирозол также проникает вгрудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню вкрови у матери.

Тирозол® - антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы,блокируя фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиронина в щитовиднойжелезе с образованием трийод - и тетройодтиронина (Т3 и Т4). Это свойствопозволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости отэтиологии. Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированныхтиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный периодразличной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3и Т4 в плазме крови, улучшению клинической картины. Тирозол® не влияет натиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушенияклеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или притиреоиодите).ФармакодинамикаСнижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовиднойжелезы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизомтиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовиднойжелезы.

Продолжительность действия однократно принятой дозысоставляет почти 24 часа.

Показания к применению

тиреотоксикоз

подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, особенноу больных с тяжелой формой тиреотокискоза

промежуточная терапия между лечением радиоактивным йодом

в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапиятиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинамневозможно выполнить радикальное лечение

профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода(включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентноготиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, сдостаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием илиразделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются втечение дня в строго определенное время.

Поддерживающую дозу следует принимать в один прием послезавтрака.

Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания в началелечения назначают 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 недель. Посленормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят наприем поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. При лечении тиреотоксикоза длительностьтерапии составляет от 6 месяцев до 2-х лет (в среднем 1 год). С этого времени вряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикозаназначают 20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния. С этоговремени в ряде случаев рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Лечениеможет быть прекращено за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки коперации, дополнительно назначают препараты йода.

При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечениепрепаратом проводится до достиженияэутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции(в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. Во всехслучаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально, подконтролем уровня тироидных гормонов и ТТГ в крови

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают20-40 мг/сут Тирозола® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: взависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут Тирозола® донаступления действия радиоактивного йода. Продолжительность и дозы Тирозола® винтервалах между лечением радиоактивным йодом корректируется в индивидуальномпорядке в зависимости от тяжести клинической картины (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

а) ежедневная поддерживающая доза от 5 до 20 мг Тирозола®при необходимости с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

б) суточная доза монотерапии от 2,5 до 10 мг Тирозола®. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаиприменения йодсодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентноготиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают10-20 мг/сут Тирозола® и 1 гперхлората калия в день в течение 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Детям назначают в начальной дозе 0,5 мг/кг массы телаТирозола® ежедневно.

Поддерживающая доза зависит от метаболического состояниябольного. При необходимости дополнительно назначают левотироксин, чтобыизбежать гипотиреоза.

Дозировка у беременных

Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая - 2,5 мг, суточная – 10 мг.

Побочные действия

очень редкие:

тромбоцитопения, панцитопения

неврит, полинейропатия

эндокринные расстройства

инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией

расстройства соединительной ткани

генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнныхжелез,

желудочно- кишечные расстройства, изменение вкусовыхощущений встречаются редко и являются обратимыми

холестатическая желтуха и токсический гепатит

субклинический и клинический гипотиреоз может развиться приприеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовиднойжелезы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови

генерализованный дерматит

аллопеция

волчаночноподобная реакция

редкие:

повышение температуры

изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являютсяобратимыми

агранулоцитоз происходит примерно в 0,3 до 0,6% случаев

аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания,крапивница)

артралгия

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу или к производнымтиомочевины

гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

холестаз перед началом лечения

ранее повреждение спинного мозга после лечения с тиамазоломи карбимазолом

терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во времябеременности

относительным противопоказанием являются ранее наблюдаемыекожные аллергические реакции к производным тиомочевины

генетически обусловленная непереносимость галактозы, глюкозо–галактозная мальабсорбция

с осторожностью следует применять:

- у больных с зобом, имеющих как следствие сужение трахеи(только кратковременное лечение в период подготовки к операции)

Лекарственные взаимодействия

Уменьшение концентрации йода в крови увеличиваетэффективность Тирозола. Дальнейшее прямое взаимодействие с другими медицинскимипрепаратами, не известно. Однако, при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм иэлиминация других медицинских препаратов. Необходимо регулировать соотношение препаратовпри увлечении функции щитовидной железы. В ряде случаев необходимокорректировать дозу других препаратов.

У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достиженияэутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовиднойжелезы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемыхдоз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а такжеувеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов -производныхкумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Особые указания

Больным со значительным увеличением щитовидной железы,суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации слевотироксином , так как при длительном применении возможно увеличение зоба ибольшее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным(контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контролькартины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли вгорле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматитаили фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) больные должны бытьпроинформированы, что следует прекратить прием препарата и немедленнообратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний иликровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, тошноты илирвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуетотмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидивзаболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии неявляется побочным действием лечения Тирозолом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнутьпоздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связанс воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы,протекающими в рамках основного заболевания.

В редких случаях после окончания лечения может возникнутьпоздний гипотиреоз.

Беременность и лактация

Беременность оказывает положительное влияние на течениегипертиреоза. Тем не менее, во время беременности, особенно в первые месяцы,часто требуется лечение этого заболевания. Отсутствие лечения гипертиреоза вовремя беременности может привести к серьезным осложнениям таким, какпреждевременные роды и порок развития. Однако гипотиреоз, возникший вследствиелечения тиамазолом в высоких дозах, может привести к преждевременномупрекращению беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плодадостигает такой же концентрации, как у матери. Высокая доза тиамазола можетвызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес прирождении.

Определенные пороки развития были связаны с лечениемтиамазолом в высоких дозах в течение первых недель беременности, например,атрезия хоан, атрезия пищевода, гипопластическое развитие сосков, задержкаумственного и физического развития. Однако при изучении нескольких случаеввоздействия тиамазола на плод не было выявлено ни нарушений морфологическогоразвития, ни негативного воздействия на щитовидную железу или физическое иинтеллектуальное развитие у детей.

Тератогенных эффектов не наблюдалось. Тем не менее,поскольку эмбриотоксический эффект Тиамазола не может быть полностью исключен,при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и рискаего применения и только в минимально эффективной дозе без дополнительногоприема левотироксина.

Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь внем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери, что может привести кразвитию гипотиреоза у новорожденного. Поэтому при необходимости продолжениялечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол долженприниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приемалевотироксина.

В период лечения препаратом необходим регулярный контрольфункции щитовидной железы новорожденного.

Особенность влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тирозол® не влияет на способность управлять транспортнымисредствами и механизмами.

Передозировка

Хроническая передозировка Тирозолом® приводит к увеличениющитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратомпрекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, еслиэто оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отменыТирозола® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10мг. По 10 или 25 таблеток в контурнойячейковой упаковке; по 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска

из аптекПо рецепту

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Представлено Никомед Австрия ГмбХ,Австрия

Представительство в РК «НикомедОстевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»,

ул. Бегалина 136 «а», тел. 2444 004, факс 2444 005

---